| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Immunomodulating agent
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| 体外研究 (In Vitro) |
Thriftyfasin 已在各种免疫功能障碍实验模型中显示出有效性,主要是在肝炎(土拨鼠)和流感(小鼠)等传染病以及黑色素瘤(小鼠)和结直肠癌(大鼠)等癌症中,该药物已证明具有抗肿瘤作用[2]。
胸腺法新的作用机制尚未完全明确,但一般认为与其免疫调节活性相关,主要表现为增强T细胞功能。在多项体外实验中,胸腺肽α1可促进T细胞分化与成熟,例如CD4+、CD8+及CD3+细胞数量均被证实有所增加。胸腺肽α1还被证实可在丝裂原或抗原激活后提高IFN-γ、IL-2、IL-3的生成量及IL-2受体的表达水平,增强NK细胞活性,促进移动抑制因子(MIF)的产生,并提升对T细胞依赖性抗原的抗体反应。此外,胸腺肽α1在体外实验中还显示出可拮抗地塞米松诱导的胸腺细胞凋亡的作用。 胸腺法新是一种由28个氨基酸组成的多肽,为人工合成产品,最初是从胸腺肽组分5(一种含多种免疫活性肽的牛胸腺提取物)中分离得到。体外研究表明,胸腺法新可促进T细胞的生成与成熟,刺激干扰素-γ、白细胞介素-2等Th1细胞因子的产生,并增强自然杀伤细胞的细胞毒性作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
胸腺法新已证明对一系列免疫功能障碍的实验模型有效,包括黑色素瘤(小鼠)和结直肠癌(大鼠),以及肝炎(土拨鼠)和流感(小鼠)等传染病。癌症,其中 thymusfaxin 已被证明具有抗癌特性 [2]。
对经化疗、肿瘤负荷或放射治疗导致免疫抑制的动物给予胸腺肽α1的研究显示,该物质可减轻细胞毒性药物对骨髓的损伤,抑制肿瘤进展并降低机会性感染风险,从而延长存活时间、提高存活率。胸腺肽α1的诸多体外和体内效应,可被解释为影响多能干细胞向胸腺细胞的分化或促进胸腺细胞活化为活性T细胞的作用。体外实验还表明,胸腺法新可上调小鼠及人类树突状细胞中Toll样受体(包括TLR2与TLR9)的表达,并激活NF-κB与JNK/P38/AP1信号通路。胸腺法新对树突状细胞的激活作用,为其免疫调节和抗病毒效应提供了另一种可能的解释路径。 本品适用于老年患者流感疫苗的辅助治疗,以及作为曾接受免疫但未能获得足够抗体滴度的慢性血液透析患者的流感疫苗和乙肝疫苗的辅助治疗。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收迅速,约2小时达到血清峰值浓度。 生物半衰期 约2小时。多次皮下注射后未见蓄积。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
胸腺素肽是一种多肽。
胸腺素肽是胸腺素α1的化学合成版本,与人胸腺素α1完全相同。胸腺素α1是一种乙酰化多肽。胸腺素α1目前已在35个发展中国家获批用于治疗乙型和丙型肝炎。它也被用于增强其他疾病的免疫反应。 EMZ702是一种无毒药物,与干扰素具有强大的抗病毒协同作用,是目前丙型肝炎标准治疗方案的理想联合用药。 EMZ702 具有极佳的安全性,在丙型肝炎替代模型中,EMZ702 与干扰素和利巴韦林联合用药的抗病毒效力比单独使用干扰素和利巴韦林提高了 2 至 3 倍。胸腺素α-1 是一种合成的胸腺素类似物,胸腺素α-1 是一种由前体蛋白原胸腺素α衍生的 28 个氨基酸的蛋白质。胸腺素α-1 具有多种免疫调节特性,可诱导小鼠 T 细胞前体和人胸腺细胞的分化,以及功能未成熟的脐带血淋巴细胞的终末分化,并诱导外周血单核细胞产生 IL-2、高亲和力 IL-2 受体和 B 细胞生长因子。辅助性 T 细胞和细胞毒性/抑制性 T 细胞是胸腺素作用的靶细胞。胸腺素α-1已被证实能提高巨噬细胞抗原呈递的效率,并且是α-凝血酶活性的内源性调节剂。(NCI04) 胸腺激素多肽,存在于胸腺素组分5(一种粗胸腺提取物)中,但现在可通过合成生产。胸腺素可单独使用或与干扰素联合使用,作为免疫调节剂用于治疗慢性乙型肝炎和丙型肝炎。胸腺素还用于治疗化疗引起的免疫抑制,并增强免疫功能低下患者流感疫苗和乙型肝炎疫苗的疗效。 药物适应症 适用于老年患者流感疫苗的佐剂,以及既往免疫接种后抗体滴度不足的慢性血液透析患者流感疫苗和乙型肝炎疫苗的佐剂。 正在研究其在肝炎(病毒性、丙型肝炎)治疗中的应用/用途。 作用机制 胸腺素的作用机制尚未完全阐明,但被认为与其免疫调节活性有关,主要围绕增强T细胞功能。多种体外实验表明,胸腺素α1能够促进T细胞分化和成熟;例如,CD4+、CD8+和CD3+细胞的数量均有所增加。胸腺素α1还能在有丝分裂原或抗原激活后,增加IFN-γ、IL-2、IL-3的产生以及IL-2受体的表达,增强NK细胞活性,增加迁移抑制因子(MIF)的产生,并增强对T细胞依赖性抗原的抗体反应。此外,胸腺素α1还能在体外拮抗地塞米松诱导的胸腺细胞凋亡。在体内,对接受化疗、肿瘤负荷或放射治疗的免疫抑制动物给予胸腺素α1后发现,胸腺素α1能够保护骨髓免受细胞毒性损伤,抑制肿瘤进展和机会性感染,从而延长生存时间和提高存活动物的数量。许多体外和体内实验都表明,胸腺素α1对多能干细胞分化为胸腺细胞或激活胸腺细胞为活化T细胞具有影响。体外实验还显示,胸腺素α1能够上调小鼠和人树突状细胞中Toll样受体(TLR)的表达,包括TLR2和TLR9,并激活NF-κB和JNK/P38/AP1通路。胸腺素α1激活树突状细胞的机制为解释其免疫调节和抗病毒作用提供了另一种可能的途径。 药效学 胸腺素α1是一种由28个氨基酸组成的多肽,可通过人工合成获得,但最初是从牛胸腺提取物——胸腺素组分5中分离得到的,该组分含有多种免疫活性肽。体外研究表明,胸腺素能影响 T 细胞的产生和成熟,刺激 Th1 细胞因子(如干扰素-γ 和白细胞介素-2)的产生,并激活自然杀伤细胞介导的细胞毒性。 |
| 分子式 |
C129H215N33O55
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|---|---|
| 分子量 |
3108.3
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| 精确质量 |
3106.504
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| CAS号 |
62304-98-7
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| PubChem CID |
16130571
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| 序列 |
N-acetyl-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn
Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH N-acetyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-L-alanyl-L-valyl-L-alpha-aspartyl-L-threonyl-L-seryl-L-seryl-L-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-threonyl-L-threonyl-L-lysyl-L-alpha-aspartyl-L-leucyl-L-lysyl-L-alpha-glutamyl-L-lysyl-L-lysyl-L-alpha-glutamyl-L-valyl-L-valyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-alanyl-L-alpha-glutamyl-L-asparagine |
| 短序列 |
SDAAVDTSSEITTKDLKEKKEVVEEAEN; Ac-SDAAVDTSSEITTKDLKEKKEVVEEAEN
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
2899.7±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
1707.5±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.563
|
| LogP |
-9.87
|
| tPSA |
1456.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
49
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| 氢键受体(HBA)数目 |
59
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| 可旋转键数目(RBC) |
111
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| 重原子数目 |
217
|
| 分子复杂度/Complexity |
7190
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| 定义原子立体中心数目 |
32
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)C
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| InChi Key |
NZVYCXVTEHPMHE-ZSUJOUNUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C129H215N33O55/c1-18-59(10)98(159-114(201)76(36-42-91(181)182)146-120(207)83(53-164)154-121(208)84(54-165)155-127(214)99(63(14)166)160-118(205)80(51-94(187)188)152-123(210)95(56(4)5)156-104(191)62(13)135-102(189)60(11)137-115(202)78(49-92(183)184)151-119(206)82(52-163)138-66(17)169)125(212)161-101(65(16)168)128(215)162-100(64(15)167)126(213)147-70(30-22-26-46-133)109(196)150-79(50-93(185)186)117(204)149-77(47-55(2)3)116(203)142-69(29-21-25-45-132)108(195)144-73(33-39-88(175)176)110(197)141-67(27-19-23-43-130)106(193)140-68(28-20-24-44-131)107(194)145-75(35-41-90(179)180)113(200)157-97(58(8)9)124(211)158-96(57(6)7)122(209)148-74(34-40-89(177)178)111(198)143-71(31-37-86(171)172)105(192)136-61(12)103(190)139-72(32-38-87(173)174)112(199)153-81(129(216)217)48-85(134)170/h55-65,67-84,95-101,163-168H,18-54,130-133H2,1-17H3,(H2,134,170)(H,135,189)(H,136,192)(H,137,202)(H,138,169)(H,139,190)(H,140,193)(H,141,197)(H,142,203)(H,143,198)(H,144,195)(H,145,194)(H,146,207)(H,147,213)(H,148,209)(H,149,204)(H,150,196)(H,151,206)(H,152,210)(H,153,199)(H,154,208)(H,155,214)(H,156,191)(H,157,200)(H,158,211)(H,159,201)(H,160,205)(H,161,212)(H,162,215)(H,171,172)(H,173,174)(H,175,176)(H,177,178)(H,179,180)(H,181,182)(H,183,184)(H,185,186)(H,187,188)(H,216,217)/t59-,60-,61-,62-,63+,64+,65+,67-,68-,69-,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-acetamido-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-6-aminohexanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-6-aminohexanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-6-aminohexanoyl]amino]-6-aminohexanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-[[(1S)-3-amino-1-carboxy-3-oxopropyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
Zadaxin; Thymosin alpha1; Thymosin alpha 1; alpha1-Thymosin; Thymosin-alpha-1;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~0.3 mg/mL (~0.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (32.17 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3217 mL | 1.6086 mL | 3.2172 mL | |
| 5 mM | 0.0643 mL | 0.3217 mL | 0.6434 mL | |
| 10 mM | 0.0322 mL | 0.1609 mL | 0.3217 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。