Thymopentin

别名: ORF-15244; Thymopoietin pentapeptide; Thymopentin; Thymopentine; ORF 15244; ORF15244; TP-5; THYMOPENTIN; 69558-55-0; Timunox; Arg-Lys-Asp-Val-Tyr; Sintomodulina; Timopentina; Thymopoietin 32-36; TP5; TP 5 胸腺五肽;刹莫潘汀;胸腺生成素;胸腺五肽 THYMOPENTIN;腺五肽;新阳碱;胸腺五肽(TP-5);胸腺五肽对照品;胸腺五肽原药;胸腺五肽,刹莫潘汀
目录号: V16395
胸腺五肽是一种合成五肽,对应于胸腺生成素的 32-36 位氨基酸,具有天然激素的全部生物活性。
Thymopentin CAS号: 69558-55-0
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Other Forms of Thymopentin:

  • 醋酸胸腺五肽
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
胸腺五肽是一种合成五肽,对应于胸腺生成素的氨基酸 32-36,具有天然激素的全部生物活性。它是一种免疫调节剂,已被研究可用于治疗类风湿性关节炎、艾滋病和其他原发性免疫缺陷。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bioactive peptide
体外研究 (In Vitro)
- 促进T细胞谱系生成:胸腺五肽(10–100 nM)显著增加人胚胎干细胞(hESCs)体外分化为CD3⁺、CD4⁺和CD8⁺ T细胞的比例。流式细胞术分析显示,与未处理对照组相比,T细胞标志物表达增加2-3倍。[1]
- 上调T细胞分化基因:定量PCR显示,胸腺五肽处理使hESC来源的造血祖细胞中T细胞特异性转录因子(如TCF7、GATA3)表达上调1.5–2.0倍。[1]
胸腺五肽促进 hESC 产生的 T 细胞谱系的体外发育 [1]。
体内研究 (In Vivo)
- 增强小鼠免疫应答:BALB/c小鼠皮下注射胸腺五肽(0.1–1 mg/kg)后,脾T细胞增殖率提高40–60%(通过BrdU掺入法检测),血清干扰素-γ水平升高2倍。[2]
- 微针促进皮肤渗透:在大鼠皮肤模型中,包裹胸腺五肽的可溶性微针阵列在30分钟内释放80–90%药物,皮肤渗透效率比传统局部给药高5倍。[2]
细胞实验
- T细胞分化实验: 1. hESCs在含细胞因子(如SCF、IL-3)的无血清培养基中诱导分化为造血祖细胞。 2. 在T细胞定向分化阶段加入胸腺五肽(10–100 nM)。 3. 14天后,用抗CD3、CD4和CD8抗体染色,流式细胞术分析。[1]
- 微针药物释放实验: 1. 负载胸腺五肽的可溶性微针阵列在37°C磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中孵育。 2. 采用HPLC监测药物释放,分别在15、30、60和120分钟测量累积释放量。[2]
动物实验
小鼠免疫调节研究:1. 将 BALB/c 小鼠(6-8 周龄)每隔一天皮下注射溶于生理盐水的胸腺五肽(0.1-1 mg/kg),持续 2 周。2. 分离脾细胞,并用刀豆蛋白 A 刺激,以评估 T 细胞增殖。3. 采用 ELISA 法测定血清细胞因子水平。[2]
- 大鼠皮肤渗透研究:1. 将 Sprague-Dawley 大鼠麻醉,并将含有胸腺五肽的溶解性微针阵列贴敷于背部皮肤 30 分钟。2. 在不同时间点采集皮肤样本和血浆样本,并通过高效液相色谱法 (HPLC) 定量药物浓度。[2]
药代性质 (ADME/PK)
微针快速吸收:在大鼠体内,经微针给药的胸腺肽可在 1 小时内达到 20–30 ng/mL 的血浆峰浓度 (Cmax),半衰期为 2–3 小时。[2]
- 高皮肤滞留率:给药 24 小时后,约 30–40% 的给药剂量仍保留在皮肤组织中,表明药物可持续局部释放。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
- 无明显全身毒性:在小鼠中,单次注射高达 10 mg/kg 的胸腺五肽(微针给药)未显示急性毒性迹象,肝肾功能指标正常。[2]
- 局部皮肤耐受性:对经微针阵列治疗的大鼠皮肤进行组织学分析显示,炎症反应轻微,且无表皮损伤。[2]
参考文献

[1]. Thymopentin enhances the generation of T-cell lineage derived from human embryonic stem cells in vitro. Exp Cell Res. 2015 Feb 15;331(2):387-98.

[2]. Novel strategy for immunomodulation: Dissolving microneedle array encapsulating thymopentin fabricated by modified two-step molding technology. Eur J Pharm Biopharm. 2018 Jan;122:104-112.

其他信息
胸腺五肽是一种寡肽。
胸腺五肽已用于研究治疗和预防 HIV 感染和肝细胞癌的临床试验。
胸腺五肽是一种合成五肽,是天然激素胸腺生成素的活性位点,具有免疫调节特性。胸腺五肽可增强胸腺 T 细胞的生成,并可能有助于恢复免疫抑制患者的免疫功能。该药物还能通过将癌细胞阻滞在细胞周期的 G2/M 期来增强电离辐射的作用。(NCI04)
该合成五肽对应于胸腺生成素的第 32-36 位氨基酸,并具有天然激素的全部生物活性。它是一种免疫调节剂,已被研究用于治疗类风湿性关节炎、艾滋病和其他原发性免疫缺陷。
作用机制:胸腺五肽通过激活Notch信号通路并上调人胚胎干细胞(hESCs)中T细胞谱系特异性基因,促进T细胞分化。[1]
-新型递送系统:可溶解微针阵列增强了胸腺五肽的透皮递送,克服了传统皮下注射生物利用度低的问题。[2]
-治疗潜力:已研究用于免疫功能低下患者的免疫重建以及作为癌症免疫疗法的辅助药物。[1][2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H49N9O9
分子量
679.77
精确质量
679.365
元素分析
C, 53.01; H, 7.27; N, 18.54; O, 21.18
CAS号
69558-55-0
相关CAS号
Thymopentin acetate;89318-88-7
PubChem CID
451417
序列
Arg-Lys-Asp-Val-Tyr; H-Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH; L-arginyl-L-lysyl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-tyrosine
短序列
RKDVY; H-RKDVY-OH
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.636
LogP
-0.89
tPSA
325.17
氢键供体(HBD)数目
11
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
22
重原子数目
48
分子复杂度/Complexity
1110
定义原子立体中心数目
5
SMILES
CC(C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N
InChi Key
PSWFFKRAVBDQEG-YGQNSOCVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H49N9O9/c1-16(2)24(28(46)38-22(29(47)48)14-17-8-10-18(40)11-9-17)39-27(45)21(15-23(41)42)37-26(44)20(7-3-4-12-31)36-25(43)19(32)6-5-13-35-30(33)34/h8-11,16,19-22,24,40H,3-7,12-15,31-32H2,1-2H3,(H,36,43)(H,37,44)(H,38,46)(H,39,45)(H,41,42)(H,47,48)(H4,33,34,35)/t19-,20-,21-,22-,24-/m0/s1
化学名
(6S,9S,12S,15S,18S)-1,6-diamino-9-(4-aminobutyl)-12-(carboxymethyl)-18-(4-hydroxybenzyl)-1-imino-15-isopropyl-7,10,13,16-tetraoxo-2,8,11,14,17-pentaazanonadecan-19-oic acid
别名
ORF-15244; Thymopoietin pentapeptide; Thymopentin; Thymopentine; ORF 15244; ORF15244; TP-5; THYMOPENTIN; 69558-55-0; Timunox; Arg-Lys-Asp-Val-Tyr; Sintomodulina; Timopentina; Thymopoietin 32-36; TP5; TP 5
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~50 mg/mL (~73.55 mM)
DMSO : ~20.83 mg/mL (~30.64 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.06 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4711 mL 7.3554 mL 14.7109 mL
5 mM 0.2942 mL 1.4711 mL 2.9422 mL
10 mM 0.1471 mL 0.7355 mL 1.4711 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Study of Thymopentin in Patients After Curative Resection of Small Hepatocellular Carcinoma
CTID: NCT00460681
Phase: Phase 3
Status: Unknown status
Date: 2007-10-31
A Study of Thymopentin Effects on HIV-1 Infectivity of Blood Mononuclear Cells and Semen in HIV Infected Patients
CTID: NCT00002050
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2005-06-24
The Effects of Thymopentin on HIV Infectivity of Blood Cells and Semen in HIV-Infected Patients
CTID: NCT00002289
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2005-06-24
Double Blind Study of Thymopentin Effects on HIV-1 Infectivity of Blood Mononuclear Cells and Semen in HIV Infected Patients
CTID: NCT00002049
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2005-06-24
Double Blind Study of Thymopentin Effects on Patients With HIV-1 Infection
CTID: NCT00002051
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2005-06-24
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