Tiapride HCl (Tiapridal) 中文名称: 盐酸泰必利

别名: Trade names in Italy (Italprid, Sereprile), Japan (Tialaread, Tiaryl, Tiaprim, Tiaprizal), Chile (Sereprid), Germany (Tiaprid, Tiapridex), and China (Tiapride); Tiapride HCl, Tiapride Hydrochloride; 盐酸泰必利;盐酸硫必利;N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-5-(甲基磺酰基)苯甲酰胺盐酸盐;泰必利;泰必利盐酸盐;盐酸硫必利 EP标准品;N-[2-(二乙氨基)乙基]-2-甲氧基-5-(甲磺酰基)苯甲酰胺盐酸盐

目录号: V14049 纯度: ≥98%

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Tiapride HCl (Tiapridal) 是一种苯甲酰胺衍生物和非典型精神安定药，是一种选择性阻断大脑中 D2 和 D3 多巴胺受体的药物。

Tiapride HCl (Tiapridal) CAS号: 51012-33-0
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Tiapride HCl (Tiapridal):

硫必利

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Tiapride HCl (Tiapridal) 是一种苯甲酰胺衍生物和非典型精神安定药，是一种选择性阻断大脑中 D2 和 D3 多巴胺受体的药物。它用于治疗多种神经和精神疾病，包括运动障碍、酒精戒断综合征、精神病阴性症状以及老年人的激越和攻击性。泰必利是一种多巴胺 D2 和 D3 受体拮抗剂。它比氟哌啶醇和利培酮等其他精神安定药物更具选择性，后者不仅针对五种已知多巴胺受体亚型中的四种（D1-4），而且还阻断血清素（5-HT2A、2C）、α1-和α2-肾上腺素能和组胺H1受体。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄噻必利的生物利用度约为75%。每日三次给药，其达峰时间（Tmax）为0.4-1.5小时，稳态时间（Tss）为24-48小时。苯甲酰胺及其衍生物具有很高的水溶性，但已知可穿过血脑屏障，因此需要载体介导的转运。尿液（70%以原形噻必利排出）噻必利分布迅速，几乎不与血浆蛋白结合，因此具有相对较高的分布容积 16.6升/小时。代谢/代谢物噻必利在人体内代谢极少，70%的药物在24小时内以原形经尿液排出。仅检测到低浓度的 N-去乙基噻普利和噻普利 N-氧化物，未检测到 II 期代谢物。生物半衰期 2.9–3.6 小时
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合可忽略不计
参考文献	Nagamine T. Severe Hypoglycemia Associated with Tiapride in an Elderly Patient with Diabetes and Psychosis. Innov Clin Neurosci. 2017 Feb 1;14(1-2):12-13. eCollection 2017 Jan-Feb.
其他信息	N-[2-(二乙氨基)乙基]-2-甲氧基-5-甲基磺酰基苯甲酰胺属于苯甲酰胺类化合物。噻必利是一种选择性脑内D2和D3多巴胺受体阻滞剂。一种用作多巴胺拮抗剂的苯甲酰胺衍生物。另见：盐酸噻必利（注释已移至）。药物适应症噻必利适用于治疗多种神经和精神疾病，包括运动障碍、酒精戒断综合征、精神病阴性症状以及老年人的躁动和攻击行为。作用机制噻必利是一种选择性多巴胺D2和D3受体拮抗剂，与其他抗精神病药物（如氟哌啶醇和利培酮）相比具有优势，后者可结合多种靶点，包括已知的五种多巴胺受体亚型中的四种。噻必利可与多种受体结合，包括D1-4受体、5-HT2A和5-HT2C受体、α1和α2肾上腺素能受体以及组胺H1受体。与这些药物相比，噻必利对其靶受体的亲和力相对较低，在D2受体上，浓度为320 nM时可置换50%的3H-雷氯必利结合；在D3受体上，浓度为180 nM时可置换50%的3H-雷氯必利结合。药效学噻必利对边缘系统区域具有高度的区域选择性。一项研究发现，噻必利对边缘系统的亲和力是纹状体区域的三倍以上，而氟哌啶醇对边缘系统和纹状体的选择性几乎相等。另一项大鼠研究发现，噻必利对边缘系统区域——隔区的亲和力是纹状体的三十倍以上。对 D2 受体的疗效中等，即使在过量的噻必利浓度下，也有 80% 的受体被占据。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H25CLN2O4S
分子量	328.4271
精确质量	364.122
CAS号	51012-33-0
相关CAS号	Tiapride;51012-32-9
PubChem CID	5467
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.15 g/cm3
沸点	498.1ºC at 760 mmHg
熔点	124 °C
闪点	255.1ºC
LogP	3.627
tPSA	87.58
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	443
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S(C([H])([H])[H])(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)OC([H])([H])[H])(=O)=O
InChi Key	OTFDPNXIVHBTKW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H24N2O4S.ClH/c1-5-17(6-2)10-9-16-15(18)13-11-12(22(4,19)20)7-8-14(13)21-3;/h7-8,11H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,16,18);1H
化学名	N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-methoxy-5-(methylsulphonyl)benzamide monohydrochloride
别名	Trade names in Italy (Italprid, Sereprile), Japan (Tialaread, Tiaryl, Tiaprim, Tiaprizal), Chile (Sereprid), Germany (Tiaprid, Tiapridex), and China (Tiapride); Tiapride HCl, Tiapride Hydrochloride;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ≥ 200 mg/mL (~548.11 mM) DMSO : ~31.25 mg/mL (~85.64 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.62 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (274.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ≥ 200 mg/mL (~548.11 mM)
DMSO : ~31.25 mg/mL (~85.64 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (274.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0448 mL	15.2239 mL	30.4479 mL
	5 mM	0.6090 mL	3.0448 mL	6.0896 mL
	10 mM	0.3045 mL	1.5224 mL	3.0448 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。