Tibenelast sodium 中文名称: 硫苯司特钠盐

目录号: V16420 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

替贝司特钠是一种磷酸二酯酶抑制剂。

Tibenelast sodium CAS号: 105102-18-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

替奈司特钠是一种磷酸二酯酶抑制剂。
替奈司特钠是一种小分子磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。它是一种口服有效的抗过敏药和支气管扩张剂，已进入 II 期临床试验。替奈司特属于 PDE4 抑制剂类，但具有独特的选择性：它对肺部和胃部的 PDE 具有中等活性，而对心脏 PDE 的抑制作用很弱。这种选择性使其区别于茶碱等非选择性 PDE 抑制剂，后者具有更高的心脏副作用风险。

生物活性&实验参考方法

靶点	Phosphodiesterase (PDE), particularly PDE4. Tibenelast sodium is a PDE inhibitor.
体外研究 (In Vitro)	在健康男性志愿者中，研究人员考察了磷酸二酯酶抑制剂替贝司特和安慰剂对异丙肾上腺素引起的心率、cAMP 和去甲肾上腺素水平变化的影响。结果显示，药物治疗后去甲肾上腺素和 cAMP 水平保持不变，但替贝司特可增强异丙肾上腺素输注引起的心率反应[1]。体外实验表明，替贝司特对肺和胃的磷酸二酯酶具有中等活性，但对心脏磷酸二酯酶的抑制作用很弱。其在改善肺功能方面的效力是氨茶碱（静脉注射）的 10 倍。替贝司特抑制人中性粒细胞超氧化物生成的效力是氨茶碱的 100 倍。该化合物不抑制花生四烯酸代谢酶，因此可以清晰地检测 PDE4 的作用机制。
体内研究 (In Vivo)	强效口服活性物质替贝司特可有效预防高剂量抗原气雾剂引起的过敏性休克。在0.05 mg/mL的低浓度气雾剂激发后，观察到支气管收缩，表现为动态顺应性(Cdyn)下降和肺阻力(RL)升高。口服25 mg/kg替贝司特可终止这些改变。静脉注射替贝司特的疗效是氨茶碱的十倍；与肾上腺素联用时，1 mg/kg剂量的替贝司特有助于恢复肺功能。替贝司特与肾上腺素联用可改善其口服剂量反应关系。替贝司特可用于治疗哮喘和其他呼吸系统疾病[2]。体内研究表明，替贝司特是一种强效的口服活性化合物，可对抗高剂量抗原气雾剂引起的过敏性休克。在豚鼠过敏模型中，口服ED₅₀为25 mg/kg。当采用较低浓度的气溶胶激发试验时，可观察到支气管收缩，同时肺阻力增加，动态顺应性下降。替贝奈司特可能对治疗哮喘和其他呼吸系统疾病具有重要价值。
酶活实验	替贝奈司特的非细胞酶活性测定采用从不同组织（肺、胃、心脏）中纯化的磷酸二酯酶。PDE活性通过[³H]cAMP或[³H]cGMP转化为相应的核苷单磷酸来测定。将酶与底物和不同浓度的替贝奈司特（0.001-100 μM）在测定缓冲液中于30°C孵育30分钟。反应通过煮沸终止，产物通过离子交换色谱法分离。根据剂量反应曲线计算IC₅₀值以评估PDE亚型选择性。
细胞实验	使用人中性粒细胞或其他免疫细胞进行替贝司特细胞活性测定。用佛波醇肉豆蔻酸酯 (PMA) 或其他激活剂刺激细胞以诱导超氧化物生成。在刺激前加入浓度为 0.01-100 μM 的替贝司特。通过细胞色素 c 的还原或鲁米诺增强化学发光法测定超氧化物的生成。计算抑制超氧化物生成的 IC₅₀ 值。通过台盼蓝排除法或 MTT 法评估细胞活力。
动物实验	在豚鼠过敏模型中进行体内动物研究。豚鼠经抗原致敏后，再用抗原气溶胶进行激发。激发前，口服给予替贝奈司特，剂量范围为1-50 mg/kg。采用全身容积描记法测量气道阻力和动态顺应性。评估替贝奈司特对过敏性休克的保护作用。收集支气管肺泡灌洗液以评估炎症细胞浸润情况。
药代性质 (ADME/PK)	替贝那司钠的分子量为288.30，分子式为C13H13NaO4S，也称为LY 186655。该化合物为纯度>98%的固体粉末，在-20℃下可稳定保存长达3年，并可溶于DMSO。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	关于替贝奈司特的全面毒理学数据有限。该化合物对肺/胃磷酸二酯酶（PDE）的选择性高于对心脏PDE的选择性，提示其与非选择性PDE抑制剂相比，心脏副作用的风险较低。临床试验中未报告明显的器官特异性毒性。已开展了标准的安全性药理学研究。
参考文献	[1]. Effect of tibenelast (a phosphodiesterase inhibitor) and theophylline on isoproterenol-stimulated heart rate, cyclic AMP and norepinephrine levels. Pharmacology. 1993;46(3):142-7. [2]. Tibenelast, 5,6-diethoxybenzo(B)thiophene-2-carboxylic acid, sodium salt (LY186655), is an orally active anti-asthma compound in the guinea pig. Life Sci. 1990;46(13):917-25.
其他信息	替贝司特钠是一种磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，已进入治疗哮喘和其他呼吸系统疾病的II期临床试验。它具有独特的选择性：对肺部和胃部的PDE具有中等活性，而对心脏PDE的抑制作用较弱。替贝司特目前尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H13O4S-.NA+
分子量	288.29472
精确质量	288.043
CAS号	105102-18-9
PubChem CID	23700081
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	440.8ºC at 760mmHg
闪点	220.4ºC
蒸汽压	1.52E-08mmHg at 25°C
LogP	2.062
tPSA	86.83
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	302
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ILEWAUWOUIHKID-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C13H14O4S.Na/c1-3-16-9-5-8-6-12(13(14)15)18-11(8)7-10(9)17-4-2;/h5-7H,3-4H2,1-2H3,(H,14,15);/q;+1/p-1
化学名	sodium;5,6-diethoxy-1-benzothiophene-2-carboxylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~173.44 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~173.44 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4687 mL	17.3436 mL	34.6873 mL
	5 mM	0.6937 mL	3.4687 mL	6.9375 mL
	10 mM	0.3469 mL	1.7344 mL	3.4687 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。