TIIAS

别名: Danshen-201; Tanshinone II A sulfonate; TIIAS 丹参酮IIA-磺酸钠; 丹参酮IIA磺酸钠; 品牌 丹参酮IIA-磺酸钠对照品; 丹参酮ⅡA磺酸钠;丹参酮ⅡA磺酸钠、丹参酮IIA磺酸钠;丹参酮IIA;丹参酮IIA磺酸钠 Tanshinone IIA Sulfonate Sodium;丹参酮IIA-磺酸钠 标准品;丹参酮IIA-磺酸钠(标准品);丹参酮IIA磺酸盐
目录号: V16441 纯度: ≥98%
丹参酮 IIA 磺酸钠是丹参酮 IIA 的类似物,是 SOCE 的抑制剂(阻滞剂/拮抗剂),用于心血管疾病的研究/研究。
TIIAS CAS号: 69659-80-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
丹参酮 IIA 磺酸钠是丹参酮 IIA 的类似物,是 SOCE 的抑制剂(阻滞剂/拮抗剂),用于心血管疾病的研究/研究。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在大鼠 PASMC 和远端肺动脉中,缺氧引起的 PKG 和 PPAR-γ 下调可被丹参酮 IIA 磺酸钠 (12.5 μM) 抑制。特异性敲低 PKG 或 PPAR-γ 可以抵消丹参酮 IIA 磺酸钠对缺氧 PASMC 中 TRPC1 和 TRPC6 表达的抑制作用。 PKG或PPAR-γ特异性缺失可以抵消丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMC中基础钙浓度和SOCE的抑制作用。丹参酮IIA磺酸钠抑制缺氧PASMC增殖涉及PKG-PPAR-γ信号通路。 PPAR-γ 激动剂可增强丹参酮 IIA 磺酸钠对缺氧 PASMC 中基础 [Ca2+]i 和 SOCE 的保护作用 [2]。丹参酮 IIA 磺酸钠通过 HLM 和 CYP3A4 亚型以剂量依赖性方式抑制 CYP3A4 活性。对于CYP3A4,STS的KM和Vmax值分别为7.5±1.4μM和6.8±0.3nmol/nmol P450/分钟;对于 HLM,值为 54.8±14.6 µM 和 0.9±0.1 nmol/mg 蛋白质/分钟。 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP2C19 对 STS 代谢的影响可以忽略不计或不存在 [3]。丹参酮 IIA 磺酸钠以剂量依赖性方式抑制 HLM 和 CYP3A4 亚型中的 CYP3A4 活性。在体外,丹参酮 IIA 磺酸钠主要抑制 CYP3A4 活性。然而,它也可能与其他 CYP3A4 底物产生药理学作用 [4]。
体内研究 (In Vivo)
多奈哌齐和丹参酮IIA磺酸钠(10 mg/kg、20 mg/kg)减少了逃逸延迟,增加了平台穿过其初始位置的次数,并延长了在目标象限的时间。在接受 SCOP 处理的动物的海马和皮质中,丹参酮 IIA 磺酸钠可降低乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性并增强胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性。在海马和皮质中,丹参酮 IIA 磺酸钠可减少活性氧 (ROS) 和丙二醛 (MDA) 的量,同时增加超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性 [1]。在慢性缺氧性PH大鼠模型中,丹参酮IIA磺酸钠预防(30 mg/kg/天)可以减轻缺氧引起的独特改变[2]。腹腔注射丹参酮 IIA 磺酸钠(20、10 和 5 mg/kg)的大鼠能够成功避免腹膜粘连,且不影响吻合口恢复。丹参酮IIA磺酸钠治疗组缺血组织腹腔灌洗液中,tPA活性和tPA/PAI-1比值较粘连模型组上升,而TGF-β1和I型胶原表达减少[5] 。
参考文献

[1]. Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Attenuates Scopolamine-Induced Cognitive Dysfunctions via Improving Cholinergic System. Biomed Res Int. 2016;2016:9852536.

[2]. Sodium tanshinone IIA sulfonate inhibits hypoxia-induced enhancement of SOCE in pulmonary arterial smooth muscle cells via the PKG-PPAR-γ signaling axis. Am J Physiol Cell Physiol. 2016 Jul 1;311(1):C136-49.

[3]. Kinetics of cytochrome P450 enzymes for metabolism of sodium tanshinone IIA sulfonate in vitro. Chin Med. 2016 Mar 22;11:11.

[4]. Sodium tanshinone IIA sulfonate and its interactions with human CYP450s. Xenobiotica. 2016 Dec;46(12):1085-1092. Epub 2016 Mar 2.

[5]. [Sodium tanshinone IIA sulfonate prevents postoperative peritoneal adhesions in rats by enhancing the activity of the peritoneal fibrinolytic system]. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2016 Feb;36(2):260-4.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H17NAO6S
分子量
396.38
精确质量
396.064
CAS号
69659-80-9
PubChem CID
23669322
外观&性状
Pink to red solid powder
LogP
4.232
tPSA
112.86
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
742
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
AZEZEAABTDXEHR-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C19H18O6S.Na/c1-9-13-15(20)16(21)14-10-5-4-8-19(2,3)12(10)7-6-11(14)17(13)25-18(9)26(22,23)24;/h6-7H,4-5,8H2,1-3H3,(H,22,23,24);/q;+1/p-1
化学名
sodium;1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-8,9-dihydro-7H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-2-sulfonate
别名
Danshen-201; Tanshinone II A sulfonate; TIIAS
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~62.5 mg/mL (~157.67 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~5.05 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.25 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5228 mL 12.6142 mL 25.2283 mL
5 mM 0.5046 mL 2.5228 mL 5.0457 mL
10 mM 0.2523 mL 1.2614 mL 2.5228 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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