| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在大鼠 PASMC 和远端肺动脉中,缺氧引起的 PKG 和 PPAR-γ 下调可被丹参酮 IIA 磺酸钠 (12.5 μM) 抑制。特异性敲低 PKG 或 PPAR-γ 可以抵消丹参酮 IIA 磺酸钠对缺氧 PASMC 中 TRPC1 和 TRPC6 表达的抑制作用。 PKG或PPAR-γ特异性缺失可以抵消丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMC中基础钙浓度和SOCE的抑制作用。丹参酮IIA磺酸钠抑制缺氧PASMC增殖涉及PKG-PPAR-γ信号通路。 PPAR-γ 激动剂可增强丹参酮 IIA 磺酸钠对缺氧 PASMC 中基础 [Ca2+]i 和 SOCE 的保护作用 [2]。丹参酮 IIA 磺酸钠通过 HLM 和 CYP3A4 亚型以剂量依赖性方式抑制 CYP3A4 活性。对于CYP3A4,STS的KM和Vmax值分别为7.5±1.4μM和6.8±0.3nmol/nmol P450/分钟;对于 HLM,值为 54.8±14.6 µM 和 0.9±0.1 nmol/mg 蛋白质/分钟。 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP2C19 对 STS 代谢的影响可以忽略不计或不存在 [3]。丹参酮 IIA 磺酸钠以剂量依赖性方式抑制 HLM 和 CYP3A4 亚型中的 CYP3A4 活性。在体外,丹参酮 IIA 磺酸钠主要抑制 CYP3A4 活性。然而,它也可能与其他 CYP3A4 底物产生药理学作用 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
多奈哌齐和丹参酮IIA磺酸钠(10 mg/kg、20 mg/kg)减少了逃逸延迟,增加了平台穿过其初始位置的次数,并延长了在目标象限的时间。在接受 SCOP 处理的动物的海马和皮质中,丹参酮 IIA 磺酸钠可降低乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性并增强胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性。在海马和皮质中,丹参酮 IIA 磺酸钠可减少活性氧 (ROS) 和丙二醛 (MDA) 的量,同时增加超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性 [1]。在慢性缺氧性PH大鼠模型中,丹参酮IIA磺酸钠预防(30 mg/kg/天)可以减轻缺氧引起的独特改变[2]。腹腔注射丹参酮 IIA 磺酸钠(20、10 和 5 mg/kg)的大鼠能够成功避免腹膜粘连,且不影响吻合口恢复。丹参酮IIA磺酸钠治疗组缺血组织腹腔灌洗液中,tPA活性和tPA/PAI-1比值较粘连模型组上升,而TGF-β1和I型胶原表达减少[5] 。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H17NAO6S
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|---|---|
| 分子量 |
396.38
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| 精确质量 |
396.064
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| CAS号 |
69659-80-9
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| PubChem CID |
23669322
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| LogP |
4.232
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| tPSA |
112.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
742
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AZEZEAABTDXEHR-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O6S.Na/c1-9-13-15(20)16(21)14-10-5-4-8-19(2,3)12(10)7-6-11(14)17(13)25-18(9)26(22,23)24;/h6-7H,4-5,8H2,1-3H3,(H,22,23,24);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;1,6,6-trimethyl-10,11-dioxo-8,9-dihydro-7H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-2-sulfonate
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| 别名 |
Danshen-201; Tanshinone II A sulfonate; TIIAS
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~157.67 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~5.05 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.25 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5228 mL | 12.6142 mL | 25.2283 mL | |
| 5 mM | 0.5046 mL | 2.5228 mL | 5.0457 mL | |
| 10 mM | 0.2523 mL | 1.2614 mL | 2.5228 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。