Tildipirosin

别名: Zuprevo; Tildipirosin; TIP 泰地罗新
目录号: V13850 纯度: ≥98%
替地匹罗辛是一种具有抗菌特性的长效大环内酯。
Tildipirosin CAS号: 328898-40-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
替地匹罗辛是一种具有抗菌特性的长效大环内酯。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
替地匹罗辛抑制大肠杆菌生长,其中 31 个分离株中的 8 个 (26%) 的 MIC >256 μg/mL,31 个分离株中的 23 个 (74%) 的 MIC 为 8 或 16 μg/mL。 ..对于空肠弯曲菌,MIC 范围为 8 至 64 μg/mL。 Tedikicin 的抗大肠杆菌和沙门氏菌浓度为 2–8 μg/mL[1]。替地罗辛可抑制来自 19 只患有 CODD 病变的绵羊的密螺旋体分离株,其 MIC90 为 0.0469 mg/L [3]。多杀性巴斯德氏菌 B130 克隆的泰地洛辛 MIC 为 0.25 mg/L。仅具有 erm(42) 的 10 株多杀假单胞菌分离株对替罗星的 MIC 范围为 16 至 32 mg/L。仅 1 M。在仅带有 erm(42) 的溶血菌中观察到 TEDIloxin MIC 为 32 mg/L [4]。
体内研究 (In Vivo)
与用泰拉霉素和对照治疗的小牛相比,用泰地洛辛(4 mg/kg,皮下注射)治疗的小牛肺实变的平均百分比要低得多。与特拉霉素临床疾病和肺部病变的干燥预防性注射相比,在睡眠血友病攻击前五天向犊牛干燥预防性注射泰地洛辛可防止随后从支气管分泌物中培养病原体[2]。
参考文献
[1]. Rose M, et al. A microbiological assay to estimate the antimicrobial activity of parenteral tildipirosin against foodborne pathogens and commensals in the colon of beef cattle and pigs. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Jun;39(3):277-86.
[2]. Angell JW, et al. In vitro susceptibility of contagious ovine digital dermatitis associated Treponema spp. isolates to antimicrobial agents in the UK. Vet Dermatol. 2015 Dec;26(6):484-7, e114-5.
[3]. Confer AW, et al. Clinical disease and lung lesions in calves experimentally inoculated with Histophilus somni five days after metaphylactic administration of tildipirosin or tulathromycin. Am J Vet Res. 2016 Apr;77(4):358-66.
[4]. Michael GB, et al. Increased MICs of gamithromycin and tildipirosin in the presence of the genes erm(42) and msr(E)-mph(E) for bovine Pasteurella multocida and Mannheimia haemolytica. J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1555-7
其他信息
替地匹罗星是一种兽用抗生素。
适应症
40 mg/ml 注射液,猪用:用于治疗和预防由对替地匹罗星敏感的胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、支气管败血性博德特氏菌和副猪嗜血杆菌引起的猪呼吸道疾病 (SRD)。在进行预防性治疗前,应确认猪群中是否存在该疾病。180 mg/ml 注射液,牛用:用于治疗和预防由对替地匹罗星敏感的溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病 (BRD)。在进行预防性治疗前,应确认猪群中是否存在该疾病。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C41H71N3O8
分子量
734.03
精确质量
733.524
元素分析
C, 67.09; H, 9.75; N, 5.72; O, 17.44
CAS号
328898-40-4
PubChem CID
24860548
外观&性状
Solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
846.8±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
465.9±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.557
LogP
4.7
tPSA
132.24
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
52
分子复杂度/Complexity
1170
定义原子立体中心数目
12
SMILES
O=C(/C=C/C(C)=C/[C@H](CN1CCCCC1)[C@@H](CC)O2)[C@H](C)C[C@H](CCN3CCCCC3)[C@H](OC4[C@@H](O)[C@@H](N(C)C)[C@H](O)[C@H](C)O4)[C@@H](C)[C@H](O)CC2=O
InChi Key
HNDXPZPJZGTJLJ-UEJFNEDBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C41H71N3O8/c1-8-35-32(26-44-20-13-10-14-21-44)23-27(2)15-16-33(45)28(3)24-31(17-22-43-18-11-9-12-19-43)40(29(4)34(46)25-36(47)51-35)52-41-39(49)37(42(6)7)38(48)30(5)50-41/h15-16,23,28-32,34-35,37-41,46,48-49H,8-14,17-22,24-26H2,1-7H3/b16-15+,27-23+/t28-,29+,30-,31+,32-,34-,35-,37+,38-,39-,40-,41+/m1/s1
化学名
(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4-(dimethylamino)-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-16-ethyl-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-7-(2-piperidin-1-ylethyl)-15-(piperidin-1-ylmethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione
别名
Zuprevo; Tildipirosin; TIP
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~136.24 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3623 mL 6.8117 mL 13.6234 mL
5 mM 0.2725 mL 1.3623 mL 2.7247 mL
10 mM 0.1362 mL 0.6812 mL 1.3623 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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