| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tildipirosin targets the bacterial 50S ribosomal subunit, inhibiting protein synthesis. Like other macrolides, it binds to the 23S rRNA of the 50S ribosomal subunit, blocking the exit tunnel for nascent peptides and preventing translation elongation. This results in inhibition of bacterial protein synthesis and growth. Its spectrum of activity is wider than that of dibasic analogs such as tilmicosin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
替地匹罗星抑制大肠杆菌的生长，31株分离株中有8株（26%）的MIC值>256 μg/mL，23株（74%）的MIC值为8或16 μg/mL。空肠弯曲菌的MIC值范围为8至64 μg/mL。替地匹罗星对大肠杆菌和肠炎沙门氏菌的MIC值为2–8 μg/mL[1]。替地匹罗星抑制了19只患有CODD病变的绵羊分离出的密螺旋体，其MIC90为0.0469 mg/L[3]。替地匹罗星对多杀性巴氏杆菌B130克隆株的MIC值为0.25 mg/L。十株仅携带erm(42)的多杀性假单胞菌分离株对替地罗星的最低抑菌浓度(MIC)为16至32 mg/L。仅有一株溶血性假单胞菌仅携带erm(42)，其替地罗星MIC为32 mg/L [4]。体外实验表明，替地匹罗星是一种强效抗菌剂，对革兰氏阴性菌（包括支原体属）具有抗菌活性，对巴斯德氏菌属具有良好的保护作用。其抗菌活性已在标准抗菌药物敏感性试验中得到证实，最低抑菌浓度(MIC)因菌种而异。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与接受土拉霉素治疗的犊牛和对照组相比，接受替地洛辛（4 mg/kg，皮下注射）治疗的犊牛肺部实变平均百分比显著降低。与预防性干粉注射土拉霉素相比，在睡眠血友病攻击前五天对犊牛进行预防性干粉注射替地洛辛，可防止后续从支气管分泌物中培养出病原体[2]。
在体内，替地匹罗星用于兽医学中治疗牛和猪的呼吸道感染。它是一种长效大环内酯类抗生素，以商品名Zuprevo上市。它对溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和胸膜肺炎放线杆菌等病原体有效，且具有较长的作用持续时间。 |
| 酶活实验 |
由于替地匹罗星的抗菌活性通常采用微生物学方法进行评估，因此其无细胞活性测定并不常见。然而，可以通过核糖体结合试验研究其与50S核糖体亚基的结合情况。其对蛋白质合成的抑制作用可以通过使用细菌裂解液的无细胞翻译试验进行评估。其纯度可通过高效液相色谱法（HPLC）进行确认。
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| 细胞实验 |
采用标准微生物药敏试验方法进行替地匹罗星的细胞药敏试验。根据CLSI指南，采用肉汤稀释法或琼脂稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。药敏试验使用多种细菌菌株，包括呼吸道病原菌。
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| 动物实验 |
在牛和猪的呼吸系统疾病模型中开展了替地匹罗星的体内动物实验。实验中，动物感染细菌病原体，并通过注射给予替地匹罗星治疗。评估临床症状、细菌清除情况和存活率。此外，还进行了药代动力学研究，以确定药物在血浆和组织中的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
替地匹罗辛的分子量为734.97 g/mol，分子式为C41H71N3O8。它是一种16元环大环内酯类抗生素，为白色至类白色粉末。它易溶于有机溶剂，应在推荐条件下储存。其药代动力学特性包括半衰期长和组织渗透性高。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
替地匹罗星的毒理学特征与大环内酯类抗生素相似。动物通常对其耐受性良好。常见副作用包括注射部位反应和胃肠道不适。已知对大环内酯类抗生素过敏的动物禁用。其安全性已通过兽医应用得到证实。
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| 参考文献 |
[1]. Rose M, et al. A microbiological assay to estimate the antimicrobial activity of parenteral tildipirosin against foodborne pathogens and commensals in the colon of beef cattle and pigs. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Jun;39(3):277-86.
[2]. Angell JW, et al. In vitro susceptibility of contagious ovine digital dermatitis associated Treponema spp. isolates to antimicrobial agents in the UK. Vet Dermatol. 2015 Dec;26(6):484-7, e114-5. [3]. Confer AW, et al. Clinical disease and lung lesions in calves experimentally inoculated with Histophilus somni five days after metaphylactic administration of tildipirosin or tulathromycin. Am J Vet Res. 2016 Apr;77(4):358-66. [4]. Michael GB, et al. Increased MICs of gamithromycin and tildipirosin in the presence of the genes erm(42) and msr(E)-mph(E) for bovine Pasteurella multocida and Mannheimia haemolytica. J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1555-7 |
| 其他信息 |
替地匹罗星是一种兽用抗生素。
适应症 40 mg/ml 注射液，用于猪：用于治疗和预防由胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、支气管败血性博德氏菌和副猪嗜血杆菌引起的猪呼吸道疾病 (SRD)，这些病原体均对替地匹罗星敏感。在进行预防性治疗前，应确认猪群中是否存在该疾病。180 mg/ml 注射液，用于治疗由溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病 (BRD)，这些病原体均对替地匹罗星敏感。在进行预防性治疗前，应确认猪群中是否存在该疾病。 替地匹罗星是一种兽用大环内酯类抗生素，用于治疗牛和猪的呼吸道疾病。它是泰乐菌素的衍生物，属于16元环大环内酯类抗生素。商品名为Zuprevo。它能抑制细菌蛋白质合成，具有广谱抗菌活性。该药未获准用于人体。 |
| 分子式 |
C41H71N3O8
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|---|---|
| 分子量 |
734.03
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| 精确质量 |
733.524
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| 元素分析 |
C, 67.09; H, 9.75; N, 5.72; O, 17.44
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| CAS号 |
328898-40-4
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| PubChem CID |
24860548
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
846.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
465.9±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.557
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| LogP |
4.7
|
| tPSA |
132.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1170
|
| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
O=C(/C=C/C(C)=C/[C@H](CN1CCCCC1)[C@@H](CC)O2)[C@H](C)C[C@H](CCN3CCCCC3)[C@H](OC4[C@@H](O)[C@@H](N(C)C)[C@H](O)[C@H](C)O4)[C@@H](C)[C@H](O)CC2=O
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| InChi Key |
HNDXPZPJZGTJLJ-UEJFNEDBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H71N3O8/c1-8-35-32(26-44-20-13-10-14-21-44)23-27(2)15-16-33(45)28(3)24-31(17-22-43-18-11-9-12-19-43)40(29(4)34(46)25-36(47)51-35)52-41-39(49)37(42(6)7)38(48)30(5)50-41/h15-16,23,28-32,34-35,37-41,46,48-49H,8-14,17-22,24-26H2,1-7H3/b16-15+,27-23+/t28-,29+,30-,31+,32-,34-,35-,37+,38-,39-,40-,41+/m1/s1
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| 化学名 |
(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4-(dimethylamino)-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-16-ethyl-4-hydroxy-5,9,13-trimethyl-7-(2-piperidin-1-ylethyl)-15-(piperidin-1-ylmethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione
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| 别名 |
Zuprevo; Tildipirosin; TIP
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~136.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3623 mL | 6.8117 mL | 13.6234 mL | |
| 5 mM | 0.2725 mL | 1.3623 mL | 2.7247 mL | |
| 10 mM | 0.1362 mL | 0.6812 mL | 1.3623 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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