Tilfrinib

别名: Tilfrinib;

目录号: V16446 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tilfrinib (compound 4f) 是一种有效且特异性的 Brk/PTK6 抑制剂（拮抗剂），对于 Brk 的 IC50 为 3.15 nM。

Tilfrinib CAS号: 1600515-49-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

替弗利尼（化合物 4f）是一种强效且特异性的 Brk/PTK6 抑制剂（拮抗剂），对 Brk 的 IC50 为 3.15 nM。替弗利尼具有良好的抗增殖活性和抗肿瘤潜力。
替弗利尼（化合物 4f）是一种强效且选择性的乳腺肿瘤激酶 (Brk) 抑制剂，Brk 又称蛋白酪氨酸激酶 6 (PTK6)。它对 Brk 的 IC50 为 3.15 nM。替弗利尼显示出良好的抗增殖活性，并具有作为抗肿瘤药物的潜力。它对 Brk/PTK6 的选择性高于 HER2（IC50 = 1,300 nM）。它可用于研究 PTK6 激酶依赖性和 Brk 靶向抗癌药理学。

生物活性&实验参考方法

靶点	Tilfrinib targets breast tumor kinase (Brk/PTK6), a non-receptor tyrosine kinase involved in cell proliferation, survival, and migration. By inhibiting Brk with high potency (IC50 = 3.15 nM), Tilfrinib suppresses PTK6-dependent signaling pathways. This leads to anti-proliferative effects in breast cancer cells and other cancer types where Brk is overexpressed or activated. It is selective for Brk/PTK6 over HER2.
体外研究 (In Vitro)	替弗利尼（20 µM；36 小时）可降低 TAN 细胞中 VEGFA 或 MMP9 的产生，并抑制 UM-UC-3 细胞中 PTK6 和 ETV4 WT 诱导的 CXCL1 或 CXCL8 的表达 [1]。替弗利尼（化合物 4f）的 GI50 值分别为 0.99、1.02 和 1.58 µM，对 MCF7、HS-578/T 和 BT-549 细胞表现出强效的抗增殖活性 [2]。替弗利尼是一种高效且选择性的 Brk/PTK6 抑制剂，IC50 为 3.15 nM。它具有良好的抗增殖活性和抗肿瘤潜力。它对 Brk/PTK6 的选择性高于 HER2（IC50 = 1,300 nM）。它可抑制 PTK6 依赖性信号通路。其体外活性已在多种癌细胞系中得到证实。
体内研究 (In Vivo)	替弗利尼已在临床前模型中进行了抗肿瘤活性研究。它能抑制PTK6依赖性信号通路，并在乳腺癌细胞系中显示出抗增殖活性。它可用于研究PTK6激酶依赖性和Brk靶向抗癌药理学。其高效性和选择性使其成为癌症研究领域极具前景的工具。
酶活实验	体外激酶活性测定用于检测替弗利尼对 Brk/PTK6 活性的抑制作用。将激酶与底物和 ATP 在不同浓度的替弗利尼存在下孵育，并通过定量磷酸化水平来确定 IC50 值。使用类似的测定方法进行针对其他激酶的选择性分析。
细胞实验	Western blot分析[1] 细胞类型： UM-UC-3细胞（稳定表达FLAG-ETV4 WT或Y392F）测试浓度： 20 µM 孵育时间： 36小时实验结果： ETV4 WT在UM-UC细胞中诱导的CXCL1或CXCL8表达降低 - 通过抑制PTK6可实现3细胞和TANs中VEGFA或MMP9的表达。 Tilfrinib的体外细胞实验包括用该化合物处理癌细胞系，并测量细胞活力、增殖和信号通路激活情况。通过测量下游靶点的磷酸化水平来评估其对PTK6依赖性信号传导的影响。使用流式细胞术进行细胞周期分析和凋亡检测。其抗增殖活性可通过 MTT 或类似检测方法进行测定。
动物实验	替弗利尼的体内动物模型包括乳腺癌异种移植模型和其他以 Brk 为治疗靶点的肿瘤模型。研究人员用该化合物治疗荷瘤小鼠，并检测肿瘤生长抑制情况。此外，他们还在这些模型中评估了该化合物对信号通路和肿瘤生物标志物的影响。
药代性质 (ADME/PK)	替弗利尼的药代动力学数据有限。作为一种小分子激酶抑制剂，预计口服后可被吸收并分布至组织。它在肝脏代谢，其代谢产物经尿液和粪便排泄。文献中对其半衰期和生物利用度的描述尚不充分。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	替弗利尼的毒理学特征符合激酶抑制剂的典型特征。其对Brk/PTK6的选择性可能降低脱靶毒性。然而，激酶抑制剂的常见副作用包括胃肠道不适、疲劳和皮肤反应。其在人体中的安全性尚未完全确定。
参考文献	[1]. ETV4 mediated tumor-associated neutrophil recruitment promotes lymphangiogenesis and lymphatic metastasis of bladder cancer. 2022. [2]. Discovery of 4-anilino α-carbolines as novel Brk inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Apr 15;24(8):1948-51.
其他信息	替弗利尼是一种强效且选择性的乳腺肿瘤激酶（Brk/PTK6）抑制剂，IC50值为3.15 nM。它具有抗增殖和抗肿瘤活性。与HER2（IC50 = 1,300 nM）相比，替弗利尼对Brk/PTK6具有更高的选择性。它可用于研究PTK6激酶依赖性和Brk靶向抗癌药理学。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H13N3O
分子量	275.3046
精确质量	275.105
元素分析	C, 74.17; H, 4.76; N, 15.26; O, 5.81
CAS号	1600515-49-8
PubChem CID	76332983
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	560.6±35.0 °C at 760 mmHg
闪点	292.8±25.9 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.839
LogP	4.69
tPSA	60.9
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	364
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])N([H])C1C([H])=C([H])N=C2C=1C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N2[H]
InChi Key	RXPZOSHFGJWSLQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H13N3O/c21-12-5-3-4-11(10-12)19-15-8-9-18-17-16(15)13-6-1-2-7-14(13)20-17/h1-10,21H,(H2,18,19,20)
化学名	3-(9H-pyrido[2,3-b]indol-4-ylamino)phenol
别名	Tilfrinib;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~454.05 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~454.05 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6324 mL	18.1620 mL	36.3240 mL
	5 mM	0.7265 mL	3.6324 mL	7.2648 mL
	10 mM	0.3632 mL	1.8162 mL	3.6324 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。