Tiliroside 中文名称: 密蒙花苷

别名: Kaempferol 3-O-β-D-Glucopyranoside-6-p-coumaril ester; Tiliroside; Tiliroside; 20316-62-5; Trans-Tiliroside; 15M04TXR9M; RONACARE TILIROSIDE; [(2R,3S,4S,5R,6S)-6-[5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]methyl (E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoate; DTXSID601021936; ((2R,3S,4S,5R,6S)-6-(5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-3-yl)oxy-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl)methyl (E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoate; Kaempferol 3-O-β-D-(6''-E-p-coumaroyl)-glucopyranoside 密蒙花苷;银锻苷;刺蒺藜苷;椴树苷;密蒙花苷,银椴苷;密蒙花苷对照品;银椴甙;银椴苷;银椴苷,Tiliroside,植物提取物,标准品,对照品;椴树苷（标准品）;椴树苷,密蒙花苷;椴树苷,银椴苷;椴树苷Tiliroside;椴树苷对照品;银锻苷(椴树苷,密蒙花苷,刺蒺藜苷),Tiliroside,植物提取物,标准品,对照品

目录号: V34296 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tiliroside 是一种具有抗糖尿病作用的糖苷类黄酮。

Tiliroside CAS号: 20316-62-5
产品类别: Natural Products

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Tiliroside 是一种具有抗糖尿病作用的糖苷类黄酮。 Tiliroside 是一种非竞争性 α-淀粉酶抑制剂，Ki 为 84.2 μM。替利罗苷抑制胃肠道中的碳水化合物消化和葡萄糖吸收。

生物活性&实验参考方法

靶点	Tiliroside inhibits pancreatic α-amylase (IC₅₀ = 0.28 mM, K_i = 84.2 μM), sodium-dependent glucose transporter 1 (SGLT1), and glucose transporter 2 (GLUT2) in enterocytes. The inhibition of SGLT1 and GLUT2 was demonstrated through glucose uptake assays in Caco-2 cells, though specific IC₅₀ values for transporters were not quantified. [1]
体外研究 (In Vitro)	Tiliroside (0.1–1 mM) 剂量依赖性抑制猪胰腺α-淀粉酶活性 (0.1 mM抑制率30.6%；1 mM抑制率96.5%)，动力学分析显示为非竞争性抑制 (K_i = 84.2 μM)。对肠道α-葡萄糖苷酶抑制较弱 (麦芽糖酶：1 mM抑制率25.3%；蔗糖酶：33.3%)。在Caco-2细胞中，tiliroside (60–600 μM) 抑制葡萄糖摄取 (含Na⁺条件下IC₅₀ = 97 μM；无Na⁺条件下IC₅₀ = 240 μM)。与根皮苷 (SGLT1抑制剂) 或根皮素 (GLUT2抑制剂) 共处理表明，tiliroside 同时阻断SGLT1和GLUT2介导的葡萄糖转运 (抑制率分别为98.5%和85.9%)。 [1] Tiliroside 在体外抑制胰岛素 α-淀粉酶 (IC50=0.28 mM) [1]。
体内研究 (In Vivo)	雄性ICR小鼠口服tiliroside (450/600 mg/kg) 显著抑制淀粉负荷后的餐后高血糖 (AUC较对照组降低13–31%)，血浆胰岛素降低34%。口服葡萄糖耐量试验 (2 g/kg葡萄糖) 中，tiliroside (600 mg/kg) 降低血浆葡萄糖AUC 13%，但腹腔注射葡萄糖试验中无效果，证实其作用局限于胃肠道。 [1] 在药物治疗的 ICR 小鼠中，替洛苷组餐后血压水平的升高明显降低[1]。
酶活实验	α-淀粉酶活性：将猪胰腺α-淀粉酶溶于含BSA和叠氮化钠的PBS中，与DMSO溶解的tiliroside在96孔板中混合。孵育5分钟后加入底物 (对硝基苯基-α-D-麦芽五糖苷)，10分钟后测定405 nm处释放的对硝基苯酚。活性以每秒每单位酶释放的对硝基苯酚摩尔数计算。抑制动力学通过Dixon和双倒数图分析。 [1] α-葡萄糖苷酶活性：大鼠肠道丙酮粉末悬浮于马来酸盐缓冲液，超声离心后取上清液，与tiliroside及底物 (麦芽糖/蔗糖) 孵育。37°C反应30分钟后酶法定量释放的葡萄糖。 [1]
细胞实验	Caco-2细胞葡萄糖摄取：细胞接种于12孔板培养至汇合。用含葡萄糖的HBSS洗涤后，与tiliroside预孵育30分钟。加入D-[U-¹⁴C]葡萄糖 (总葡萄糖1 mM) 启动摄取，室温反应10分钟。冰PBS终止反应，NaOH裂解细胞后液闪计数放射性。数据以蛋白含量校正。 [1]
动物实验	口服耐受性试验：禁食的雄性ICR小鼠经胃灌注给予可溶性玉米淀粉（2 g/kg）或D-葡萄糖（2 g/kg），同时给予tiliroside（450或600 mg/kg）或赋形剂（0.5%羧甲基纤维素）。分别于给药后0-120分钟从尾静脉采集血液，用于测定血浆葡萄糖和胰岛素水平。采用梯形法则计算曲线下面积（AUC）。[1] 腹腔葡萄糖试验：小鼠口服tiliroside（600 mg/kg）或赋形剂后立即腹腔注射D-葡萄糖（2 g/kg）。血浆葡萄糖的监测方法同上。[1]
药代性质 (ADME/PK)	初步实验表明，口服给药后，外周血中检测不到未改变的tiliroside，提示其可能在胃肠道局部发挥作用或代谢迅速。[1]
参考文献	[1]. Tiliroside, a glycosidic flavonoid, inhibits carbohydrate digestion and glucose absorption in the gastrointestinal tract. Mol Nutr Food Res. 2012 Mar;56(3):435-45.
其他信息	蒺藜皂苷（山奈酚 3-O-(6′-对香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷）是一种糖苷类黄酮，来源于膳食（例如玫瑰果、草莓）。它通过双重机制抑制餐后高血糖：抑制α-淀粉酶介导的碳水化合物消化和SGLT1/GLUT2介导的葡萄糖吸收。结构分析表明，其对香豆酰基部分对其活性至关重要。它有望用于治疗代谢综合征和2型糖尿病。[1] 蒺藜皂苷是一种糖基氧基黄酮，由山奈酚通过糖苷键连接到3位的6-O-[(2E)-3-(4-羟基苯基)丙-2-烯酰基]-β-D-吡喃葡萄糖残基上构成。它是一种植物代谢产物。它是一种糖基氧基黄酮、肉桂酸酯、三羟基黄酮和单糖衍生物。其功能与山奈酚和反式-4-香豆酸相关。据报道，在瑞香（Daphne genkwa）、益母草（Leonurus japonicus）和其他有相关数据的生物体中均发现了楝苷。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H26O13
分子量	594.5196
精确质量	594.137
元素分析	C, 60.61; H, 4.41; O, 34.98
CAS号	20316-62-5
PubChem CID	5320686
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.7±0.1 g/cm3
沸点	943.9±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	257-260ºC
闪点	311.9±27.8 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.759
LogP	3.83
tPSA	216.58
氢键供体(HBD)数目	7
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	1040
定义原子立体中心数目	5
SMILES	O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])OC(/C(/[H])=C(\[H])/C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])=O)O[H])O[H])O[H])OC1C(C2=C(C([H])=C(C([H])=C2OC=1C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])O[H])O[H])=O
InChi Key	DVGGLGXQSFURLP-VWMSDXGPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H26O13/c31-16-6-1-14(2-7-16)3-10-22(35)40-13-21-24(36)26(38)27(39)30(42-21)43-29-25(37)23-19(34)11-18(33)12-20(23)41-28(29)15-4-8-17(32)9-5-15/h1-12,21,24,26-27,30-34,36,38-39H,13H2/b10-3+/t21-,24-,26+,27-,30+/m1/s1
化学名	[(2R,3S,4S,5R,6S)-6-[5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]methyl (E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoate
别名	Kaempferol 3-O-β-D-Glucopyranoside-6-p-coumaril ester; Tiliroside; Tiliroside; 20316-62-5; Trans-Tiliroside; 15M04TXR9M; RONACARE TILIROSIDE; [(2R,3S,4S,5R,6S)-6-[5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]methyl (E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoate; DTXSID601021936; ((2R,3S,4S,5R,6S)-6-(5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-3-yl)oxy-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl)methyl (E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoate; Kaempferol 3-O-β-D-(6''-E-p-coumaroyl)-glucopyranoside
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~420.51 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~420.51 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6820 mL	8.4101 mL	16.8203 mL
	5 mM	0.3364 mL	1.6820 mL	3.3641 mL
	10 mM	0.1682 mL	0.8410 mL	1.6820 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。