| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tilorone dihydrochloride acts as an interferon (IFN) inducer, stimulating the host innate immune system. It activates interferon production through the IFNAR pathway. It also has antineoplastic and anti-inflammatory actions. It has been shown to be a DNA intercalator. It is a nicotinic acetylcholine receptor agonist. Its broad-spectrum antiviral activity is mediated through stimulation of host innate immunity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
二盐酸替洛隆是一种口服有效的干扰素诱导剂，具有广谱抗病毒活性。它在体外和体内均表现出强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒（SFTSV）活性。此外，它还具有抗肿瘤和抗炎作用。该药已用于治疗流感、疱疹病毒感染、病毒性肝炎和急性呼吸道病毒感染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，盐酸替洛酮具有广谱抗病毒活性，包括通过刺激宿主固有免疫力对抗严重发热伴血小板减少综合征病毒（SFTSV）。在俄罗斯，它已被用作抗病毒药物，用于治疗流感、疱疹病毒感染、病毒性肝炎和急性呼吸道病毒感染。此外，它还具有抗肿瘤和抗炎特性。
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| 酶活实验 |
由于替洛隆二盐酸盐的作用机制涉及干扰素诱导和免疫调节，因此体外酶活性测定并不常见。然而，其对干扰素产生的影响可以通过细胞实验进行测定。其DNA嵌入活性可以通过凝胶电泳或荧光光谱等生化方法进行研究。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，盐酸替洛酮的活性测定包括用该化合物处理细胞，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或生物测定法检测干扰素的产生。其抗病毒活性通过检测感染细胞培养物中的病毒复制情况来评估。其抗炎作用通过检测受刺激免疫细胞中的细胞因子产生情况来评估。其细胞毒性则使用MTT法或类似方法进行测定。
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| 动物实验 |
替洛隆二盐酸盐的体内动物模型包括病毒感染模型，用于评估其抗病毒功效。小鼠感染病毒后接受该化合物治疗，并测量其存活率或病毒载量。在合适的动物模型中研究其抗炎和抗肿瘤作用。检测其在血清中诱导干扰素产生的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
二盐酸替洛隆口服有效。口服后吸收良好，可穿过血脑屏障。它在肝脏代谢，代谢产物经尿液和粪便排泄。其半衰期和生物利用度符合抗病毒药物的用途。其药代动力学已在临床前和临床研究中得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸替洛隆通常耐受性良好。常见副作用可能包括胃肠道不适、头痛和头晕。作为一种干扰素诱导剂，它可能引起流感样症状。其安全性已在俄罗斯的临床研究中得到评估，并显示出治疗病毒感染的良好安全性。
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| 参考文献 |
Ekins S, Lingerfelt MA, Comer JE, Freiberg AN, Mirsalis JC, O'Loughlin K, Harutyunyan A, McFarlane C, Green CE, Madrid PB. Efficacy of Tilorone Dihydrochloride against Ebola Virus Infection. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Nov 13. pii: AAC.01711-17. doi: 10.1128/AAC.01711-17. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 29133569.
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| 其他信息 |
二盐酸替洛酮是替诺酮的二盐酸盐。它是一种抗病毒药物，用于治疗流感、疱疹病毒感染、病毒性肝炎、急性呼吸道病毒感染和SARS。它具有多种作用，包括抗炎、抗肿瘤、干扰素诱导、尼古丁乙酰胆碱受体激动剂和抗病毒活性。它含有替诺酮(2+)离子。它是一种以盐酸盐形式使用的抗病毒药物。它是首个获批的合成低分子量口服活性干扰素诱导剂，据报道也具有抗肿瘤和抗炎作用。二盐酸替洛酮是一种口服活性合成干扰素诱导剂，具有广谱抗病毒活性。它是芴酮衍生物，也是首个被认可的合成口服干扰素诱导剂。它曾在俄罗斯用作抗病毒药物。它还具有抗肿瘤、抗炎和尼古丁乙酰胆碱受体激动剂的特性。它能穿过血脑屏障。
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| 分子式 |
C25H36CL2N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
483.474
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| 精确质量 |
482.21
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| CAS号 |
27591-69-1
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| 相关CAS号 |
27591-69-1;
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| PubChem CID |
33958
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.102g/cm3
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| 沸点 |
552.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
230-233 °C(lit.)
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| 闪点 |
287.8ºC
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| 蒸汽压 |
3.05E-12mmHg at 25°C
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| LogP |
5.943
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| tPSA |
42.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
477
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].Cl[H].O(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(C1C([H])=C(C([H])=C([H])C2=1)OC([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
BSVYJQAWONIOOU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H34N2O3.2ClH/c1-5-26(6-2)13-15-29-19-9-11-21-22-12-10-20(30-16-14-27(7-3)8-4)18-24(22)25(28)23(21)17-19/h9-12,17-18H,5-8,13-16H2,1-4H32*1H
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| 化学名 |
2,7-Bis[2-(diethylamino)ethoxy]fluoren-9-one dihydrochloride
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| 别名 |
Tilorone dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~206.84 mM)
DMSO : ~12.5 mg/mL (~25.85 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 25 mg/mL (51.71 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0684 mL | 10.3419 mL | 20.6838 mL | |
| 5 mM | 0.4137 mL | 2.0684 mL | 4.1368 mL | |
| 10 mM | 0.2068 mL | 1.0342 mL | 2.0684 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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