| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
知母皂苷 BII 是一种从知母中分离出来的甾体糖苷,在 HL-60 细胞中的 IC50 值为 15.5 μg/mL,可有效对抗人类癌细胞系,包括 HT-29(结肠)、HepG2 和 Bel-7402(肝癌)、HL-60(白血病)和 MDA-MB-468(乳腺癌)[1]。
Timosaponin BII 在体外通过磺基罗丹明B法测试,对四种人类癌细胞系表现出细胞毒活性。其对人类肝癌BEL-7402细胞的IC50值为2.46 µM,对人类结肠癌HT-29细胞的IC50值为1.65 µM,对人类乳腺癌MDA-MB-468细胞的IC50值为5.05 µM。其对人类宫颈癌HeLa细胞未显示显著活性(IC50 > 100 µM)。[1] 在所有分离和修饰的化合物中,Timosaponin BII(化合物2)和Timosaponin AIII(化合物4)对BEL-7402、HT-29和MDA-MB-468细胞系表现出最佳的细胞毒活性,平均IC50值分别为3.05 µM和1.82 µM。[1] 初步的构效关系分析表明,Timosaponin BII经酸水解产生衍生物2a-2f后,其抗增殖活性降低。其中,仅衍生物2b对BEL-7402和HT-29细胞系显示出一定的细胞毒活性,但弱于母体化合物Timosaponin BII。当E环饱和时,活性显著丧失(来源于Timosaponin BII的化合物3未显示活性)。[1] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
载体对照组和模型组的大鼠视网膜中 BACE1 表达水平显着升高。 Aβ1-40、β-CTF和丙二醛(MDA)均同期上升。与媒介物对照组相比,铁马皂素-BII治疗组的视网膜表现出显着较低的BACE1水平,并且收集了较少的Aβ1-40或β-CTF。此外,MDA 水平显着降低,部分凝血活酶时间延长 [2]。
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| 细胞实验 |
使用磺基罗丹明B蛋白染色法评估化合物对人类癌细胞系(BEL-7402、HT-29、HeLa和MDA-MB-468)的细胞毒活性。简要步骤如下:将细胞以最佳密度接种于96孔板中,孵育过夜。然后向三复孔中加入不同浓度的测试化合物,继续孵育72小时。阿霉素用作阳性对照。孵育结束后,弃去培养基,用预冷的10%三氯乙酸在4°C下固定细胞1小时。用蒸馏水洗涤固定后的细胞,并用0.4% SRB(溶于1%乙酸)染色15分钟。用1%乙酸洗涤去除未结合的染料。将板风干,结合的染料用10 mM Tris碱(pH 10.5)溶解。使用多孔分光光度计在560 nm波长下测量各孔的吸光度。使用Logit法计算IC50值。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
茄苷N是一种甾体皂苷。
茄中已报道含有Officinalisinin I,并有相关数据。 知母皂苷BII是一种甾体皂苷(呋喃甾醇型),分离自知母的根茎。[1] 知母皂苷BII是本研究中使用的粗提物的主要成分之一。[1] 在本研究中,将知母皂苷BII(1.0 g)在100℃下用0.5%硝酸水溶液进行酸水解4小时,得到几种衍生物(2a-2f),用于构效关系研究。 [1]初步的构效关系分析表明,对于铁木皂苷而言,饱和的E环显著降低了细胞毒活性,而C-3位的二糖基化似乎提高了活性。皂苷的F环是闭合的(螺甾醇)还是开放的(呋甾醇)对其活性没有显著影响,这可以从铁木皂苷BII(呋甾醇)和铁木皂苷AIII(螺甾醇)相似的强效活性得到证实。[1] |
| 分子式 |
C45H76O19
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|---|---|
| 分子量 |
921.0736
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| 精确质量 |
920.498
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| CAS号 |
136656-07-0
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| PubChem CID |
4483043
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1033.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
187 - 189 °C
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| 闪点 |
578.9±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
0.34
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| tPSA |
307.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
64
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| 分子复杂度/Complexity |
1560
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SORUXVRKWOHYEO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H76O19/c1-19(18-58-40-37(55)34(52)31(49)27(15-46)60-40)7-12-45(57)20(2)30-26(64-45)14-25-23-6-5-21-13-22(8-10-43(21,3)24(23)9-11-44(25,30)4)59-42-39(36(54)33(51)29(17-48)62-42)63-41-38(56)35(53)32(50)28(16-47)61-41/h19-42,46-57H,5-18H2,1-4H3
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| 化学名 |
2-[4-[16-[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-6-hydroxy-7,9,13-trimethyl-5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosan-6-yl]-2-methylbutoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~108.57 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~108.57 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (54.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0857 mL | 5.4285 mL | 10.8569 mL | |
| 5 mM | 0.2171 mL | 1.0857 mL | 2.1714 mL | |
| 10 mM | 0.1086 mL | 0.5428 mL | 1.0857 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。