| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
替硝唑是对抗最具耐药性的厌氧菌（脆弱拟杆菌）最有效的抗菌剂之一。替硝唑可有效预防贾第鞭毛虫病、阿米巴病和滴虫性阴道炎等原虫感染[1]。
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|---|---|
| 动物实验 |
大鼠腹腔内脓毒症模型：分离一段1 cm长的回肠，通过端端吻合重建肠道连续性，然后将该回肠段放回腹腔。记录死亡率、脓肿形成情况和腹腔内粘连情况。[1]
全身给药：单独或与奈替米星联合全身给药替硝唑。该研究未明确说明大鼠的具体剂量和给药途径，但比较了替硝唑、克林霉素和奈替米星。[1] 局部给药：在缝合腹壁前局部给予替硝唑。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
空腹状态下可迅速且完全吸收。与食物同服会导致达峰时间 (Tmax) 延迟约 2 小时，峰浓度 (Cmax) 下降约 10%，AUC 为 901.6 ± 126.5 mcg·hr/mL。 替硝唑可透过胎盘屏障并分泌到乳汁中。替硝唑经肝脏和肾脏排泄。替硝唑主要以原形药物经尿液排出（约占给药剂量的 20-25%）。约 12% 的药物经粪便排出。 50 L 替硝唑几乎分布于所有组织和体液中。替硝唑也可透过血脑屏障和胎盘屏障，并分泌到乳汁中。分布容积 (VolD)：约 50 升。 空腹状态下，替硝唑可迅速且完全吸收。与食物同服会导致达峰时间 (Tmax) 延迟约 2 小时，峰浓度 (Cmax) 下降约 10%，AUC 为 901.6 ± 126.5 微克·小时/毫升。 达峰时间：1.6 (± 0.7) 小时。 排泄：肾脏：20% 至 25% 以原形药物排出。粪便：12%。血液透析：6 小时血液透析过程中 43% 被清除。 有关替硝唑（共 6 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 肝脏代谢，主要通过 CYP3A4。与甲硝唑类似，替硝唑在人体内经大量代谢后排出体外。替硝唑部分通过氧化、羟基化和结合代谢。替硝唑是人体治疗后血浆中主要的药物成分，此外还有少量2-羟甲基代谢物。替硝唑主要通过CYP3A4进行生物转化。在一项体外代谢药物相互作用研究中，浓度高达 75 μg/mL 的替硝唑并未抑制 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4 的酶活性。 生物半衰期 消除半衰期为 13.2±1.4 小时，血浆半衰期为 12 至 14 小时。 消除：13.2 (± 1.4) 小时。血浆：约 12 至 14 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
替硝唑通常仅服用数日，但已有报道称其使用会导致血清酶升高，且产品标签中已将治疗期间血清酶升高列为可能的不良事件。替硝唑还可能引起过敏反应，包括荨麻疹、血管性水肿和支气管痉挛，这些反应可能伴有轻微的血清酶升高。尽管替硝唑在全球范围内被广泛使用，但尚未有确凿证据表明其与临床上明显的肝损伤伴黄疸病例相关。 可能性评分：E（疑似但未证实的罕见临床上明显的肝损伤原因） 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 母乳中的替硝唑含量低于婴儿服用的剂量。尚未有关于母乳喂养期间婴儿血浆药物浓度的测量报告。目前尚无研究评估替硝唑在哺乳期对婴儿的不良反应，但推测其不良反应与密切相关的药物甲硝唑类似，例如增加口腔和直肠念珠菌感染的风险。与甲硝唑一样，人们也担心健康婴儿通过母乳接触替硝唑，因为替硝唑可能具有致突变性和致癌性。专家们对于哺乳期长期使用替硝唑的利弊意见不一，但单次给药后避免哺乳3天应能使乳汁中的药物浓度降至可忽略不计的水平。还有其他药物可用于治疗细菌性阴道炎，这些药物可以阴道给药，从而降低母乳中的药物浓度。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 替硝唑的血浆蛋白结合率为 12%。 相互作用 考来烯胺可能会降低口服生物利用度；建议分别服用考来烯胺和替硝唑。 当这些药物（香豆素类抗凝剂）与替硝唑同时使用时，其作用可能会增强，导致凝血酶原时间延长；在替硝唑治疗期间以及停药后最多 8 天内，可能需要调整口服抗凝剂的剂量。 建议不要将这些物质（乙醇、含乙醇的制剂、丙二醇）与替硝唑同时使用，或在替硝唑治疗结束后 3 天内使用；可能出现腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛或潮红。 同时使用静脉注射苯妥英钠或磷苯妥英钠与替硝唑会延长苯妥英钠的半衰期并降低其清除率。 有关替硝唑（共11种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 小鼠急性LD50 > 3,600 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50 > 2,300 mg/kg 大鼠口服LD50 > 2,000 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50 > 2,000 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
替硝唑是一种1H-咪唑衍生物，其C-1位被(2-乙基磺酰基)乙基取代，C-2位被甲基取代，C-5位被硝基取代。它是一种抗原生动物和抗菌药物。它具有抗原生动物、抗菌、抗寄生虫和抗阿米巴原虫的药理作用。
替硝唑是一种硝基咪唑类抗滴虫药，对阴道毛滴虫、溶组织内阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫感染有效。 替硝唑是一种硝基咪唑类抗菌药物。 替硝唑是一种口服广谱抗菌药物，用于治疗细菌、原虫和寄生虫感染。替硝唑是一种硝基咪唑类药物，与甲硝唑类似，其副作用谱和发生频率可能也相似，包括治疗期间血清酶升高发生率较低，以及罕见的临床表现明显的急性肝损伤。 替硝唑是一种5-硝基咪唑衍生物，具有抗原虫活性。虽然其作用机制尚未完全阐明，但有研究表明替硝唑代谢后会生成亚硝酸根阴离子和甲硝唑。甲硝唑的硝基会被寄生虫的铁氧还蛋白还原，从而产生一系列自由硝基，包括硝基阴离子。其毒性是通过消耗巯基和造成DNA链断裂而实现的，多次损伤具有累加效应，最终导致细胞死亡。 替硝唑是一种硝基咪唑烷化剂，可用作抗滴虫药物，用于治疗阴道毛滴虫和溶组织内阿米巴等寄生虫感染。以及贾第鞭毛虫感染。它还可用作抗菌剂，用于治疗细菌性阴道炎和厌氧菌感染。 药物适应症 用于治疗由阴道毛滴虫引起的男女滴虫病。也用于治疗由十二指肠贾第鞭毛虫引起的成人和三岁以上儿童贾第鞭毛虫病，以及由溶组织内阿米巴引起的成人和三岁以上儿童肠道阿米巴病和阿米巴肝脓肿。 FDA标签 作用机制 替硝唑是一种前药和抗原生动物剂。替硝唑的硝基在滴虫体内通过铁氧还蛋白介导的电子传递系统被还原。还原反应产生的自由硝基被认为是抗原生动物活性的来源。有研究表明，这些有毒的自由基与DNA共价结合，造成DNA损伤，最终导致细胞死亡。替硝唑对贾第鞭毛虫和内阿米巴属的活性机制尚不清楚，但可能与之类似。 替硝唑的硝基可被滴虫细胞提取物还原。还原反应产生的自由硝基可能是抗原生动物活性的来源。替硝唑对贾第鞭毛虫和内阿米巴属的活性机制尚不清楚。 治疗用途 抗滴虫药 药物：抗原生动物药（滴虫、贾第鞭毛虫）；抗阿米巴药；抗菌药 口服替硝唑适用于治疗由溶组织内阿米巴引起的阿米巴肝脓肿，适用于成人和三岁以上儿童患者。/美国产品标签包含/ 口服替硝唑适用于治疗由溶组织内阿米巴引起的肠道阿米巴病，适用于成人和三岁以上儿童患者。/美国产品标签包含/ 有关替硝唑（共6种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 替硝唑会分布到母乳中，其浓度与血清中的浓度相似。由于替硝唑可在给药后长达 72 小时内于母乳中检测到，因此建议在替硝唑治疗期间以及末次给药后三天内停止母乳喂养。 FDA 妊娠风险等级：C /风险无法排除。目前缺乏充分、对照良好的人体研究，动物研究也未显示对胎儿的风险或缺乏相关数据。妊娠期间服用该药可能对胎儿造成伤害；但潜在益处可能大于潜在风险。/ 替硝唑可穿过胎盘进入胎儿循环。因此，孕妇在妊娠早期不应服用本品。 服用替硝唑的患者中，发生率≥1%的不良反应包括胃肠道反应（金属味/苦味、恶心、厌食、消化不良/痉挛/上腹部不适、呕吐、便秘）和神经系统反应（乏力/疲倦/不适、头晕、头痛）。 有关替硝唑（共11项）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 替硝唑是一种合成抗原虫药。替硝唑在体外和临床感染中均显示出对以下原虫的活性：阴道毛滴虫、十二指肠贾第鞭毛虫（也称兰氏贾第鞭毛虫）和溶组织内阿米巴。替硝唑似乎对大多数阴道乳杆菌菌株没有活性。 |
| 分子式 |
C8H13N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
247.2715
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| 精确质量 |
247.062
|
| CAS号 |
19387-91-8
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| 相关CAS号 |
Tinidazole-d5;1216767-04-2
|
| PubChem CID |
5479
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
528.4±30.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
117-121 °C(lit.)
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| 闪点 |
273.4±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.599
|
| LogP |
-0.27
|
| tPSA |
106.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
345
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])C([H])([H])[H])(C([H])([H])C([H])([H])N1C(=C([H])N=C1C([H])([H])[H])[N+](=O)[O-])(=O)=O
|
| InChi Key |
HJLSLZFTEKNLFI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H13N3O4S/c1-3-16(14,15)5-4-10-7(2)9-6-8(10)11(12)13/h6H,3-5H2,1-2H3
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| 化学名 |
1-(2-ethylsulfonylethyl)-2-methyl-5-nitroimidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~202.21 mM)
H2O : ~3.33 mg/mL (~13.47 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (13.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (13.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (13.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 2 mg/mL (8.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0442 mL | 20.2208 mL | 40.4416 mL | |
| 5 mM | 0.8088 mL | 4.0442 mL | 8.0883 mL | |
| 10 mM | 0.4044 mL | 2.0221 mL | 4.0442 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05383521 | NOT YET RECRUITING | Drug: Tinidazole 56 Drug: Tinidazole 42 |
Trichomonas Vaginitis | Shangrong Fan | 2025-12-01 | Not Applicable |
| NCT00322465 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Tinidazole Other: Placebo Drug: Doxycycline Drug: Azithromycin |
Urethritis | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) | 2006-11 | Phase 2 |
| NCT01591889 | COMPLETED | Drug: Tinidazole Drug: Tinidazole |
Trichomoniasis | Roxane Laboratories | 2009-09 | Phase 1 |
| NCT00334633 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: tinidazole, metronidazole | Bacterial Vaginosis | University of Alabama at Birmingham | 2004-11 | Phase 4 |
| NCT00787553 | UNKNOWN STATUS | Drug: cefazolin Drug: tinidazole Drug: cefazolin plus tinidazole |
Hysterectomy | University of Campinas, Brazil | 2006-07 | Not Applicable |
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