| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tinoridine HCl (Y-3642 HCl) targets hydroxyl radical (·OH)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
替诺啶清除自由基的能力通过其以大约 1:2 的摩尔比还原二苯基-对-三硝基苯肼（一种稳定的自由基）来证明。在 ADP 和 Fe2+ 存在下，替诺定可防止黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统引起的大鼠肝微粒体脂质过氧化过程中羟基自由基的形成。通过监测替诺定氧化产物产生的荧光，表明替诺定在脂质过氧化过程中被氧化。当 Fe2+ 存在时，黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统也会将其氧化；当Fe2+不存在时，过氧化氢酶几乎完全抑制其氧化，氧化过程缓慢。超氧自由基诱导的细胞色素 c 还原不受替诺定氧化的影响，替诺定氧化也是由 H2O2-Fe2+ 系统介导并产生 OH（芬顿反应）[1]。
1. 自由基清除实验：Tinoridine HCl (Y-3642 HCl) 与稳定自由基二苯基苦基肼基（DPPH）以约1:2的摩尔比发生还原反应，证实其具有自由基清除能力 [1] 2. 脂质过氧化抑制实验：在含ADP和Fe²⁺的黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统（可产生·OH）诱导的大鼠肝微粒体脂质过氧化模型中，Tinoridine HCl (Y-3642 HCl) 可抑制脂质过氧化进程；通过追踪其氧化产物的荧光信号，证实Tinoridine HCl (Y-3642 HCl) 在脂质过氧化过程中发生氧化反应 [1] 3. 自由基生成系统中的氧化实验：Tinoridine HCl (Y-3642 HCl) 在Fe²⁺存在时可被黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统氧化，无Fe²⁺时氧化速率显著减慢，且过氧化氢酶可几乎完全抑制其氧化；该药物也可被产生·OH的H₂O₂−Fe²⁺系统（芬顿反应）氧化，但对超氧阴离子（O₂⁻）诱导的细胞色素c还原无影响 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
CCl4 给药后，肝微粒体细胞色素 P-450 和 G6Pase 浓度显着降低，表明肝内质网功能受到破坏。当动物预先给予100 mg/kg的替诺定时，CCl4引起的酶活性变化显着减轻，动物很快恢复到正常值[2]。
1. 大鼠四氯化碳（CCl₄）诱导肝损伤保护实验：给予雄性大鼠Tinoridine HCl (Y-3642 HCl)（剂量和给药途径未明确）可显著减轻CCl₄诱导的肝损伤，表现为血清转氨酶（肝损伤标志物）升高幅度降低、肝微粒体脂质过氧化水平下降、肝微粒体细胞色素P-450含量得以保留；其保护效果与已知抗氧化剂维生素E相当 [2] |
| 酶活实验 |
1. DPPH自由基清除实验：制备乙醇溶解的DPPH（稳定自由基）溶液，向其中加入系列浓度的Tinoridine HCl (Y-3642 HCl)；混合物在室温孵育30分钟后，采用分光光度计检测517 nm处的吸光度；通过对比给药组与对照组的吸光度值，计算Tinoridine HCl (Y-3642 HCl) 还原DPPH所需的摩尔比 [1]
2. 黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶诱导的大鼠肝微粒体脂质过氧化实验：采用差速离心法分离大鼠肝微粒体，将其悬浮于含ADP、Fe²⁺、黄嘌呤和黄嘌呤氧化酶（用于生成·OH）的反应缓冲液中；向反应体系中加入不同浓度的Tinoridine HCl (Y-3642 HCl)，37℃孵育60分钟；采用硫代巴比妥酸（TBA）反应定量检测丙二醛（MDA，脂质过氧化标志物）水平以评估脂质过氧化程度；同时监测Tinoridine HCl (Y-3642 HCl) 氧化产物的荧光信号，追踪其在反应过程中的氧化情况 [1] 3. 超氧阴离子介导的细胞色素c还原实验：制备含黄嘌呤、黄嘌呤氧化酶、细胞色素c和Tinoridine HCl (Y-3642 HCl) 的反应体系；通过分光光度计动态监测550 nm处吸光度，评估超氧阴离子诱导的细胞色素c还原程度；对比不含药物的对照组，分析Tinoridine HCl (Y-3642 HCl) 对细胞色素c还原的影响 [1] |
| 动物实验 |
配制于 0.5% 甲基纤维素溶液中；口服
雄性 Wistar 大鼠 1. 四氯化碳诱导肝毒性大鼠模型：将雄性大鼠（品系和体重未指定）随机分为对照组、四氯化碳处理组和盐酸替诺立定（Y-3642 HCl）+四氯化碳组；口服给予四氯化碳（剂量未指定）以诱导肝损伤；在四氯化碳处理之前或同时给予盐酸替诺立定（Y-3642 HCl）（剂量、途径和相对于四氯化碳暴露的时间未指定）；维生素 E 用作阳性对照（通过与盐酸替诺立（Y-3642 HCl）相同的途径给药）。在预先设定的四氯化碳（CCl₄）给药时间点，处死大鼠，采集血样以测定血清转氨酶水平，并切取肝组织；分离肝微粒体以测定脂质过氧化（丙二醛（MDA）水平）和细胞色素P-450含量（n = 大鼠数量未指定）[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸替诺啶是一种噻吩并吡啶类药物。
1. 盐酸替诺啶（Y-3642 HCl）是一种具有强效抗氧化活性的非甾体抗炎药（NSAID）；其抗炎作用归因于其清除羟基自由基（·OH）的能力，羟基自由基是导致脂质过氧化的主要活性氧物种[1] 2. 盐酸替诺啶（Y-3642 HCl）对四氯化碳（CCl₄）诱导的肝毒性的保护作用是通过其抗氧化特性实现的，包括抑制肝微粒体脂质过氧化和保护细胞色素P-450（肝脏解毒的关键酶）[2] |
| 分子式 |
C17H21CLN2O2S
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|---|---|---|
| 分子量 |
352.88
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| 精确质量 |
352.101
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| CAS号 |
25913-34-2
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| 相关CAS号 |
24237-54-5;25913-34-2 (HCl);
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| PubChem CID |
134896
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.256g/cm3
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| 沸点 |
493.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
234-235° (dec)
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| 闪点 |
252.3ºC
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| 蒸汽压 |
7E-10mmHg at 25°C
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| LogP |
4.386
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| tPSA |
83.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
387
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LMAQHEGFQZGATE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N2O2S.ClH/c1-2-21-17(20)15-13-8-9-19(11-14(13)22-16(15)18)10-12-6-4-3-5-7-12;/h3-7H,2,8-11,18H2,1H3;1H
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8338 mL | 14.1691 mL | 28.3382 mL | |
| 5 mM | 0.5668 mL | 2.8338 mL | 5.6676 mL | |
| 10 mM | 0.2834 mL | 1.4169 mL | 2.8338 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GPX4-IN-18
ML210-ansaFc
RSL3-NH2
MB-Buf
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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