Tioconazole (UK-20349) 中文名称: 噻康唑

别名: UK20,349; UK-20,349; UK 20,349; UK-20349; UK 20349; UK20349; trade names: Gyno-Trosyd; Monistat 1-Day; Mykontral; Trosderm; Trosid; Trosyd; Trosyl; Vagistat. 噻康唑; 1-[2-[(2-氯-3-噻吩甲氧基)]-2-(2,4-二氯苯基基)]乙基咪唑; 吗啡硫酸盐; 赛康唑; 噻康唑 (的康唑、替可那唑、噻苯乙咪唑,吗啡硫酸盐); Tioconazole 标准品;塞康唑;噻康唑 USP标准品;噻康唑标准品;噻康唑系统适应性 EP标准品

目录号: V5138 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

噻康唑（以前称为 UK-20349）是一种有效的咪唑类抗真菌药物，已被批准用于治疗由真菌或酵母菌引起的感染。

Tioconazole (UK-20349) CAS号: 65899-73-2
产品类别: Fungal

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

噻康唑（以前称为 UK-20349）是一种有效的咪唑类抗真菌药物，已被批准用于治疗由真菌或酵母菌引起的感染。噻康唑软膏用于治疗女性阴道酵母菌感染。噻康唑外用（皮肤）制剂还可用于治疗癣、股癣、香港脚和花斑癣或“太阳真菌”。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄非妊娠患者单次阴道内使用噻康唑后，全身吸收可忽略不计。代谢/代谢物口服噻康唑可广泛代谢。主要代谢物为葡萄糖醛酸苷结合物。口服噻康唑可广泛代谢。主要代谢物为葡萄糖醛酸苷结合物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性概述噻康唑与14α-脱甲基酶相互作用，该酶是一种细胞色素P-450酶，可将羊毛甾醇转化为麦角甾醇，而麦角甾醇是酵母细胞膜的重要组成部分。噻康唑通过这种方式抑制麦角甾醇的合成，导致细胞通透性增加。噻康唑还可能抑制内源性呼吸，与膜磷脂相互作用，抑制酵母向菌丝体的转化和嘌呤的吸收，损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成，并通过阻断称为Gardos通道的离子转运途径来抑制钙离子和钾离子跨细胞膜的转运。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述尚未研究哺乳期使用阴道用噻康唑的情况。其他抗真菌药物可能更合适，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
参考文献	:Med Chem. 2012 Jul;8(4):690-8.
其他信息	1-{2-[(2-氯-3-噻吩基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基}咪唑属于咪唑类化合物，其结构为2-(2,4-二氯苯基)乙基咪唑，在2位引入一个额外的(2-氯-3-噻吩基)甲氧基取代基。它是一种醚，属于咪唑类、噻吩类和二氯苯类化合物。噻康唑是一种咪唑类抗真菌药，用于治疗真菌和酵母菌感染。外用制剂用于治疗体癣、股癣、足癣和花斑癣（俗称“日光癣”）。噻康唑与14α-脱甲基酶相互作用，14α-脱甲基酶是一种细胞色素P-450酶，可将羊毛甾醇转化为麦角甾醇，麦角甾醇是酵母菌细胞膜的重要组成部分。通过这种方式，噻康唑抑制麦角甾醇的合成，从而增加细胞通透性。噻康唑是一种唑类抗真菌药。噻康唑是一种合成的咪唑衍生物，具有杀菌作用。它通过抑制麦角甾醇或其他甾醇的生物合成来抑制细胞壁的合成，从而破坏真菌细胞膜，改变其通透性，并促进必需细胞内成分的丢失。噻康唑对致病性念珠菌有效。(NCI04) 噻康唑是一种咪唑类抗真菌药物，用于治疗真菌或酵母菌引起的感染。噻康唑外用制剂也可用于治疗癣、股癣、足癣和花斑癣（俗称“日光癣”）。噻康唑与 14α-脱甲基酶相互作用，14α-脱甲基酶是一种细胞色素 P-450 酶，可将羊毛甾醇转化为麦角甾醇，而麦角甾醇是酵母细胞膜的重要组成部分。噻康唑通过这种方式抑制麦角甾醇的合成，从而增加细胞通透性。药物适应症用于局部治疗外阴阴道念珠菌病（念珠菌病）。 FDA 标签作用机制噻康唑与 14α-脱甲基酶相互作用，14α-脱甲基酶是一种细胞色素 P-450 酶，可将羊毛甾醇转化为麦角甾醇，而麦角甾醇是酵母细胞膜的重要组成部分。噻康唑通过这种方式抑制麦角甾醇的合成，从而增加细胞通透性。噻康唑还可能抑制内源性呼吸，与膜磷脂相互作用，抑制酵母菌向菌丝体的转化和嘌呤的吸收，损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成，并通过阻断称为Gardos通道的离子转运途径来抑制钙离子和钾离子跨细胞膜的转运。药效学噻康唑是一种广谱咪唑类抗真菌药物，可抑制人类致病性酵母菌的生长。噻康唑在体外对白色念珠菌、念珠菌属的其他菌种以及光滑假丝酵母菌均具有杀菌活性。噻康唑通过干扰维持细胞膜所需物质的产生来抑制某些真菌的生长和功能。噻康唑除了具有广谱抗真菌作用（对常见的皮肤癣菌和酵母样真菌有效）外，还对某些革兰氏阳性球菌具有抗菌作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H13CL3N2OS
分子量	387.7112
精确质量	385.981
CAS号	65899-73-2
PubChem CID	5482
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	534.5±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	277.0±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.654
LogP	5.05
tPSA	55.3
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	379
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	QXHHHPZILQDDPS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H13Cl3N2OS/c17-12-1-2-13(14(18)7-12)15(8-21-5-4-20-10-21)22-9-11-3-6-23-16(11)19/h1-7,10,15H,8-9H2
化学名	1-(2-((2-chlorothiophen-3-yl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-imidazole
别名	UK20,349; UK-20,349; UK 20,349; UK-20349; UK 20349; UK20349; trade names: Gyno-Trosyd; Monistat 1-Day; Mykontral; Trosderm; Trosid; Trosyd; Trosyl; Vagistat.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~644.81 mM) H2O : ~0.1 mg/mL (~0.26 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~644.81 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.26 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5792 mL	12.8962 mL	25.7925 mL
	5 mM	0.5158 mL	2.5792 mL	5.1585 mL
	10 mM	0.2579 mL	1.2896 mL	2.5792 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。