Tipepidine hydrochloride 中文名称: 替培啶盐酸盐

别名: 阿斯威林; 双噻哌啶; 阿斯维丁; 替培啶

目录号: V32819 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tipepidine HCl 可逆性抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))，从而激活 VTA 多巴胺神经元，IDA(GIRK) 的 IC50 为 7.0 μM。

Tipepidine hydrochloride CAS号: 1449686-84-3
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Tipepidine HCl 可逆性抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))，从而激活 VTA 多巴胺神经元，IDA(GIRK) 的 IC50 为 7.0 μM。 Tipepidine HCl 是一种镇咳药，具有抗抑郁药样作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	替培定可逆地抑制了大鼠腹侧被盖区 (VTA) 急性分离的多巴胺 (DA) 神经元中由D2受体偶联的GIRK通道介导的多巴胺诱导的内向电流 (IDA)，其IC50值为7.0 μM。该抑制作用不依赖于电压。在使用不可水解的GTPγS进行细胞内灌注的传统全细胞记录模式下，替培定 (30 μM) 显著抑制了不可逆激活的K+电流，表明其作用位点可能在于K+通道本身或G蛋白/通道的相互作用层面。替培定 (10 μM) 也能抑制VTA DA神经元中由巴氯芬诱导的GIRK电流 (IBaclofen)，IC50为11.0 μM，表明它同样可以阻断GABAB受体介导的GIRK通道。在电流钳记录中，应用替培定 (10 μM) 可使被DA超极化的VTA DA神经元发生去极化并产生动作电位，证明了其能增加神经元兴奋性。 [1]
体内研究 (In Vivo)	在强迫游泳试验中，肽（腹腔注射；10-40 mg/kg；0.5-23 小时）显着缩短了 ACTH 治疗组的不动时间。在治疗组中，二哌啶（腹腔注射；40 mg/kg）会升高伏隔核中的 ACTH（单次腹腔注射替培定 (40 mg/kg) 能显著增加大鼠VTA区中c-Fos和酪氨酸羟化酶 (TH) 双阳性免疫反应细胞的数量，表明多巴胺能神经元被激活。相同处理也增加了VTA区中c-Fos阳性但TH阴性细胞的数量，提示非多巴胺能神经元（如GABA能神经元）也可能被激活。 [1]
细胞实验	急性分离神经元的电生理记录： VTA神经元取自8-15日龄的Wistar大鼠急性分离。脑切片用蛋白水解酶（链霉蛋白酶和嗜热菌蛋白酶）处理。显微穿刺取出VTA区域，并通过机械吹打分离神经元。使用制霉菌素穿孔全细胞膜片钳技术在电压钳或电流钳条件下进行电生理记录。外部溶液含有高浓度K+ (20 mM) 以利于分析内向整流K+电流。药物通过快速的"Y型管"系统施加。记录多巴胺诱导的电流 (IDA)，并评估替培定和其他阻断剂的效果。 [1] 神经元激活的免疫组织化学分析：成年雄性Wistar大鼠接受单次腹腔注射生理盐水或替培定 (40 mg/kg)。注射后两小时，大鼠用多聚甲醛灌注固定。取含有VTA的脑切片 (20 μm) 进行双重免疫荧光染色。切片与抗c-Fos和抗酪氨酸羟化酶 (TH) 的一抗孵育，然后与相应的荧光二抗孵育。在荧光显微镜下计数VTA区中双阳性 (c-Fos+/TH+) 以及c-Fos+/TH- 细胞的数量。 [1]
动物实验	动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠，体重150-240克（5-7周龄）[2] 剂量：10、20和40毫克/千克给药途径：腹腔注射（Ip）和伏隔核（NAc）细胞外多巴胺水平[2]。0.5、5和23小时结果（小时）：ACTH处理组大鼠在强迫游泳试验中的不动时间减少。免疫组织化学研究方案：成年雄性Wistar大鼠（250-350克）饲养于12小时光照/12小时黑暗循环条件下，自由摄取食物和水。适应环境并进行操作后，将大鼠随机分为两组（每组n=6）。一组动物接受单次腹腔注射（ip）40 mg/kg剂量的柠檬酸替哌啶（溶于生理盐水）。对照组接受等体积的生理盐水注射。注射两小时后，动物用戊巴比妥钠（50 mg/kg，腹腔注射）深度麻醉，并经心脏灌注采集脑组织，用于后续的免疫组织化学分析。[1]
参考文献	[1]. Tipepidine activates VTA dopamine neuron via inhibiting dopamine D₂ receptor-mediated inward rectifying K⁺ current. Neuroscience. 2013 Nov 12;252:24-34. [2]. Tipepidine, a non-narcotic antitussive, exerts an antidepressant-like effect in the forced swimming test in adrenocorticotropic hormone-treated rats. Behav Brain Res. 2016 Apr 1;302:269-78.
其他信息	替哌啶是一种中枢性非麻醉性镇咳药，在动物模型（例如强迫游泳实验）中被发现具有新型的抗抑郁样作用。其抗抑郁样作用以及可能的抗焦虑样作用（在埋弹珠实验中）的机制被认为与激活中脑边缘多巴胺通路有关。据推测，替哌啶通过直接抑制与抑制性D2自身受体和GABAB受体偶联的GIRK通道来激活腹侧被盖区（VTA）多巴胺神经元。这种抑制作用导致去极化，多巴胺能神经元放电增加，随后伏隔核（NAc）中多巴胺释放增加。替哌啶的抗抑郁样作用可被多巴胺D1受体拮抗剂阻断，表明其行为效应依赖于伏隔核等区域下游D1受体的刺激。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H18CLNS2
分子量	311.893120288849
精确质量	311.056
CAS号	1449686-84-3
相关CAS号	Tipepidine;5169-78-8
PubChem CID	138991192
外观&性状	Light yellow to brown solid powder
tPSA	59.7
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	309
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.S1C=CC=C1/C(/C1=CC=CS1)=C1/CN(C)CCC/1
InChi Key	MICLPSFJJVIDJE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H17NS2.ClH/c1-16-8-2-5-12(11-16)15(13-6-3-9-17-13)14-7-4-10-18-14;/h3-4,6-7,9-10H,2,5,8,11H2,1H3;1H
化学名	3-(dithiophen-2-ylmethylidene)-1-methylpiperidine;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~41.67 mg/mL (~133.60 mM) H2O : ~3.33 mg/mL (~10.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 33.33 mg/mL (106.86 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~41.67 mg/mL (~133.60 mM)
H2O : ~3.33 mg/mL (~10.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 33.33 mg/mL (106.86 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2063 mL	16.0313 mL	32.0626 mL
	5 mM	0.6413 mL	3.2063 mL	6.4125 mL
	10 mM	0.3206 mL	1.6031 mL	3.2063 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。