| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Viral RNA-dependent RNA polymerase of NS5 (Yellow fever virus) (IC50: 0.754 ± 0.126 μM) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 抗病毒活性：Tiratricol在Vero细胞中抑制黄热病病毒（YFV）复制，其EC50为2.1 μM。机制研究表明，它可直接与病毒NS5的RNA依赖RNA聚合酶结合，从而阻断病毒RNA的合成 [1]。
- 内毒素中和作用：在脂多糖（LPS）刺激的RAW 264.7巨噬细胞中，20 μM的Tiratricol可使肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的产生减少65%。它能直接与LPS的生物活性成分脂质A结合，IC50为32 μM，进而阻止LPS诱导的Toll样受体4（TLR4）激活 [2]。 |
| 酶活实验 |
- NS5聚合酶抑制实验：将重组的黄热病病毒NS5聚合酶与荧光标记的RNA模板及核苷酸共同孵育。Tiratricol以剂量依赖性方式抑制聚合酶活性，通过荧光淬灭法进行检测。经动力学分析确定，其IC50为0.754 ± 0.126 μM [1]。
- LPS结合实验：采用基于微孔板的实验，使用生物素化的LPS。Tiratricol与LPS竞争结合固定化的抗LPS抗体，通过比色法检测确定其IC50为32 μM [2]。 |
| 细胞实验 |
- 病毒复制实验：用黄热病病毒感染Vero细胞后，给予浓度范围为0.1–10 μM的Tiratricol处理。通过空斑实验检测病毒滴度，结果显示病毒产量呈剂量依赖性降低，其EC50为2.1 μM [1]。
- TNF-α抑制实验：先用Tiratricol（1–50 μM）预处理RAW 264.7巨噬细胞1小时，再用1 μg/mL的LPS刺激。通过酶联免疫吸附测定（ELISA）定量上清液中的TNF-α水平，发现在20 μM时，TNF-α水平降低65% [2]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服生物利用度：在大鼠中，替拉曲考的口服生物利用度中等（35%），10 mg/kg 剂量给药 2 小时后血浆峰浓度 (Cmax) 达到 8.2 μM [2]。
- 血浆蛋白结合率：在人血清白蛋白结合试验中观察到较高的血浆蛋白结合率 (>95%) [2]。 - 代谢：主要在肝脏中通过葡萄糖醛酸化代谢，主要代谢产物为替拉曲考葡萄糖醛酸苷，该代谢产物未显示抗病毒活性 [2]。 代谢/代谢产物 替拉曲考是 T4 的代谢产物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
替拉曲醇是甲状腺素 (T4) 的天然代谢产物，也是三碘甲状腺原氨酸 (T3) 的结构类似物。血浆中替拉曲醇浓度较低，但其在甲状腺生理中没有已知的作用。替拉曲醇对 T3 受体具有高亲和力，在治疗剂量下可抑制促甲状腺激素 (TSH) 的分泌，而不会引起显著的外周效应，例如基础代谢率和心率的增加。替拉曲醇可能降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)，并刺激骨骼形成。口服替拉曲醇约 67% 被吸收；半衰期为 6 小时。(L2139) 服用替拉曲醇后，血清性激素结合球蛋白水平升高 55 ± 13%，表明肝脏对替拉曲醇的反应增强。替拉曲醇对心血管功能有影响。替拉曲醇具有显著增强肝脏和骨骼甲状腺激素样作用，具有潜在的治疗价值。 健康影响 口服替拉曲醇可引起严重腹泻、疲劳、嗜睡和显著体重下降。可能出现心脏病发作和中风，以及甲状腺功能亢进的症状，包括食欲增加、腹部绞痛、震颤、月经不调、紧张、失眠、出汗、不耐热、发热、心悸、心动过速、脉搏和血压升高、胸痛和心律失常。病例报告表明，替拉曲醇与中枢性甲状腺功能减退症、假性甲状腺功能减退症、核间性眼肌麻痹和肝毒性有关。(L2139) 替拉曲醇曾被用于缩小甲状腺肿。它还显示出在减轻使用皮质类固醇引起的肌肉萎缩方面具有一定的疗效。 （维基百科）替拉曲醇已被用于抑制垂体促甲状腺激素（TSH）分泌，并有报道称其可减弱垂体外甲状腺激素样作用。 - 急性毒性：在小鼠中，口服LD50测定为450 mg/kg。在治疗剂量下未观察到明显的肝肾毒性[2]。 - 心血管效应：高剂量（≥50 mg/kg）可引起大鼠心动过速和血压升高，这可能是由于甲状腺激素受体激活所致[2]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
替拉曲醇是一种单羧酸，即(4-羟基-3,5-二碘苯基)乙酸，其中酚羟基被4-羟基-3-碘苯氧基取代。它是一种甲状腺激素类似物，曾用于治疗甲状腺激素抵抗综合征。它具有多种功能，包括作为甲状腺激素、抗病毒剂、EC 1.3.5.2 [二氢乳清酸脱氢酶（醌）]抑制剂、营养保健品、人体代谢产物和抗肥胖剂。它是一种芳香醚、单羧酸、有机碘化合物和酚类化合物。它是T3和T4甲状腺激素的代谢产物，可用于治疗高脂血症、局部脂肪营养不良和肥胖症。替拉曲醇曾用于研究艾伦-赫恩登-达德利综合征治疗的临床试验。
替拉曲醇（也称为TRIAC或三碘甲状腺乙酸）是一种甲状腺激素类似物。它适用于治疗甲状腺激素抵抗综合征，并与左甲状腺素联合使用，以抑制甲状腺癌患者的促甲状腺激素（TSH）分泌。它曾被用于缩小甲状腺肿。此外，它还显示出在减轻使用皮质类固醇引起的萎缩方面具有一定的疗效。替拉曲醇也曾以各种商品名广泛销售，作为减肥辅助剂。1999年和2000年，美国食品药品监督管理局（FDA）和加拿大卫生部均发布了关于使用含有替拉曲醇的膳食补充剂的警告。替拉曲醇未获准在加拿大或美国销售。它曾是巴西的获批药物，但其上市许可于2003年被暂停，实际上禁止了其销售。 补充信息： - 作用机制：Tiratricol 通过不同的结合模式靶向病毒聚合酶和细菌内毒素，使其成为治疗病毒和细菌感染的双重活性候选药物[1, 2]。 - FDA 警告：FDA 已发布警告，指出含有Tiratricol的膳食补充剂存在甲状腺毒症和心血管并发症的风险[2]。 |
| 分子式 |
C14H9I3O4
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|---|---|
| 分子量 |
621.9354
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| 精确质量 |
621.763
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| CAS号 |
51-24-1
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| 相关CAS号 |
1477-04-9 (hydrochloride salt)
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| PubChem CID |
5803
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
531.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
181.5ºC
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| 闪点 |
275.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.767
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| LogP |
5.47
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
356
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1OC2=C(C=C(C=C2I)CC(=O)O)I)I)O
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| InChi Key |
UOWZUVNAGUAEQC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H9I3O4/c15-9-6-8(1-2-12(9)18)21-14-10(16)3-7(4-11(14)17)5-13(19)20/h1-4,6,18H,5H2,(H,19,20)
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| 化学名 |
2-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]acetic acid
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| 别名 |
triiodothyroacetic acid; TRIAC; Tiratricol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 42 mg/mL (~67.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6079 mL | 8.0394 mL | 16.0787 mL | |
| 5 mM | 0.3216 mL | 1.6079 mL | 3.2157 mL | |
| 10 mM | 0.1608 mL | 0.8039 mL | 1.6079 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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