Tizoxanide 中文名称: 替唑尼特

别名: NSC-697856; NSC697856; Tizoxanide; 173903-47-4; 2-hydroxy-N-(5-nitrothiazol-2-yl)benzamide; Benzamide, 2-hydroxy-N-(5-nitro-2-thiazolyl)-; Desacetyl-nitazoxanide; NSC-697856; 2-hydroxy-N-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)benzamide; UNII-15KFG88UOJ; NSC697856; Tizoxanide; Desacetylnitazoxanide; Desacetyl-nitazoxanide; Nitazoxanidede/硝唑尼特的活性代谢物

目录号: V3715 纯度: ≥98%

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Tizoxanide 是一种噻唑类抗感染药，是 Nitazoxanide（也称为 NTZ；NSC 697855）的活性代谢物，Nitazoxanide 是一种合成的硝基噻唑基水杨酰胺衍生物，也是一种抗原虫剂，对犬流感病毒的 IC50 范围为 0.17 至 0.21 μM。

Tizoxanide CAS号: 173903-47-4
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
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Tizoxanide-d4 (替唑尼特 d4)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Tizoxanide 是一种噻唑类抗感染药，是 Nitazoxanide（也称为 NTZ；NSC 697855）的活性代谢物，Nitazoxanide 是一种合成的硝基噻唑基水杨酰胺衍生物，也是一种抗原虫剂，对犬流感病毒的 IC50 范围为 0.17 至 0.21 μM 。替唑尼特在细胞培养模型中具有抗厌氧菌、原生动物和一系列病毒的活性，目前正处于治疗慢性丙型肝炎的 II 期临床开发阶段。

生物活性&实验参考方法

靶点

HIV-1; HBV/HCV (EC50 = 0.46μM and 0.15 μM)

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Tizoxanide 是 Nitazoxanide 的活性代谢物，Nitazoxanide 是一种噻唑类抗感染化合物，可对抗厌氧菌、原生动物和一系列病毒。 IC50值：目标：体外抗病毒剂：替佐尼特抑制所有CIV的病毒复制，抑制浓度分别为0.17至0.21μM和0.60至0.76μM，抑制浓度为50％和90％。硝唑尼特及其主要代谢物替唑尼特可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 复制子系统中的复制。有趣的是，硝唑尼特或替唑尼特的连续传代导致对α干扰素2b的敏感性增加：EC(50)s和EC(90)s分别降低三倍和八倍。激酶测定：细胞测定：

体内研究 (In Vivo)

硝唑尼特以 250 mg/kg/天的剂量口服给药 11 天，可部分有效减少限生仔猪腹泻模型中的寄生虫负担，但 125 mg/kg/天的剂量则无效。硝唑尼特会引起仔猪药物相关性腹泻，这可能会影响其治疗效果。

动物实验

药代性质 (ADME/PK)

代谢/代谢物
替唑尼特已知的代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-[2-[(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)氨基甲酰基]苯氧基]氧杂环己烷-2-羧酸。

参考文献

[1]. Antimicrob Agents Chemother.1998 Aug;42(8):1959-65.

[2]. Clin Infect Dis.2005 Apr 15;40(8):1173-80.

其他信息

去乙酰硝唑尼特属于水杨酰胺类药物。硝唑尼特 (NTZ) 是一种目前正在进行人体临床试验以评估其治疗慢性隐孢子虫病疗效的药物，本研究在细胞培养和两种动物模型中对其进行了评估。NTZ 的抑制活性与巴龙霉素 (PRM) 进行了比较，PRM 是一种对小隐孢子虫部分有效的药物。浓度为 10 μg/ml (32 μM) 的 NTZ 可使细胞培养物中寄生虫的生长持续减少 90% 以上，且几乎没有药物相关的细胞毒性，而 PRM 在 2000 μg/ml (3.2 mM) 的浓度下仅能使寄生虫生长减少 80%。与体外疗效相反，在感染隐孢子虫（C. parvum）且经抗γ干扰素处理的SCID小鼠中，无论采用100或200 mg/kg体重/天的剂量，连续10天，NTZ均未能有效降低寄生虫负荷。NTZ与PRM联合治疗的效果并不优于单独使用PRM。此外，在无菌仔猪腹泻模型中，口服NTZ 250 mg/kg/天，连续11天，可部分降低寄生虫负荷，而125 mg/kg/天的剂量则无效。然而，较高剂量的NTZ在仔猪中诱发了药物相关性腹泻，这可能影响了其治疗效果。正如我们之前报道的，PRM以500 mg/kg/天的剂量可显著降低仔猪的寄生虫负荷。我们的研究结果表明，在所有测试模型中，仔猪腹泻模型最能模拟慢性隐孢子虫病患者对硝唑尼特（NTZ）治疗的部分反应。[1]硝唑尼特是一种新型噻唑类抗寄生虫药物，体外对多种原生动物和蠕虫均表现出优异的活性。它通过口服给药，生物利用度良好，耐受性良好，主要副作用为轻微的胃肠道反应。目前，尚未发现药物相互作用。硝唑尼特已获准用于治疗1岁及以上患者的贾第鞭毛虫引起的腹泻和1-11岁儿童的隐孢子虫引起的腹泻。目前，它正在申请用于治疗成人隐孢子虫感染以及用于治疗免疫功能低下患者的上市许可。它为抗寄生虫药物库增添了重要的新成员。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H7N3O4S
分子量	265.25
精确质量	265.015
元素分析	C, 45.28; H, 2.66; N, 15.84; O, 24.13; S, 12.09
CAS号	173903-47-4
相关CAS号	Tizoxanide-d4;1246817-56-0
PubChem CID	394397
外观&性状	Solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
熔点	279-281ºC(dec)
折射率	1.750
LogP	2.91
tPSA	136.28
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	336
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1C(=C([H])N=C1N([H])C(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1O[H])=O)[N+](=O)[O-]
InChi Key	FDTZUTSGGSRHQF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H7N3O4S/c14-7-4-2-1-3-6(7)9(15)12-10-11-5-8(18-10)13(16)17/h1-5,14H,(H,11,12,15)
化学名	2-hydroxy-N-(5-nitrothiazol-2-yl)benzamide
别名	NSC-697856; NSC697856; Tizoxanide; 173903-47-4; 2-hydroxy-N-(5-nitrothiazol-2-yl)benzamide; Benzamide, 2-hydroxy-N-(5-nitro-2-thiazolyl)-; Desacetyl-nitazoxanide; NSC-697856; 2-hydroxy-N-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)benzamide; UNII-15KFG88UOJ; NSC697856; Tizoxanide; Desacetylnitazoxanide; Desacetyl-nitazoxanide;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~94.25 mM) Ethanol : < 1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (18.85 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶 (<60°C). 生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 15% Cremophor EL+85% Saline: 5 mg/mL (18.85 mM) View More 配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (18.85 mM) in 17% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~94.25 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (18.85 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶 (<60°C).
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 15% Cremophor EL+85% Saline: 5 mg/mL (18.85 mM)

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配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (18.85 mM) in 17% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶 (<60°C).
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7700 mL	18.8501 mL	37.7003 mL
	5 mM	0.7540 mL	3.7700 mL	7.5401 mL
	10 mM	0.3770 mL	1.8850 mL	3.7700 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Forward genetic screen for identification of NTZ resistant worm mutants.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Dose response curves ofC. elegansmutants resistant to other classes of drugs to NTZ in a six day lethality assay.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Combination of NTZ with albendazole (ALB) and pyrantel (PYR).Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Ivermectin (IVM) susceptibility of the two NTZ resistant mutants identified in forward genetic screens at 44–45 hours.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Effect of NTZ onC. elegansN2 wild-type nematodes.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.