| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of TLCK hydrochloride is serine proteases, particularly trypsin and trypsin-like proteases. It acts as an irreversible inhibitor, alkylating the histidine-46 residue located at the active site of the enzyme. TLCK does not inhibit trypsinogen or complexes of trypsin with trypsin inhibitors. TLCK also blocks NF-κB activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
N-α-甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮（TLCK）对IFN-γ活性具有抑制作用。本研究探讨了TLCK如何影响HeLa细胞对IFN-γ的敏感性，从而抑制Fas介导的细胞死亡。当抗Fas抗体浓度较低（10 ng/mL）时，可同时检测到三种效应因子——抗Fas抗体、TLCK和IFN-γ。当TLCK浓度为50 μM时，细胞活力略有下降。当TLCK浓度超过50 μM时，细胞活力呈剂量依赖性下降。单独使用IFN-γ可轻微降低细胞活力。添加抗Fas抗体（10 ng/mL）后，细胞活力略有下降；然而，当TLCK存在时，细胞活力显著增强，尤其是在50至100 μM浓度范围内。同时使用IFN-γ和抗Fas抗体导致细胞活力下降约46%。此外，添加浓度递增的TLCK（例如25 μM）会加剧细胞活力的下降[1]。
体外实验表明，盐酸TLCK可抑制丝氨酸蛋白酶活性，不可逆地抑制胰蛋白酶和多种胰蛋白酶样蛋白酶。TLCK可阻断LPS或细胞因子诱导的NF-κB激活，并增强HeLa细胞对Fas介导的细胞死亡的敏感性。该化合物可抑制线粒体损伤和细胞死亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸TLCK通常不用作治疗药物。它主要用作研究丝氨酸蛋白酶功能和NF-κB信号通路的科研工具。然而，现有文献中关于动物模型体内疗效的具体数据有限。
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| 酶活实验 |
TLCK盐酸盐的体外酶或受体结合试验包括测定其对丝氨酸蛋白酶活性的抑制作用。该试验使用纯化的丝氨酸蛋白酶（例如胰蛋白酶）和显色或荧光底物。底物的裂解通过分光光度法或荧光法进行测定。将化合物与酶和底物在不同浓度下孵育，以确定IC50值。
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| 细胞实验 |
利用多种细胞系（例如 HeLa 细胞）进行 TLCK 盐酸盐的体外细胞实验。用该化合物处理细胞后，评估细胞活力、凋亡和 NF-κB 激活情况。同时，还评估了该化合物对线粒体功能和细胞死亡的影响。
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| 动物实验 |
由于盐酸TLCK主要用作体外研究工具，因此其体内动物实验应用有限。该化合物可用于动物模型中丝氨酸蛋白酶功能和NF-κB信号通路的研究。然而，具体的实验方案尚不完善。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TLCK盐酸盐的药代动力学(PK)性质表明，其分子量为369.31，分子式为C14H22Cl2N2O3S。CAS号为4272-74-6。IUPAC名称为(S)-N-(7-氨基-1-氯-2-氧代庚烷-3-基)-4-甲基苯磺酰胺盐酸盐。该药为固体，纯度≥95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TLCK盐酸盐的毒理学数据表明，它是一种活性化合物，应采取适当的安全预防措施进行操作。它可能刺激皮肤、眼睛和呼吸道。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
丝氨酸内肽酶抑制剂。作为烷化剂，它们已知会干扰翻译过程。
其他信息：TLCK 盐酸盐也称为甲苯磺酰赖氨酸氯甲基酮盐酸盐和 N-α-甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮。它是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。该化合物用于研究丝氨酸蛋白酶功能和 NF-κB 信号通路。其 CAS 编号为 4272-74-6。 |
| 分子式 |
C14H22CL2N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
333.85408
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| 精确质量 |
368.072
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| CAS号 |
4272-74-6
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| 相关CAS号 |
2364-87-6;4272-74-6 (HCl);
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| PubChem CID |
73093
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
509.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
-165ºC (dec.)
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| 闪点 |
262.1ºC
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| LogP |
4.552
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| tPSA |
97.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
414
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=S(C1=CC=C(C)C=C1)(N[C@H](C(CCl)=O)CCCCN)=O.Cl
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| InChi Key |
YFCUZWYIPBUQBD-ZOWNYOTGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H21ClN2O3S.ClH/c1-11-5-7-12(8-6-11)21(19,20)17-13(14(18)10-15)4-2-3-9-16/h5-8,13,17H,2-4,9-10,16H2,1H31H/t13-/m0./s1
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| 化学名 |
(S)-N-(7-amino-1-chloro-2-oxoheptan-3-yl)-4-methylbenzenesulfonamide hydrochloride
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| 别名 |
TLCK hydrochloride TLCK HCl Tosyllysine Chloromethyl Ketone hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~676.94 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~270.78 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9954 mL | 14.9768 mL | 29.9536 mL | |
| 5 mM | 0.5991 mL | 2.9954 mL | 5.9907 mL | |
| 10 mM | 0.2995 mL | 1.4977 mL | 2.9954 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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