| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TLR7/8 agonist 3 targets Toll-like receptors 7 and 8 (TLR7 and TLR8), which are pattern recognition receptors of the innate immune system. TLR7 and TLR8 recognize single-stranded RNA (ssRNA) and are involved in the detection of viral infections and the activation of immune responses. Upon activation, TLR7 and TLR8 initiate signaling cascades that lead to the production of type I interferons and pro-inflammatory cytokines, which are essential for antiviral immunity and immune modulation. TLR7/8 agonist 3 is a potent dual agonist that activates both TLR7 and TLR8. Its imidazoquinoline structure is characteristic of TLR7/8 agonists. The compound's dual activity makes it a valuable tool for immunology, vaccine adjuvant research, and cancer immunotherapy development.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TLR7/8激动剂3对胞内无鞭毛体具有抗利什曼原虫活性，IC₅₀值为5.93 µM。该化合物是TLR7和TLR8的强效双重激动剂。TLR7和TLR8的激活可导致I型干扰素和促炎细胞因子的产生，这些物质对于抗病毒免疫和免疫调节至关重要。该化合物的TLR7/8双重活性使其成为研究先天免疫信号传导、免疫调节以及针对传染病和肿瘤的治疗策略的宝贵工具。TLR7/8激动剂3可作为体外和体内应用的通用探针。该化合物的活性呈浓度依赖性，在低微摩尔浓度范围内即可观察到其有效性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，TLR7/8激动剂3是疫苗佐剂研究和癌症免疫疗法开发的重要工具。TLR7和TLR8的激活可增强免疫反应，使该化合物成为潜在的疫苗佐剂。在癌症免疫疗法中，TLR激动剂可通过激活树突状细胞、自然杀伤细胞和其他免疫细胞来刺激抗肿瘤免疫反应。该化合物的抗利什曼原虫活性表明其在传染病治疗中具有潜在的应用价值。然而，TLR7/8激动剂3的详细体内疗效、药代动力学和毒理学数据仍需从原始研究文献中进一步研究。该化合物作为研究用化学品供应，用于免疫学研究。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）检测TLR7/8激动剂3的方法包括使用表面等离子共振（SPR）或其他生物物理方法测量其与TLR7和TLR8的结合亲和力。在这些检测中，重组TLR7或TLR8蛋白固定在传感器芯片上，并将不同浓度的化合物流过芯片。实时测量结合反应，并根据结合曲线计算解离常数（Kd）。此外，还可以使用基于细胞的报告基因检测来评估TLR7/8的激活。在这些检测中，用化合物处理表达TLR7或TLR8和报告基因（例如，NF-κB驱动的荧光素酶）的细胞，并测量报告基因的活性。这些检测有助于表征化合物对TLR7和TLR8的效力和选择性。
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| 细胞实验 |
使用外周血单核细胞 (PBMC)、树突状细胞或表达 TLR7 或 TLR8 的报告细胞系等免疫细胞进行 TLR7/8 激动剂 3 的体外细胞实验。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的化合物处理 24-72 小时。通过 ELISA 或多重检测法测量细胞因子（例如 IFN-α、TNF-α、IL-6、IL-12）的产生来评估 TLR7/8 的激活情况。通过流式细胞术评估细胞表面标志物（例如 CD80、CD86、HLA-DR）的表达，以评价树突状细胞的成熟情况。对于抗利什曼原虫活性，将胞内无鞭毛体培养于巨噬细胞中，并通过显微镜或使用荧光染料测量寄生虫活力来评估寄生虫负荷。在这些试验中，该化合物对细胞内无鞭毛体的 IC₅₀ 为 5.93 µM。
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| 动物实验 |
关于TLR7/8激动剂3的体内动物研究报道不多。在疫苗佐剂研究中，小鼠经抗原和TLR7/8激动剂3免疫后，通过检测抗体滴度、细胞因子生成和T细胞反应来评估免疫应答。在癌症免疫治疗研究中，荷瘤小鼠接受该化合物治疗，并评估肿瘤生长抑制率和生存率。在传染病研究中，可使用利什曼病或病毒感染的动物模型来评估该化合物的疗效。该化合物的双重TLR7/8活性使其成为多种免疫治疗应用的潜在候选药物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TLR7/8激动剂3的药代动力学特性尚未得到充分表征。该化合物的分子式为C₁₇H₂₃N₅O，分子量为313.4。作为一种小分子（分子量313.4），预计其具有良好的口服生物利用度和组织分布。该化合物是一种合成的咪唑喹啉衍生物，这类化合物以其良好的口服生物利用度而闻名。储存条件：-80°C。包括半衰期、清除率和生物利用度在内的详细药代动力学参数需要参考原始研究文献进行进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于TLR7/8激动剂3的毒理学信息并不详尽。作为一种具有免疫刺激活性的研究化合物，应采取适当的安全预防措施进行操作。处理强效药物化合物的标准安全指南适用，包括使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）、在通风良好的区域工作以及妥善处理化学废弃物。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。基于细胞的细胞毒性研究有助于确定该化合物的治疗窗口和选择性指数。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TLR7/8激动剂3（CAS 642473-95-8）是一种强效的Toll样受体7和8（TLR7和TLR8）双重激动剂。该化合物的分子式为C₁₇H₂₃N₅O，分子量为313.4。TLR7/8激动剂3是一种合成的小分子咪唑喹啉衍生物，其结构式见专利WO2016057618（式(II)化合物）。该化合物对细胞内无鞭毛体具有抗利什曼原虫活性，IC₅₀值为5.93 µM。凭借其TLR7/8双重活性，该化合物是免疫学、疫苗佐剂研究和癌症免疫疗法开发的重要工具。储存条件：-80°C。
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| 分子式 |
C17H23N5O
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|---|---|
| 分子量 |
313.3974
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| 精确质量 |
313.19
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| CAS号 |
642473-95-8
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| PubChem CID |
10380870
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.722
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| tPSA |
91.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
404
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOCC1=NC2=C(N1CC(C)(C)N)C3=CC=CC=C3N=C2N
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| InChi Key |
SVBZCXQPNPURIX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H23N5O/c1-4-23-9-13-21-14-15(22(13)10-17(2,3)19)11-7-5-6-8-12(11)20-16(14)18/h5-8H,4,9-10,19H2,1-3H3,(H2,18,20)
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| 化学名 |
1-(2-amino-2-methylpropyl)-2-(ethoxymethyl)imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~159.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1908 mL | 15.9541 mL | 31.9081 mL | |
| 5 mM | 0.6382 mL | 3.1908 mL | 6.3816 mL | |
| 10 mM | 0.3191 mL | 1.5954 mL | 3.1908 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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