| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Ligustrazine includes TFAM (mitochondrial transcription factor A). It acts as a blocker of TFAM degradation. Ligustrazine also has anti-inflammatory activity and is used to treat a number of illnesses, including liver damage, diabetes, cancer, and coronary heart disease.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
近40年来，川芎嗪在我国被广泛用于治疗心血管和脑血管疾病，因为它对包括心脏在内的多个系统均有良好的疗效。川芎嗪还用于治疗多种疾病，包括肝损伤、糖尿病、癌症和冠心病[1]。体外实验表明，川芎嗪对受损的ECV304细胞具有保护作用。它具有抗炎活性，并能抑制TFAM的降解。该化合物对细胞活力和功能的影响已在多种细胞系中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，川芎嗪用于治疗多种疾病，包括肝损伤、糖尿病、癌症和冠心病。在中国，它长期以来一直用于治疗心血管疾病。该化合物具有潜在的促智和抗炎活性。
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| 酶活实验 |
由于川芎嗪没有单一的特异性靶点，因此通常不进行体外酶或受体结合试验。其抗炎活性可通过检测免疫细胞中炎症细胞因子的产生来评估。其对TFAM表达的影响可通过Western blotting和qPCR进行研究。
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| 细胞实验 |
利用多种细胞系（例如ECV304细胞）进行川芎嗪的体外细胞活性检测。用川芎嗪处理细胞后，评估细胞活力、凋亡和炎症反应。分析川芎嗪对TFAM表达的影响。
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| 动物实验 |
川芎嗪的体内动物实验采用啮齿动物肝损伤、糖尿病、癌症和冠心病模型进行。该化合物通过口服或腹腔注射给药，并评估疾病参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
川芎嗪的药代动力学(PK)特性表明，其分子量为136.19，分子式为C8H12N2。CAS号为1124-11-4。IUPAC名称为2,3,5,6-四甲基吡嗪。室温下为固体。建议室温储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学数据显示，川芎嗪总体耐受性良好。作为一种天然产物，它具有良好的安全性。然而，其在治疗应用中的安全性仍需进一步评估。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
四甲基吡嗪是一种吡嗪类化合物，其结构中吡嗪分子的四个氢原子全部被甲基取代。它是一种从川芎中提取的生物碱。四甲基吡嗪具有多种活性，包括抗肿瘤活性、抑制细胞凋亡、神经保护作用、血管舒张活性、抑制血小板聚集以及作为细菌代谢产物的作用。它属于吡嗪类生物碱。据报道，2,3,5,6-四甲基吡嗪存在于土拉弗朗西斯菌、茶树以及其他具有相关数据的生物体中。
其他信息：川芎嗪又名四甲基吡嗪、川芎嗪和TMP。它是一种从川芎中分离得到的天然烷基吡嗪。该化合物对受损的ECV304细胞具有保护作用。其CAS编号为1124-11-4。 |
| 分子式 |
C8H12N2
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|---|---|
| 分子量 |
136.198
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| 精确质量 |
136.1
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| CAS号 |
1124-11-4
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| 相关CAS号 |
Ligustrazine hydrochloride;76494-51-4
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| PubChem CID |
14296
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
192.7±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
77-80 °C(lit.)
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| 闪点 |
71.6±17.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.7±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.504
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| LogP |
1.56
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| tPSA |
25.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
87.8
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(N=C(C(=N1)C)C)C
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| InChi Key |
FINHMKGKINIASC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H12N2/c1-5-6(2)10-8(4)7(3)9-5/h1-4H3
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| 化学名 |
2,3,5,6-tetramethylpyrazine
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| 别名 |
Ligustrazine; Chuanxiongzine; 2,3,5,6-Tetramethylpyrazine; TETRAMETHYLPYRAZINE; 1124-11-4; Ligustrazine; Chuanxiongzine; Tetramethylpyrazine; TMP
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~367.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.3421 mL | 36.7107 mL | 73.4214 mL | |
| 5 mM | 1.4684 mL | 7.3421 mL | 14.6843 mL | |
| 10 mM | 0.7342 mL | 3.6711 mL | 7.3421 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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