规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
TMPA(5、10、20、40、80 μM;6 小时或 10 μM;0.5、1、3、6、12、24、36、48 小时)拮抗 Nur77-LKB1 连接的 TMPA(10 μM;6 小时)改善在生理条件下,Lo2 细胞中 LKB1-AMPKα 反应会减弱,但 LKB1-Nur77 反应会降低 [1]。 TMPA 直接与 LBD 相互作用,具有特定的结构图 [1]。 TMPA(10、20 μM;6 小时)促进 Lo2 细胞中 LKB1 核输出并激活 AMPKα [1]。 TMPA(10、50、100 μM;4 小时)会损害人类 T 细胞 RICD(再刺激诱导的 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
对于 II 型糖尿病患者,TMPA(50 mg/kg;腹腔注射;每天单剂量,持续 19 天)可以降低血压并增强糖尿病耐受性[1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型: T 细胞 测试浓度: 10、50、100 μM 孵育时间: 4 小时 实验结果: T 细胞 RICD(细胞死亡)以剂量依赖性方式急剧减少 [2]。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: 肝脏 LO2 细胞 测试浓度: 10、20 µM 孵育持续时间: 6 小时 实验结果: 实验结果: LKB1 Ser428 磷酸化增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: 肝脏 LO2 细胞 测试浓度: 5、10、20、40、80 µM 孵育持续时间:6 小时 实验结果:AmPKα 磷酸化以剂量和时间依赖性方式增加。在浓度为 10 µM 时,通过减少 nur77-lKb1 相互作用来挽救 LKB1-AmPKα 相互作用。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL/KsJ-Leprdb/Leprdb (db/db ) mice (10 weeks old; type II diabetes model) [1].
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; daily for 19 days. Experimental Results: Blood glucose diminished Dramatically on day 7 and persisted for the remainder of the test. Increases the amount of phosphorylated AMPKα in mouse liver. |
参考文献 |
[1]. Zhan YY, et al. The orphan nuclear receptor Nur77 regulates LKB1 localization and activates AMPK. Nat Chem Biol. 2012 Nov;8(11):897-904.
[2]. Recher, et al. Modulation of T-cell apoptosis by small molecule compounds targeting the nuclear orphan receptor Nur 77. (2018). |
分子式 |
C21H32O6
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分子量 |
380.4752
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CAS号 |
1258275-73-8
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相关CAS号 |
1258275-73-8
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外观&性状 |
Solid
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SMILES |
CCCCCCCC(=O)C1=CC(=C(C(=C1CC(=O)OCC)OC)OC)OC
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InChi Key |
WCYMJQXRLIDSAQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H32O6/c1-6-8-9-10-11-12-17(22)15-13-18(24-3)21(26-5)20(25-4)16(15)14-19(23)27-7-2/h13H,6-12,14H2,1-5H3
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化学名 |
ethyl 2-(2,3,4-trimethoxy-6-octanoylphenyl)acetate
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别名 |
TMPA
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (262.8 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6283 mL | 13.1413 mL | 26.2826 mL | |
5 mM | 0.5257 mL | 2.6283 mL | 5.2565 mL | |
10 mM | 0.2628 mL | 1.3141 mL | 2.6283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。