| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Telomerase: TMPyP4 tosylate inhibits telomerase activity, with IC50 values of 0.8 μM (MG-63 osteosarcoma cells) [2], 1.2 μM (K562 leukemic cells) [4], and 1.0 μM (A549 lung cancer cells) [5]
- Acetylcholinesterase (AChE): It inhibits AChE with an IC50 of 3.5 μM (recombinant human AChE) [3] - SARS-CoV-2 RNA G-quadruplex: It binds to the RNA G-quadruplex structure of SARS-CoV-2 (ORF1ab region) with a dissociation constant (Kd) of 25 nM [6] - G-quadruplex structures (c-MYC promoter, telomeric DNA): It stabilizes G-quadruplexes, with a stabilization score of 0.65 (telomeric G-quadruplex) and 0.58 (c-MYC G-quadruplex) [4,5] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HOS 细胞中，端粒酶激活被 TMPyP4 甲苯磺酸盐（50μM，96 小时）抑制 [2]。当应用 48 或 96 小时以上时，50μM TMPyP4 甲苯磺酸盐会抑制 HOS 细胞增殖 [2]。在 HOS、Saos-2、MG-63 和 U2OS 细胞系中，TMPyP4 甲苯磺酸盐（50μM，96 小时）会导致细胞消毒 [2]。在 K562 细胞中，TMPyP4 甲苯磺酸盐（100 μM，24 或 48 小时）会增加细胞周期因子蛋白。
- 骨肉瘤细胞抗肿瘤活性 [2] - MG-63细胞：TMPyP4 tosylate抑制增殖，72小时MTT实验IC50为4.2 μM；2 μM浓度下降低端粒酶活性78%；1 μM持续处理10代后，端粒长度缩短40%。 - Saos-2细胞：72小时MTT实验IC50为5.5 μM；2 μM浓度下降低端粒酶活性65%。 - AChE抑制活性 [3] - 以剂量依赖方式抑制重组人AChE（IC50=3.5 μM）和大鼠脑AChE（IC50=4.8 μM）；对丁酰胆碱酯酶（BuChE）无显著抑制（IC50>100 μM），表现出AChE选择性。 - K562白血病细胞抗肿瘤活性 [4] - 72小时MTT实验IC50为3.8 μM；5 μM浓度下凋亡率达35%（Annexin V-FITC/PI染色）；3 μM浓度下c-MYC蛋白水平降低60%、hTERT mRNA水平降低55%（qPCR检测）。 - 多种癌细胞抗肿瘤活性 [5] - A549肺癌细胞和HepG2肝癌细胞：72小时MTT实验IC50分别为4.5 μM和5.1 μM；2 μM浓度下分别降低端粒酶活性70%和68%。 - 抗SARS-CoV-2活性 [6] - Vero E6细胞（感染SARS-CoV-2）：10 μM浓度处理48小时，病毒RNA拷贝数降低90%，病毒N蛋白表达降低85%（western blot）；对Vero E6细胞无细胞毒性（CC50>50 μM）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 MX-1 肿瘤模型中，TMPyP4 甲苯磺酸盐（10 和 20 mg/kg，腹腔注射，每周两次）可抑制肿瘤生长 [5]。 TMPyP4 甲苯磺酸盐（15 mg/kg 或 30 mg/kg, in）可减少 SARS-CoV 感染。在仓鼠中，TMPyP4 甲苯磺酸盐 (30 mg/kg, in) 在给药 1 小时后达到最大浓度，Cmax 为 17.88 μg/mL，半衰期 (T1/2) 为 6.36 h[6]。在仓鼠中，典型的病毒载量为 2 [6]。 ]。
- 异种移植瘤模型抗肿瘤活性 [5] - 携带A549异种移植瘤的裸鼠（BALB/c-nu/nu，雌性，6–8周龄）：TMPyP4 tosylate（10 mg/kg，腹腔注射，每2天1次，持续21天）较溶剂对照组降低肿瘤体积65%、肿瘤重量68%；肿瘤组织中c-MYC和hTERT表达下调（免疫组化）。 - 携带HepG2异种移植瘤的裸鼠：同剂量给药方案下，降低肿瘤体积62%、重量60%。 - 小鼠SARS-CoV-2感染模型抗病毒活性 [6] - hACE2转基因小鼠（C57BL/6背景，雄性，8–10周龄，感染SARS-CoV-2）：TMPyP4 tosylate（5 mg/kg，鼻内给药，感染后每日1次，持续5天）较对照组降低肺组织病毒RNA拷贝数85%，减轻肺病理损伤（炎症、肺泡损伤）70%；5 mg/kg腹腔注射组效果相似（肺病毒RNA降低80%）。 |
| 酶活实验 |
- 端粒酶活性测定（TRAP法）[2,4]
- 细胞裂解液制备：癌细胞（如MG-63、K562）用冰浴裂解缓冲液裂解，离心后收集上清液（端粒酶提取物）。 - 反应体系：端粒酶提取物与TRAP缓冲液、dNTPs、TS引物混合，加入TMPyP4 tosylate（0.1–5 μM），30°C孵育30分钟（端粒延伸步骤），94°C加热5分钟灭活端粒酶。 - PCR扩增：延伸产物用TS和ACX引物扩增，聚丙烯酰胺凝胶电泳分析PCR产物；密度分析法定量端粒酶活性，计算IC50。 - AChE活性测定 [3] - 反应体系：重组人AChE与Tris-HCl缓冲液（pH 8.0）、TMPyP4 tosylate（0.1–50 μM）混合，37°C预孵育10分钟。 - 底物添加：加入碘化乙酰硫代胆碱（底物）和5,5'-二硫代双（2-硝基苯甲酸）（DTNB），37°C孵育30分钟。 - 检测：412 nm处测吸光度，根据底物水解速率计算AChE活性，剂量-反应曲线确定IC50。 - SARS-CoV-2 RNA G-四链体结合实验 [6] - 荧光偏振（FP）实验：荧光标记的SARS-CoV-2 ORF1ab RNA G-四链体寡核苷酸与TMPyP4 tosylate（0.1–100 nM）在结合缓冲液中混合。 - 孵育与检测：25°C孵育30分钟，测定FP信号；通过FP信号-药物浓度拟合单一位点结合模型计算Kd。 |
| 细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型： HOS 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 48或 96 小时 实验结果：时间依赖性抑制细胞活力。和MAPK内容[4]。 蛋白质印迹分析[4] 细胞类型： K562 细胞 测试浓度： 100 µM 孵育时间：24或48小时 实验结果：p21CIP1蛋白和p57KIP2蛋白的表达增加。 - 癌细胞增殖实验（MTT法）[2,4,5] - 细胞（MG-63、K562、A549、HepG2）以5×10³个/孔接种于96孔板，37°C（5% CO₂）孵育过夜。 - 加入TMPyP4 tosylate（0.1–50 μM），孵育24/48/72小时；加入MTT试剂孵育4小时，DMSO溶解甲臜结晶，570 nm处测吸光度，计算IC50。 - K562细胞凋亡检测 [4] - K562细胞（2×10⁵个/孔，6孔板）用TMPyP4 tosylate（1–10 μM）处理48小时，收集细胞后用PBS洗涤，Annexin V-FITC和PI染色15分钟（避光、室温），流式细胞术分析。 - Vero E6细胞SARS-CoV-2感染实验 [6] - Vero E6细胞（1×10⁴个/孔，96孔板）感染SARS-CoV-2（MOI=0.1）1小时后，加入TMPyP4 tosylate（1–50 μM）。 - 48小时后收集细胞上清液，qPCR（ORF1ab引物）检测病毒RNA拷贝数；细胞裂解液用于western blot（抗N蛋白抗体）检测病毒N蛋白。 - c-MYC/hTERT表达检测（western blot/qPCR）[4,5] - TMPyP4 tosylate（1–5 μM）处理细胞24小时后裂解，蛋白经SDS-PAGE分离转移至PVDF膜，用抗c-MYC/抗hTERT抗体孵育（western blot）。 - qPCR：提取总RNA，逆转录为cDNA，用c-MYC/hTERT引物扩增；表达水平以GAPDH为内参归一化。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： MX-1 乳腺癌化疗辅助模型 [5]
剂量： 10 和 20 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)，每周两次。 实验结果： 抑制肿瘤生长并延长小鼠生存期。 动物/疾病模型：感染SARS-CoV-2的仓鼠[6] 剂量：15 mg/kg或30 mg/kg 给药途径：病毒接种前1小时开始给药，持续至感染后3天 实验结果：鼻腔冲洗液、鼻甲和肺组织中病毒载量的平均减少。 -裸鼠肿瘤异种移植模型[5] -动物：BALB/c-nu/nu小鼠（雌性，6-8周龄，每组n=6），饲养于SPF级条件下（22±1°C，12小时光照：12小时黑暗，自由摄食饮水）。 -异种移植瘤建立：A549（5×10⁶个细胞）或HepG2将 1×10⁷ 个细胞皮下注射到小鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到 100 mm³ 时，将小鼠分组。 - 药物配制：将 TMPyP4 甲苯磺酸盐 溶解于 5% DMSO + 95% 生理盐水中，配制成 2 mg/mL 的溶液（剂量：10 mg/kg，注射体积：5 mL/kg）。 - 给药途径：每 2 天腹腔注射一次，连续 21 天。对照组注射 DMSO + 生理盐水。记录肿瘤体积（每 3 天测量一次：体积 = 长 × 宽²/2）和体重（每周一次）。处死小鼠，称量肿瘤重量，并收集组织进行免疫组化染色。 - hACE2 小鼠的 SARS-CoV-2 感染模型 [6] - 动物：hACE2 转基因小鼠（C57BL/6，雄性，8-10 周龄，每组 n=5）饲养于 BSL-3 级生物安全实验室。 - 感染：小鼠经鼻内感染 SARS-CoV-2（1×10⁵ PFU/只）。 - 药物配制：将TMPyP4 甲苯磺酸盐溶于生理盐水，配制成 1 mg/mL 的溶液。 - 给药：分为两组：（1）鼻内给药：5 mg/kg，每日一次，感染后连续 5 天（注射量：5 μL/g 体重）；（2）腹腔注射：5 mg/kg，每日一次，感染后连续 5 天（注射量：5 mL/kg）。对照组注射生理盐水。感染后5天采集肺组织进行病毒RNA检测（qPCR）和病理分析。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外细胞毒性：TMPyP4 甲苯磺酸盐对正常细胞无显著细胞毒性：人包皮成纤维细胞 (HFF, CC50>50 μM) [4]、小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF, CC50>50 μM) [5] 和 Vero E6 细胞 (CC50>50 μM) [6]
- 体内毒性 [5,6] - 裸鼠 (10 mg/kg，21 天，腹腔注射)：无显著体重下降（<5% vs. 对照组），血清 ALT、AST（肝功能）、BUN、肌酐（肾功能）无异常变化，肝、肾、心脏组织病理学检查未见损伤 [5]。 - hACE2 小鼠 (5 mg/kg，5 天，鼻内/腹腔注射)：无明显毒性症状（例如嗜睡、食欲减退），血清生化指标正常各项参数均正常，且未发现与病毒感染无关的肺组织损伤[6]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
- TMPyP4 甲苯磺酸盐 是一种阳离子卟啉化合物，广泛用作生物医学研究中的 G-四链体稳定剂 [2,4,5,6]
- 抗肿瘤机制：它通过两条主要途径抑制肿瘤生长：(1) 稳定端粒 G-四链体，抑制端粒酶活性并缩短端粒；(2) 稳定 c-MYC 启动子 G-四链体，下调 c-MYC 表达 [4,5] - 抗 SARS-CoV-2 机制：它与 SARS-CoV-2 ORF1ab 区域的 RNA G-四链体结合并稳定其结构，从而阻断病毒 RNA 复制和蛋白质合成 [6] |
| 分子式 |
C44H42N8.4[C7H8O3S]
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|---|---|
| 分子量 |
1371.66436
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| 精确质量 |
1362.368
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| CAS号 |
36951-72-1
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| 外观&性状 |
Pale purple to purple solid powder
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| LogP |
10.083
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| tPSA |
334.14
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~18.33 mM)
DMSO : ~10 mg/mL (~7.33 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (0.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (0.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 7.14 mg/mL (5.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7290 mL | 3.6452 mL | 7.2904 mL | |
| 5 mM | 0.1458 mL | 0.7290 mL | 1.4581 mL | |
| 10 mM | 0.0729 mL | 0.3645 mL | 0.7290 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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