TNP-470

别名: TNP-470 TNP470 TNP 470 AGM 1470 AGM1470 AGM-1470 O-(氯乙酰氨甲酰基)烟曲霉素醇; [(3R,4S,5S,6R)-5-甲氧基-4-[(2R,3R)-2-甲基-3-(3-甲基丁-2-烯基)环氧乙烷-2-基]-1-氧杂螺[2.5]辛烷-6-醇] N-(2-氯乙酰基)氨基甲酸酯; TNP 470/O-(氯乙酰氨甲酰基)烟曲霉素醇; 夫马吉欣;夫马菌素醇

目录号: V5647 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TNP-470 是一种蛋氨酸氨基肽酶 2 抑制剂和血管生成抑制剂。

TNP-470 CAS号: 129298-91-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

TNP-470 是一种蛋氨酸氨基肽酶 2 抑制剂和血管生成抑制剂。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在卡塔尔，TNP-470 处理的细胞和对照组之间的细胞数量没有明显差异。 TNP-470 对 KKU-M213 细胞的 IC50 值在 24、48 和 72 小时分别为 16.86±0.9 μg/mL、3.16±0.6 μg/mL 和 1.78±0.8 μg/mL。研究结果表明，与媒介物处理组相比，TNP -470 显着减少了迁移和入侵细胞的数量。 TNP-470 将 KKU-M213 的迁移细胞减少至 26%，将 KKU-M214 的迁移细胞减少至 11%（P<0.01）。细胞内部也受到 TNP-470 的极大影响，KKU-M213 中的最小细胞计数减少至 25%（P<0.01），KKU-M214 中的最小细胞计数减少至 15%（P<0.01）。与用媒介物处理的细胞相比，TNP-470 处理的细胞中 MMP2、MMP9 和 c-MYC 的相对表达明显受到抑制 [1]。
体内研究 (In Vivo)	尽管 TNP-470 模型接受高脂肪饮食，但与高脂肪喂养 (HFF) 相比，TNP-470 治疗仍减少了托盘积累 (P<0.05)。第 5 天，TNP-470 治疗消耗的高脂肪食物克数明显少于基于导管的 HFF 模型。到第 15 天，与食物喂养和高脂肪喂养的组相比，TNP-470 治疗增加了 (P<0.05) 脂肪组织 LPL mRNA 表达。 TNP-470 减少能量摄入并增加能量消耗 [2]。
参考文献	[1]. TNP-470, a methionine aminopeptidase-2 inhibitor, inhibits cell proliferation, migration and invasion of human cholangiocarcinoma cells in vitro. Asian Pac J Cancer Prev. 2012;13 Suppl:155-60. [2]. The angiogenic inhibitor TNP-470 decreases caloric intake and weight gain in high-fat fed mice. Obesity (Silver Spring). 2012 Oct;20(10):2003-9.
其他信息	O-(氯乙酰氨基甲酰基)富马吉醇是一种氨基甲酸酯，是富马吉醇羟基被转化为相应的N-(氯乙酰基)氨基甲酸酯衍生物后形成的。它具有多种活性，包括甲硫氨酸氨肽酶2抑制剂、维甲酸受体α拮抗剂、血管生成抑制剂、抗肿瘤药和EC 1.5.1.3（二氢叶酸还原酶）抑制剂。它是一种氨基甲酸酯、倍半萜类化合物、有机氯化合物、半合成衍生物和螺环氧化物。它与一种富马吉醇类化合物功能相关。 O-(氯乙酰氨基甲酰基)富马吉醇 (TNP-470) 已用于研究 HIV 感染、肉瘤、卡波西肉瘤和胰腺肿瘤治疗的临床试验。据报道，O-(氯乙酰氨基甲酰基)富马吉醇存在于烟曲霉 (Aspergillus fumigatus) 和三裂叶番荔枝 (Asimina triloba) 中，并有相关数据。 O-氯乙酰氨基甲酰基富马吉醇是富马吉林的合成类似物，富马吉林是一种从弗氏烟曲霉 (Aspergillus fumigatus fresenius) 中分离得到的具有抗肿瘤活性的抗生素。TNP-470 与甲硫氨酸氨肽酶-2 (MetAP2) 结合并使其不可逆失活，导致内皮细胞周期停滞于 G1 期晚期，从而抑制肿瘤血管生成。该药物也可能诱导 p53 通路，从而刺激细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 p21 的产生并抑制血管生成。(NCI04) 抑制血管生成的烟曲霉素（一种从烟曲霉中分离的环己烷倍半萜类抗生素）的半合成类似物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H28CLNO6
分子量	401.884
精确质量	401.16
CAS号	129298-91-5
PubChem CID	369976
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
折射率	1.535
LogP	1.45
tPSA	89.69
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	636
定义原子立体中心数目	6
SMILES	CC(=CC[C@@H]1[C@@](O1)(C)[C@H]2[C@@H]([C@@H](CC[C@]23CO3)OC(=O)NC(=O)CCl)OC)C
InChi Key	MSHZHSPISPJWHW-PVDLLORBSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H28ClNO6/c1-11(2)5-6-13-18(3,27-13)16-15(24-4)12(7-8-19(16)10-25-19)26-17(23)21-14(22)9-20/h5,12-13,15-16H,6-10H2,1-4H3,(H,21,22,23)/t12-,13-,15-,16-,18+,19+/m1/s1
化学名	[(3R,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methylbut-2-enyl)oxiran-2-yl]-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl] N-(2-chloroacetyl)carbamate
别名	TNP-470 TNP470 TNP 470 AGM 1470 AGM1470 AGM-1470
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~248.83 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~248.83 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4883 mL	12.4415 mL	24.8830 mL
	5 mM	0.4977 mL	2.4883 mL	4.9766 mL
	10 mM	0.2488 mL	1.2442 mL	2.4883 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00038701	TERMINATED	Drug: TNP-470	Pancreatic Neoplasms	M.D. Anderson Cancer Center	1999-08	Phase 2
NCT00000763	COMPLETED	Drug: TNP-470	HIV Infections Sarcoma, Kaposi	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	1997-02	Phase 1

生物数据图片

TNP-470 inhibits diet-induced weight gain. Five wk old, male C57Bl/6J mice fed high-fat diet were treated with TNP-470 (20 mg/kg BW) or vehicle every other day. At day 3, HFF and HFF+TNP-470 mice weighed more than chow fed mice but from day 5 on HFF+TNP-470 mice weighed the same as chow fed mice. Data represent mean±SE for 8 chow, 7 HFF and 7 HFF+TNP-470 mice per group. #P<0.05 for HFF and HFF+TNP-470 different from chow *P<0.05 for HFF different from chow.[2]. White HM, et al. The angiogenic inhibitor TNP-470 decreases caloric intake and weight gain in high-fat fed mice. Obesity (Silver Spring). 2012 Oct;20(10):2003-9.

TNP-470 attenuated diet-induced adiposity following 6 weeks treatment. Data shown as mean±SEM. Different letters within timepoint denote differences (P < 0.05).[2]. White HM, et al. The angiogenic inhibitor TNP-470 decreases caloric intake and weight gain in high-fat fed mice. Obesity (Silver Spring). 2012 Oct;20(10):2003-9.

TNP-470 reduced food intake. Panel A: HFF+TNP-470 treated mice consumed less grams of food than chow fed or HFF mice beginning with day 5 of treatment. Panel B: Calories ingested by HFF+TNP-470 treated mice were less than HFF mice beginning at day 5. As indicated by the arrow, caloric intake of HFF+TNP-470 mice was not different from chow fed mice beginning at day 15. Data shown as mean±SE for the 5 wk period prior to metabolic testing and associated fasts. *P<0.05; comparing HFF+TNP-470 to chow fed mice #P<0.05; comparing HFF+TNP-470 to HFF mice.[2]. White HM, et al. The angiogenic inhibitor TNP-470 decreases caloric intake and weight gain in high-fat fed mice. Obesity (Silver Spring). 2012 Oct;20(10):2003-9.