Toll-like receptor modulator 中文名称: TLR调节剂

别名: 2-氨基-8-(全氟乙基)-3H-苯并[b]氮杂卓-4-甲酸乙酯

目录号: V28740 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Toll样受体调节剂是一种调节免疫功能的TLR7/8调节剂。

Toll-like receptor modulator CAS号: 926927-42-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Toll样受体调节剂是一种TLR7/8调节剂，可调节免疫功能。
Toll样受体调节剂（CAS号：926927-42-6）是一种小分子Toll样受体7和8（TLR7/8）调节剂，可调节免疫功能。该化合物也称为化合物7和2-氨基-8-(全氟乙基)-3H-苯并[b]氮杂卓-4-羧酸乙酯，用于免疫学研究，以研究先天免疫反应。TLR是一类蛋白质，通过识别病原体相关分子模式在先天免疫系统中发挥关键作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	This compound targets Toll-like receptor 7 (TLR7) and Toll-like receptor 8 (TLR8), which are members of the TLR family involved in the recognition of single-stranded RNA and the activation of immune responses. TLR7/8 modulators have potential applications in treating autoimmune diseases, infections, and cancer. The compound modulates immune function by altering TLR7/8 signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)	Toll样受体调节剂（化合物7）是一种TLR7/8调节剂，具有改变免疫功能的能力[1]。体外实验表明，该化合物能够调节TLR7/8介导的免疫反应。该化合物在细胞实验中能够改变免疫功能，展现出其作为免疫调节剂的潜力。通常通过检测经该化合物处理的免疫细胞中TLR7/8诱导的细胞因子（如干扰素-α和肿瘤坏死因子-α）的产生来评估其活性。
体内研究 (In Vivo)	目前文献中关于Toll样受体调节剂的体内活性数据报道较少。作为一种研究工具，它的主要应用是体外免疫学研究，用于探索TLR7/8信号通路。该化合物显示出治疗多种疾病的潜力，包括自身免疫性疾病、感染和癌症，但系统的体内疗效研究有限。需要进一步研究来阐明其体内药理作用。
酶活实验	体外酶/受体结合试验通常用于检测 Toll 样受体调节剂与 TLR7 和 TLR8 的结合亲和力，方法是利用表面等离子共振 (SPR) 或其他生物物理技术。此外，还可以采用放射性标记配体的竞争性结合试验来确定化合物与 TLR7/8 的相互作用。这些无细胞试验能够提供结合动力学和亲和力的定量数据，有助于阐明化合物作为 TLR 调节剂的作用机制。
细胞实验	体外细胞实验中，Toll样受体调节剂的活性检测采用表达TLR7和TLR8的免疫细胞系或原代细胞。将细胞用该化合物处理后，通过检测干扰素-α、肿瘤坏死因子-α和白细胞介素等细胞因子的产生来评估免疫功能。TLR7/8的激活通常通过报告基因检测或定量下游信号通路（包括NF-κB和IRF通路）的激活情况来监测。
动物实验	目前已发表的文献中，关于Toll样受体调节剂的体内动物实验方案尚不完善。作为一种主要用于体外研究的研究化合物，其详细的体内实验方案尚未得到充分记录。对于潜在的体内应用，该化合物可能通过口服或肠外途径给药，并在自身免疫性疾病或感染性疾病模型等疾病模型中评估其疗效。
药代性质 (ADME/PK)	目前文献中尚未对该Toll样受体调节剂的药代动力学特性进行系统表征。该化合物的分子量为348.27，分子式为C15H13F5N2O2。其氟化结构提示其可能具有更高的代谢稳定性和生物利用度。需要进一步开展药代动力学研究，以确定其在体内的吸收、分布、代谢和排泄情况。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	关于Toll样受体调节剂的毒理学数据报道不多。作为一种研究用化合物，其安全性尚未在临床前毒理学研究中得到正式评估。该化合物仅供研究用途，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. 8-substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators. US 8153622 B2.
其他信息	Toll样受体调节剂（化合物7）是一种研究级化学品，CAS号为926927-42-6，分子式为C15H13F5N2O2，分子量为348.27。它是一种浅黄色至黄色固体。该化合物也称为2-氨基-8-(全氟乙基)-3H-苯并[b]氮杂卓-4-羧酸乙酯。它是一种TLR7/8调节剂，可调节免疫功能，在自身免疫性疾病、感染和癌症方面具有潜在的应用价值。本产品仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H13N2O2F5
分子量	348.26792
精确质量	348.09
CAS号	926927-42-6
PubChem CID	15953875
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.41 g/cm3
沸点	403ºC at 760 mmHg
LogP	3.815
tPSA	64.68
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	557
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ICZPANLPYRTVSF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H13F5N2O2/c1-2-24-13(23)9-5-8-3-4-10(14(16,17)15(18,19)20)7-11(8)22-12(21)6-9/h3-5,7H,2,6H2,1H3,(H2,21,22)
化学名	ethyl 2-amino-8-(1,1,2,2,2-pentafluoroethyl)-3H-1-benzazepine-4-carboxylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~287.13 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 3.5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~287.13 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8713 mL	14.3567 mL	28.7134 mL
	5 mM	0.5743 mL	2.8713 mL	5.7427 mL
	10 mM	0.2871 mL	1.4357 mL	2.8713 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。