| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fungal squalene epoxidase (inhibitor). [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在真菌细胞和细胞提取物中，托萘酯 (NP-27) 抑制甾醇的形成，导致角鲨烯积聚。直接抑制白色念珠菌的微粒体角鲨烯环氧酶[1]证实了这一作用机制。 Tolnaftate (NP-27) 可抑制甾醇的形成，并在 100 µM 剂量下释放高达 30% 的细胞内 [14C]氨基异丁酸 [2]。
托萘酯 抑制真菌细胞和无细胞提取物中的固醇（麦角固醇）生物合成。 在须癣毛癣菌细胞中，托萘酯 引起 [¹⁴C]醋酸盐掺入固醇的剂量依赖性抑制，并伴随放射性在角鲨烯中的积累。在0.1 mg/L浓度下，它几乎完全阻断了角鲨烯环氧化，96.7%的掺入放射性出现在角鲨烯中。在4-甲基固醇或4,4-二甲基固醇中未观察到积累，排除了对角鲨烯环氧化后步骤的抑制。[1] 在白色念珠菌全细胞中，托萘酯 抑制麦角固醇生物合成，仅引起放射性在角鲨烯中积累。然而，即使在浓度高达100 mg/L时，抑制也不完全。在全细胞中引起50%抑制（IC₅₀）的浓度为0.25 ± 0.05 mg/L，而引起95%抑制的浓度>100 mg/L。[1] 在白色念珠菌的无细胞提取物中，托萘酯 效力更强，抑制麦角固醇生物合成的IC₅₀为0.13 ± 0.03 mg/L，IC₉₅为10.0 ± 1.5 mg/L。[1] 托萘酯 直接抑制来自白色念珠菌的微粒体角鲨烯环氧化酶，IC₅₀为0.32 ± 0.12 mg/L，IC₉₅为12.5 ± 3.8 mg/L。[1] 在白色念珠菌全细胞中，通过 [¹⁴C]醋酸盐掺入测得的抑制效果在pH 4.5时比pH 6.5时弱（例如，在10 mg/L时，分别抑制到对照的16.7% vs 9.7%）。[1] 大鼠肝脏无细胞胆固醇生物合成的敏感性低得多，托萘酯 在100 mg/L时仅引起58.9%的抑制。[1] |
| 酶活实验 |
使用来自白色念珠菌的微粒体制剂，在可溶性细胞质存在下，检测角鲨烯环氧化酶（EC 1.14.99.7）的活性。
该检测测量角鲨烯转化为角鲨烯环氧化物，这是麦角固醇生物合成的关键步骤。在此无细胞系统中评估了托萘酯和其他化合物对该酶的抑制作用。[1] |
| 细胞实验 |
通过将细胞（如白色念珠菌、须癣毛癣菌）与放射性前体共孵育来测量真菌细胞中的麦角固醇生物合成。
对于全细胞实验，将细胞与[U-¹⁴C]醋酸盐在pH 6.5下孵育2小时。孵育后，提取不皂化脂质，通过薄层色谱分离，并计数不同组分（如麦角固醇、角鲨烯）中的放射性，以评估生物合成通量和抑制位点。 全细胞中的另一种方法测量了从L-[甲基-¹⁴C]甲硫氨酸通过固醇甲基化反应掺入固醇侧链的放射性，这评估了通路中的后期步骤。 对于无细胞实验，通过掺入[2-¹⁴C]甲羟戊酸（更直接的前体）来测量白色念珠菌细胞提取物中的麦角固醇生物合成。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 尚未研究哺乳期外用托萘酯的安全性，也没有关于其外用后吸收程度的数据。由于其外用后吸收可能较差，因此被认为对哺乳婴儿的风险较低。避免涂抹于乳头区域，并确保婴儿的皮肤不与已涂抹药物的皮肤区域直接接触。仅应使用水溶性乳膏、凝胶或液体产品涂抹于乳房，因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[1] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
晶体或白色粉末。(NTP, 1992)
托萘酯是一种单硫代氨基甲酸酯，是2-萘酚的(3-甲苯基)氨基硫代甲酯。它是一种合成抗真菌剂，用于治疗股癣、足癣和体癣。它是一种抗真菌药物，其功能与2-萘酚相关。 托萘酯是一种合成的非处方抗真菌剂。它可以是乳膏剂、粉剂、喷雾剂或液体气雾剂，用于治疗股癣、足癣和体癣。它以多种品牌名称销售，最常见的是Tinactin和Odor Eaters。 托萘酯是一种硫代氨基甲酸酯衍生物，具有杀菌或抑菌作用。托萘酯是一种选择性、可逆性、非竞争性膜结合角鲨烯-2,3-环氧化酶抑制剂，该酶参与麦角甾醇的生物合成。抑制作用会导致角鲨烯积累和麦角甾醇（真菌细胞壁的重要组成部分）缺乏，从而增加细胞膜通透性，破坏细胞结构并导致细胞死亡。此外，该药物还可能扭曲菌丝，抑制易感真菌的菌丝生长。 一种合成抗真菌剂。 另见：托萘酯；三氯生（成分）。 药物适应症 外用托萘酯用于治疗皮肤感染，例如足癣、股癣和体癣。托萘酯还可与其他抗真菌药物联合使用，治疗指甲、头皮、手掌和足底的感染。粉剂和粉剂气雾剂可用于预防足癣。 作用机制 托萘酯是一种外用杀菌剂。虽然其确切作用机制尚不清楚，但据信它通过抑制角鲨烯环氧化酶来阻止麦角甾醇的生物合成。据报道，它还能使菌丝变形，并抑制易感生物的菌丝生长。 药效学 托萘酯是一种合成的非处方抗真菌药物。 托萘酯（O-2-萘基-间,N-二甲基硫代氨基甲酸酯）是一种硫代氨基甲酸酯类抗真菌药物。 它对皮肤癣菌具有选择性活性，临床上用作皮肤癣菌感染的局部治疗药物。 其主要作用机制是抑制真菌角鲨烯环氧化酶（麦角甾醇生物合成的关键酶），从而导致角鲨烯积累和麦角甾醇消耗。这种机制与烯丙胺类抗真菌药物（例如特比萘芬）类似。 其抗真菌活性与麦角甾醇生物合成抑制之间存在良好的相关性，这强烈表明这是其主要作用机制。然而，也不能排除其他机制的存在。[1] |
| 分子式 |
C19H17NOS
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|---|---|
| 分子量 |
307.41
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| 精确质量 |
307.103
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| CAS号 |
2398-96-1
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| 相关CAS号 |
Tolnaftate-d7;1329835-64-4
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| PubChem CID |
5510
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
453.4±38.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
110.5-111.5ºC
|
| 闪点 |
228.0±26.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.697
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| LogP |
5.15
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| tPSA |
44.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
386
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FUSNMLFNXJSCDI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17NOS/c1-14-6-5-9-17(12-14)20(2)19(22)21-18-11-10-15-7-3-4-8-16(15)13-18/h3-13H,1-2H3
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| 化学名 |
O-naphthalen-2-yl N-methyl-N-(3-methylphenyl)carbamothioate
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| 别名 |
Tinactin, Tinaderm, Aftate; NP-27, NP 27, NP27
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~162.65 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (10.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (10.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (10.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2530 mL | 16.2649 mL | 32.5298 mL | |
| 5 mM | 0.6506 mL | 3.2530 mL | 6.5060 mL | |
| 10 mM | 0.3253 mL | 1.6265 mL | 3.2530 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Geranic acid
Bromomonilicin
Econazole-d6
Succinate dehydrogenase-IN-11
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
