| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Tomatidine are NF-κB and JNK signaling pathways. It inhibits NF-κB nuclear translocation and JNK activation. Tomatidine inhibits the phosphorylation of I-κB, blocks I-κB production, and suppresses p65 NF-κB translocation to the nucleus. It also inhibits the phosphorylation of ERK and Akt. By modulating these pathways, tomatidine reduces the expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and COX-2 in LPS-stimulated mouse macrophages.
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| 体外研究 (In Vitro) |
番茄碱抑制NF-κB核转位、JNK活化和I-κBα磷酸化，进而抑制c-jun磷酸化和Oct-2表达，从而降低诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达。在40 μM浓度下，番茄碱、茄碱和薯蓣皂苷分别抑制了66%、22%和41%的亚硝酸盐生成。番茄碱呈剂量依赖性地抑制LPS诱导的iNOS表达，在未刺激的细胞中几乎检测不到iNOS蛋白，但在LPS处理后显著升高。由于p65是LPS刺激的巨噬细胞中NF-κB的关键组成部分，因此研究了番茄碱如何影响p65的DNA结合能力。在10-40 μM的番茄碱浓度下，观察到NF-κB结合活性呈剂量依赖性抑制。番茄碱抑制I-κB磷酸化，阻止I-κB合成，并进一步抑制p65 NF-κB向细胞核的转位，从而控制其结合活性[1]。体外实验表明，番茄碱通过抑制LPS刺激的小鼠巨噬细胞中的NF-κB和JNK通路，降低诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达。在40 μM浓度下，番茄碱可抑制66%的亚硝酸盐生成。在未刺激的细胞中，iNOS蛋白几乎检测不到，但在LPS处理后显著增加，番茄碱可剂量依赖性地抑制LPS诱导的iNOS表达。在10-40 μM番茄碱存在下，NF-κB的结合活性呈剂量依赖性地受到抑制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
番茄碱能激活哺乳动物细胞和秀丽隐杆线虫的自噬。研究表明，番茄碱在促进肌肉生长和减少肌肉萎缩方面发挥着重要作用。该化合物具有抗炎特性。番茄碱能抑制ERK和Akt的磷酸化，以及NF-κB的核含量。它已被用于肌肉相关疾病和运动营养的研究。
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| 酶活实验 |
番茄碱的体外酶活性测定包括测量其对NF-κB DNA结合活性的抑制作用。将RAW 264.7巨噬细胞培养，并在不同浓度（10-40 μM）的番茄碱存在下用LPS刺激。采用电泳迁移率变动分析（EMSA）测定NF-κB主要成分p65的DNA结合活性。通过Western blotting检测I-κBα磷酸化的抑制情况。通过检测磷酸化JNK水平来评估JNK的激活情况。
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| 细胞实验 |
采用RAW 264.7小鼠巨噬细胞进行番茄碱的体外细胞活性测定。细胞在含10%胎牛血清的DMEM培养基中，于37℃、5% CO₂的培养箱中培养。细胞接种后，在无血清条件下分别用载体、待测化合物和/或LPS处理。采用Griess法测定亚硝酸盐的生成。通过Western blotting检测iNOS和COX-2的表达。
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| 动物实验 |
现有文献中关于番茄碱的体内动物实验数据有限。该化合物已被研究用于促进动物模型肌肉生长和减少肌肉萎缩。然而，具体的体内研究方案尚不完善。在临床前研究中，该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。疗效评估主要通过测量肌肉质量和功能来实现。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
番茄碱的药代动力学(PK)特性表明，其分子量为415.65，分子式为C27H45NO2。粉末在-20℃下可稳定保存长达3年，或在4℃下可稳定保存长达2年。溶剂保存的番茄碱可在-80℃下保存6个月，或在-20℃下保存1个月。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。其LogP值为4.9。建议储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
番茄碱的毒理学数据表明，其在临床前研究中总体耐受性良好。作为一种存在于番茄中的甾体生物碱，它在中等剂量下具有良好的安全性。与结构类似物环巴胺不同，该化合物不抑制 Hedgehog 信号通路。然而，长期安全性数据有限。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
番茄碱是一种3β-羟基甾体，由赖氨酸的3β-氢被羟基取代而形成。它是一种氮杂螺环化合物、氧杂螺环化合物和3β-羟基甾体。它是番茄碱(1+)的共轭碱。它来源于赖氨酸的氢化物。据报道，番茄碱存在于马铃薯（Solanum tuberosum）、基塞里茨基茄（Solanum kieseritzkii）和其他具有相关数据的生物体中。
其他信息：番茄碱是一种天然存在于番茄中的甾体生物碱。它也被称为番茄碱。该化合物因其促进肌肉生长和减少肌肉萎缩的作用而受到研究。它靶向MAPK/ERK通路。番茄碱可从化学品供应商处获得，用于临床前研究。其CAS号为77-59-8。 |
| 分子式 |
C27H45NO2
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|---|---|
| 分子量 |
415.66
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| 精确质量 |
415.345
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| CAS号 |
77-59-8
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| 相关CAS号 |
Tomatidine hydrochloride;6192-62-7
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| PubChem CID |
65576
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
527.2±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
210.5℃
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| 闪点 |
272.7±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.560
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| LogP |
6.15
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| tPSA |
41.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
696
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
C[C@H]1CC[C@]2([C@H]([C@H]3[C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC[C@@H]6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O)C)C)C)NC1
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| InChi Key |
XYNPYHXGMWJBLV-VXPJTDKGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H45NO2/c1-16-7-12-27(28-15-16)17(2)24-23(30-27)14-22-20-6-5-18-13-19(29)8-10-25(18,3)21(20)9-11-26(22,24)4/h16-24,28-29H,5-15H2,1-4H3/t16-,17-,18-,19-,20+,21-,22-,23-,24-,25-,26-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,2S,4S,5'S,6S,7S,8R,9S,12S,13S,16S,18S)-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosane-6,2'-piperidine]-16-ol
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| 别名 |
5alpha-Tomatidan-3beta-ol Tomatidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~40.11 mM)
0.1 M HCL :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.29 mg/mL (0.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 2.9 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.29 mg/mL (0.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL2.9mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL20%SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.29 mg/mL (0.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (12.03 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4058 mL | 12.0291 mL | 24.0581 mL | |
| 5 mM | 0.4812 mL | 2.4058 mL | 4.8116 mL | |
| 10 mM | 0.2406 mL | 1.2029 mL | 2.4058 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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