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Toosendanin

别名: 川楝素;苦楝素;川楝素(标准品);苦柬素;川楝素； 苦楝素;苦楝素；苦楝素；疏果净；绿保威；楝素;苦楝素；川楝素;川楝子提取物;Toosendanin ；川楝素 标准品;川栋素;川楝素； Toosendanin;川楝素；苦楝素;川楝素,Toosendanin,植物提取物,标准品,对照品;川芎嗪;川楝素；苦楝素；苦楝素；疏果净；绿保威；楝素
目录号: V30025 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
川楝素是在川楝素中发现的一种三萜，具有杀虫和抗炎特性，并且还被研究用于缓解疼痛。
Toosendanin CAS号: 58812-37-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
川楝素是在川楝素中发现的一种三萜，具有杀虫和抗炎特性，并且还被研究用于缓解疼痛。
生物活性&实验参考方法
靶点
- M1 macrophage polarization-related molecules (iNOS, TNF-α, IL-6) [1]
- NLRP3 inflammasome components (NLRP3, Caspase-1, IL-1β) [1]
- Nrf2/HO-1 signaling pathway proteins (Nrf2, HO-1) [1]
体外研究 (In Vitro)
- 抑制M1巨噬细胞极化：在LPS/IFN-γ诱导的RAW264.7巨噬细胞（M1极化模型）中，川楝素（2.5、5、10 μM）以剂量依赖方式降低M1标志物蛋白表达。10 μM浓度下，诱导型一氧化氮合酶（iNOS）蛋白水平降低62%，促炎细胞因子TNF-α和IL-6的分泌量分别较模型组减少58%和51% [1]
- 抑制NLRP3炎症小体激活：川楝素（10 μM）显著抑制LPS/ATP诱导的RAW264.7细胞NLRP3炎症小体激活，使NLRP3蛋白表达降低49%，Caspase-1切割体（p20）减少53%，下游产物IL-1β分泌量降低56% [1]
- 激活Nrf2/HO-1通路：川楝素（5、10 μM）促进RAW264.7细胞中Nrf2的核转位。10 μM浓度下，核内Nrf2蛋白水平较对照组升高2.3倍，下游HO-1蛋白表达上调2.1倍 [1]
体内研究 (In Vivo)
川楝素（0.5和1 mg/kg，每天腹腔注射，连续7天）通过阻断M1巨噬细胞的极化、调节NLRP3炎性体和修饰Nrf2/HO-1表达来减轻DSS引起的实验性结肠炎的症状。可以提供一种新颖的、独特的中药治疗小鼠结肠炎[1]。
- 缓解小鼠DSS诱导的结肠炎：对3%葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导结肠炎的C57BL/6小鼠，给予川楝素（2.5、5 mg/kg，腹腔注射，每日1次，共7天）处理，与DSS模型组相比：
- 5 mg/kg组体重下降幅度恢复32%，疾病活动指数（DAI，综合体重下降、粪便性状和出血情况）评分降低45%，结肠长度从4.2 cm增加至5.4 cm（增幅28%） [1]
- 结肠组织病理：5 mg/kg组黏膜溃疡面积减少59%，炎症细胞浸润减少48%，组织病理学评分显著降低 [1]
- 调控结肠炎症与抗氧化标志物：5 mg/kg 川楝素组中，结肠组织iNOS（M1标志物）和NLRP3水平分别降低54%和51%；核内Nrf2和HO-1水平分别升高2.0倍和1.8倍；血清TNF-α和IL-1β浓度分别降低47%和50% [1]
酶活实验
- Caspase-1活性测定（结肠组织/细胞）：结肠组织或RAW264.7细胞在含蛋白酶抑制剂的冰浴裂解缓冲液中裂解，4°C下12,000 × g离心20 min收集上清。反应体系（100 μL）包含50 mM HEPES（pH 7.4）、10%甘油、2 mM DTT、20 μM Caspase-1特异性底物（Ac-YVAD-pNA）和20 μL上清。37°C孵育2 h后，测定405 nm吸光度，Caspase-1活性以nmol pNA/(mg蛋白·h)计算 [1]
- HO-1活性测定（结肠组织/细胞）：将组织/细胞匀浆（制备方法同上）与含0.8 mM血红素、0.2 mM NADPH和0.02 mM高铁白蛋白的反应缓冲液混合，37°C孵育1 h后，加入10%三氯乙酸终止反应。通过464 nm和530 nm波长分光光度法测定胆红素（HO-1催化血红素降解的产物）含量，利用胆红素的摩尔消光系数计算HO-1活性 [1]
细胞实验
- RAW264.7巨噬细胞培养与M1极化诱导：RAW264.7细胞培养于含10%胎牛血清和1%青霉素-链霉素的DMEM培养基，37°C、5% CO₂培养箱中培养。细胞以5×10⁵个/孔接种于6孔板，用LPS（1 μg/mL）+ IFN-γ（20 ng/mL）诱导M1极化，同时加入川楝素（2.5、5、10 μM，DMSO溶解，终DMSO浓度<0.1%）。对照组加培养基+DMSO，模型组加LPS+IFN-γ+DMSO。孵育24 h后，收集细胞用于Western blot/qPCR检测，上清用于ELISA检测 [1]
- 蛋白检测Western blot实验：细胞/组织匀浆裂解后，BCA法测蛋白浓度。取30 μg等量蛋白经SDS-PAGE电泳、转膜，5%脱脂牛奶封闭1 h，加入一抗（iNOS、TNF-α、NLRP3、Caspase-1、Nrf2、HO-1、β-actin/Lamin B1）4°C孵育过夜；洗涤后加二抗室温孵育1 h，ECL显影，ImageJ定量条带灰度 [1]
- mRNA检测qPCR实验：TRIzol试剂提取细胞/组织总RNA，逆转录为cDNA。用SYBR Green Master Mix和特异性引物（iNOS、TNF-α、NLRP3、HO-1、内参GAPDH）进行qPCR，2⁻ΔΔCt法计算相对mRNA表达量 [1]
- 细胞因子检测ELISA实验：收集细胞上清或小鼠血清，用特异性ELISA试剂盒检测TNF-α、IL-6、IL-1β浓度。按试剂盒流程操作，测定450 nm吸光度并计算细胞因子水平 [1]
动物实验
动物/疾病模型： 48只雄性C57BL/6小鼠，体重20-22克[1]。
剂量： 0.5和1 mg/kg。
给药途径： 每日腹腔注射（ip），连续7天。
实验结果： 对DSS诱导的小鼠结肠炎具有保护作用。抑制促炎细胞因子的表达，改善DSS诱导的溃疡性结肠炎中的氧化应激。
- 动物分组和DSS结肠炎诱导：将雄性C57BL/6小鼠（6-8周龄，20-22克）随机分为4组（每组n=6）：1）对照组（正常饮用水，不进行任何处理）；2）DSS模型组（饮用水中添加3% DSS，连续7天）； 3) 低剂量托森丹宁组（3% DSS + 2.5 mg/kg 托森丹宁）；4) 高剂量托森丹宁组（3% DSS + 5 mg/kg 托森丹宁）[1]
- 药物配制和给药：将托森丹宁溶解于含 0.5% Tween 80 的 0.9% 生理盐水中，配制成 0.25 mg/mL 和 0.5 mg/mL 的溶液。治疗组小鼠每日腹腔注射一次托森丹宁，连续 7 天（与 DSS 给药同时进行）。对照组和DSS组均接受相同体积的0.9%生理盐水+0.5%吐温80溶液[1]
- 样本采集和检测：实验期间，每日记录小鼠体重和疾病活动指数（DAI）评分。第8天处死小鼠。采集结肠组织：一部分用4%多聚甲醛固定，用于组织病理学分析；另一部分液氮速冻，用于Western blot/qPCR和酶活性测定。通过眼眶取血采集血清，用于ELISA检测[1]
参考文献

[1]. Toosendanin alleviates dextran sulfate sodium-induced colitis by inhibiting M1 macrophage polarization and regulating NLRP3 inflammasome and Nrf2/HO-1 signaling. Int Immunopharmacol. 2019 Sep 11;76:105909.
其他信息
背景：苦参素是从苦参（Melia toosendan Sieb. et Zucc.）的树皮和果实中分离得到的三萜类化合物。它在中医中传统上用于治疗炎症性肠病（IBD），本研究证实了其在治疗IBD方面的潜力[1]。
- 作用机制：苦参素通过三种协同途径缓解DSS诱导的结肠炎：1）抑制M1型巨噬细胞极化，从而减少促炎细胞因子的释放；2）抑制NLRP3炎症小体活化，从而阻断IL-1β介导的炎症； 3) 激活 Nrf2/HO-1 通路以增强抗氧化能力并降低氧化应激 [1]
- 治疗意义：该研究提供了实验证据，表明苦参苷可能通过靶向多种炎症和氧化应激通路，成为炎症性肠病（IBD）治疗，特别是溃疡性结肠炎（UC）的潜在候选药物 [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H38O11
分子量
574.6161
精确质量
574.241
CAS号
58812-37-6
PubChem CID
115060
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
714.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
178-180ºC
闪点
385.6±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率
1.619
LogP
-0.38
tPSA
165.26
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
1190
定义原子立体中心数目
13
SMILES
CC(=O)O[C@@H]1C[C@@H]([C@@]23CO[C@H](C1([C@@H]2C[C@H]([C@@]4([C@@H]3C(=O)[C@@H]([C@@]5([C@]46[C@H](O6)C[C@H]5C7=COC=C7)C)OC(=O)C)C)O)C)O)O
InChi Key
NAHTXVIXCMUDLF-SLWGVJJJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H38O11/c1-13(31)39-20-10-19(34)29-12-38-25(36)26(20,3)17(29)9-18(33)28(5)23(29)22(35)24(40-14(2)32)27(4)16(15-6-7-37-11-15)8-21-30(27,28)41-21/h6-7,11,16-21,23-25,33-34,36H,8-10,12H2,1-5H3/t16-,17-,18+,19-,20+,21+,23-,24-,25+,26?,27+,28+,29+,30+/m0/s1
化学名
[(1S,2R,4R,5R,6S,8R,10S,11S,12R,14R,16R,19S,21R)-4-acetyloxy-6-(furan-3-yl)-12,16,19-trihydroxy-5,11,15-trimethyl-3-oxo-9,17-dioxahexacyclo[13.3.3.01,14.02,11.05,10.08,10]henicosan-21-yl] acetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~174.03 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (3.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7403 mL 8.7014 mL 17.4028 mL
5 mM 0.3481 mL 1.7403 mL 3.4806 mL
10 mM 0.1740 mL 0.8701 mL 1.7403 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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