| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过可逆地结合 Na+/2Cl-/K+ 协同转运蛋白载体蛋白，曲美塞减少或完全消除 NaCl 的吸收 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
托拉塞米是口服生物利用度最高的利尿剂，即使在慢性肾脏病晚期也是如此。无论患者病情如何，其生物利用度通常高于 80%。据报道，其血清浓度峰值出现在 1 小时，且与食物同服不影响其吸收。 托拉塞米主要经肝脏代谢，并经粪便排泄，约 70-80% 的给药剂量通过此途径排出。另一方面，约20-30%的给药剂量会从尿液中排出。 托拉塞米的分布容积为0.2 L/kg。 肾脏疾病会显著降低托拉塞米的清除率。 代谢/代谢物 托拉塞米在肝脏中广泛代谢，仅有20%的剂量以原形从尿液中排出。它主要通过肝脏CYP2C8和CYP2C9进行羟基化、氧化和还原反应，生成5种代谢物。主要代谢物M5无药理活性。还有两种次要代谢物，M1的活性约为托拉塞米的十分之一，M3的活性与托拉塞米相当。总体而言，托拉塞米似乎占总利尿活性的 80%，而代谢物 M1 和 M3 分别占 9% 和 11%。 托拉塞米已知的代谢物包括 N-[(4-{[3-(羟甲基)苯基]亚氨基}-1,4-二氢吡啶-3-基)磺酰基]丙烷-2-氨基甲酰亚胺酸。 生物半衰期 托拉塞米的平均半衰期为 3.5 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于关于托拉塞米在哺乳期使用的信息有限，且强效利尿可能减少泌乳，因此，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，应优先选择其他药物。低剂量托拉塞米可能不会抑制泌乳。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 强效利尿、限制液体摄入和束胸已被用于产后立即抑制泌乳。利尿剂对其他有效抑制泌乳措施的额外作用尚未进行研究。 先兆子痫分娩的妇女被随机分配接受托拉塞米20 mg/天或安慰剂，疗程5天，从分娩后24小时内开始。接受托拉塞米治疗的女性中有 80% 进行了母乳喂养，而接受安慰剂的女性中有 75% 进行了母乳喂养。接受托拉塞米治疗的母亲中有一位报告母乳量减少，而接受安慰剂的母亲中没有报告母乳量减少。 蛋白质结合 托拉塞米与血浆蛋白的结合率很高，超过给药剂量的 99%。 |
| 参考文献 |
[1]. Ishido, H., et al. Torasemide for the Treatment of Heart Failure. Cardiovascular & Hematological Disorders-Drug Targets. 2008. 8(2), 127–132.
[2]. Goodfriend, T. L., et al. Torsemide inhibits aldosterone secretion in vitro. Life Sciences. 1998. 63(3), PL45–PL50. [3]. H A Friedel, et al. Torasemide. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential. Drugs. 1991 Jan;41(1):81-103. |
| 其他信息 |
托拉塞米是一种N-磺酰脲类药物，由[(3-甲基苯基)氨基]吡啶-3-磺酸与N-异丙基脲的游离氨基缩合而成。它是一种强效袢利尿剂，用于治疗充血性心力衰竭患者的高血压和水肿。它既是袢利尿剂又是降压药。它是一种N-磺酰脲类化合物，属于氨基吡啶类化合物和仲氨基化合物。其功能与4-氨基吡啶类似。
托拉塞米是一种高效袢利尿剂。从结构上看，它是一种吡啶磺酰脲类抗高血压药物。托拉塞米于1993年首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于临床。 托拉塞米是一种袢利尿剂。托拉塞米的生理作用是通过增加亨利氏袢的利尿作用实现的。 托拉塞米是一种苯胺基吡啶磺酰脲类药物，属于袢利尿剂。与其他袢利尿剂相比，托拉塞米的作用持续时间更长，在血浆中与蛋白质广泛结合，且半衰期相对较长。 托拉塞米是一种吡啶和磺酰胺衍生物，作为钠-钾-氯化物同向转运蛋白抑制剂（袢利尿剂）发挥作用。它用于治疗充血性心力衰竭、慢性肾功能不全和肝病相关的水肿。它也用于治疗高血压。 另见：托拉塞米钠（其活性成分）。 药物适应症 托拉塞米适用于治疗充血性心力衰竭、肾脏或肝脏疾病相关的水肿。由此可见，托拉塞米在肾衰竭病例中非常有效。此外，托拉塞米获准单独或与其他降压药联合使用，作为降压药。 FDA标签 用于治疗犬充血性心力衰竭相关的临床症状，包括水肿和渗出。 用于治疗犬充血性心力衰竭相关的临床症状，包括肺水肿。 作用机制 如上所述，托拉塞米属于袢利尿剂，其作用机制是通过抑制管腔细胞膜表面的Na+/K+/Cl-泵，降低髓质亨利氏袢升支粗段的氧需求。这种作用是通过托拉塞米与转运分子的氯离子结合位点结合而实现的。已知托拉塞米通过抑制血管紧张素II激活后的下游级联反应，对肾素-血管紧张素-醛固酮系统产生作用。这种抑制作用会产生继发效应，表现为醛固酮合成酶、TGF-β1和血栓素A2表达的降低以及醛固酮受体结合的减少。 药效学 众所周知，托拉塞米可减轻肾损伤并降低急性肾功能衰竭的严重程度。这种作用是通过增加尿量来实现的，从而有助于维持体液、酸碱平衡和钾的平衡。这种作用是通过增加尿钠和尿氯的排泄来实现的。多项研究表明，托拉塞米具有持久的利尿作用和减少钾排泄的作用，这可以解释为托拉塞米对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的影响。这种作用与呋塞米和螺内酯联合治疗的效果非常相似，其特征是血浆脑钠肽水平降低和左心室功能指标改善。除上述作用外，托拉塞米还具有双重作用，即抑制醛固酮，从而发挥保钾作用。研究表明，托拉塞米可降低慢性肾脏病高血压患者的细胞外液容量和血压。此外，一些报告指出，托拉塞米可通过减少胶原蛋白的积累来减轻心肌纤维化。这种作用被认为与醛固酮水平的降低有关，醛固酮水平的降低已被证实可减少I型胶原羧基末端蛋白酶的生成，而这种酶在心力衰竭患者中已知过度表达。 |
| 分子式 |
C16H20N4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
348.4200
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| 精确质量 |
348.125
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| CAS号 |
56211-40-6
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| 相关CAS号 |
Torsemide-d7;1189375-06-1
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| PubChem CID |
41781
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
163-164ºC
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| 折射率 |
1.595
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| LogP |
3.53
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| tPSA |
108.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
518
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=NC([H])=C([H])C=1N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C1[H])(N([H])C(N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)(=O)=O
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| InChi Key |
NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20N4O3S/c1-11(2)18-16(21)20-24(22,23)15-10-17-8-7-14(15)19-13-6-4-5-12(3)9-13/h4-11H,1-3H3,(H,17,19)(H2,18,20,21)
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| 化学名 |
1-[4-(3-methylanilino)pyridin-3-yl]sulfonyl-3-propan-2-ylurea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~71.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8701 mL | 14.3505 mL | 28.7010 mL | |
| 5 mM | 0.5740 mL | 2.8701 mL | 5.7402 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4350 mL | 2.8701 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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