| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of toringin is the expanded CTG repeat sequence and its associated cytotoxicity. Toringin prevents the cis-effect of expanded CTG repeats in a stable PC12 cell transformant (CTG-250). CTG repeat expansions are associated with a number of neurodegenerative diseases, including myotonic dystrophy type 1 (DM1), where expanded CTG repeats in the DMPK gene cause RNA toxicity and downstream cellular dysfunction. Toringin is able to prevent cytotoxicity and the cis-action of the PC12 converter (CTG-250). The compound's mechanism of action may involve interactions with the expanded repeat RNA or modulation of cellular pathways that mediate repeat-associated toxicity. Toringin also targets caspase pathways, as suggested by its effects on cytotoxicity. Its bioflavonoid structure is characteristic of compounds with antioxidant and neuroprotective properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
托林金在体外实验中表现出预防CTG重复序列相关细胞毒性的活性。在利用稳定的PC12细胞转化株（CTG-250）进行的研究中，托林金能够预防细胞毒性以及扩增的CTG重复序列的顺式效应。该化合物能够逐步降低扩增的CTG重复序列的顺式效应，并降低这些细胞的细胞毒性。托林金的作用在对细胞无细胞毒性的浓度下即可观察到，表明其具有特定的作用机制。该化合物预防CTG重复序列相关毒性的能力使其成为研究重复序列扩增疾病分子机制的宝贵工具。其生物类黄酮结构提示其可能具有抗氧化活性，这可能有助于其发挥保护作用。文献中已报道了详细的浓度-效应关系和机制研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与体外活性相比，托林金的体内活性研究尚不充分。作为一种生物类黄酮，托林金有望具有口服生物利用度，但目前尚未有大量全面的体内研究报道。该化合物在体外能够抑制CTG重复序列相关的细胞毒性，提示其可能具有治疗重复序列扩增疾病（例如1型强直性肌营养不良症（DM1））的潜力。然而，在重复序列扩增疾病的动物模型中，托林金的体内疗效研究尚未得到广泛发表。目前，该化合物主要用作研究工具，用于探索CTG重复序列毒性的机制并评估潜在的治疗策略。其生物类黄酮特性提示其可能具有其他活性，包括抗氧化和抗炎作用。需要开展进一步的体内研究来全面阐明该化合物的治疗潜力。
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| 酶活实验 |
由于托林金（toringin）是一种具有复杂生物活性的生物类黄酮，而非传统的酶抑制剂或受体配体，因此其体外酶/受体结合试验并非标准方法。然而，该化合物的结构和性质可通过分析化学方法进行表征。高效液相色谱（HPLC）和质谱联用可用于验证其分子量（416.38 g/mol）和化学组成（C21H20O9）。HPLC 和核磁共振（NMR）分析可确认该化合物的纯度（通常≥98%）。稳定性研究可通过将托林金置于不同的缓冲体系中孵育，并分析其随时间推移的降解产物来进行。该化合物的类黄酮结构提示其可能与多种细胞靶点相互作用，但目前尚未有大量关于其特异性受体结合的研究报道。文献中曾提及托林金对半胱天冬酶的抑制作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用PC12细胞或其他表达扩增CTG重复序列的细胞系进行，以评估toringin的活性。将稳定的PC12细胞转化株（CTG-250）培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的toringin处理特定时间。采用MTT、LDH释放或台盼蓝排除等标准细胞活力检测方法评估细胞毒性。通过检测报告基因表达或其他重复序列介导的毒性指标来评估扩增CTG重复序列的顺式效应。通过比较处理组和未处理组细胞的细胞活力和毒性标志物，量化toringin预防CTG重复序列相关细胞毒性的能力。可使用荧光标记的caspase底物检测该化合物对caspase活性的影响。通过qRT-PCR或微阵列分析基因表达变化，以鉴定受toringin处理影响的信号通路。
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| 动物实验 |
关于托林金的体内动物研究，公开报道并不多。作为一种生物类黄酮，托林金预计具有口服生物利用度，但全面的体内药代动力学和疗效研究尚未广泛发表。该化合物主要用作体外研究CTG重复序列毒性的工具。肌强直性营养不良1型（DM1）或其他重复序列扩增疾病的动物模型可能用于评估托林金的体内疗效，但此类研究报道较少。标准的动物毒理学评估包括监测体重、临床观察和组织病理学检查。该化合物的体内药代动力学特性仍有待充分阐明。需要进一步研究以确定托林金的体外保护作用是否能转化为体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
托林苷的药代动力学特性尚未在公开领域得到充分表征。作为一种黄酮类糖苷，托林苷预计会被肠道菌群和肝脏酶代谢为苷元和其他代谢物。黄酮类化合物通常口服生物利用度中等，且首过代谢广泛。托林苷的分子式为C21H20O9，分子量为416.38 g/mol。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。目前尚未报道托林苷的全面药代动力学参数，包括半衰期、分布容积、清除率和口服生物利用度。该化合物在溶液中和各种储存条件下的稳定性已得到表征。需要进一步的药代动力学研究来全面了解该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Toringin 仅供实验室研究使用，尚未进行全面的毒理学测试。作为一种生物类黄酮，toringin 是一种天然存在于人类日常食用植物中的化合物，这表明其具有良好的安全性。然而，该化合物在研究浓度下的毒性尚未得到充分表征。通常会在进行疗效研究的同时，进行标准的体外细胞毒性试验（针对细胞系），以排除非特异性毒性。在 PC12 细胞中，toringin 能够在对细胞无毒性的浓度下抑制细胞毒性。目前尚未有公开的关于 Toringin 的全面毒理学表征（包括遗传毒性、心脏毒性和重复给药毒性研究）的报道。该化合物未获准用于人体，仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
托林苷属于黄酮类和糖苷类化合物。7-羟基-2-苯基-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-2-基]氧杂色烯-4-酮已在苹果（Malus doumeri）和辣椒（Capsicum annuum）中被报道，并且已有相关数据。
托林金（Toringin）是一种从杜氏木（Docyniopsis tschonoski）树皮及其他植物中分离得到的生物类黄酮。其化学名称为5-(β-D-吡喃葡萄糖基)-7-羟基-2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮，分子式为C21H20O9，分子量为416.38 g/mol。托林金能够抑制PC12细胞转化体（CTG-250）中扩增的CTG重复序列的细胞毒性和顺式效应。该化合物能够逐步降低扩增的CTG重复序列的顺式效应，并减少细胞毒性。这种活性使得托林金成为治疗重复序列扩增疾病（例如1型强直性肌营养不良症（DM1））的潜在候选药物。托林金尚未进入临床试验，也未获得任何适应症的监管批准。目前，它仅可从科研化学品供应商处获得，用于非临床研究用途。 Toringin 是研究 CTG 重复毒性分子机制和开发重复扩增疾病新治疗策略的宝贵研究工具。 |
| 分子式 |
C21H20O9
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|---|---|
| 分子量 |
416.3781
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| 精确质量 |
416.11
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| CAS号 |
1329-10-8
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| PubChem CID |
101686456
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
0.7
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| tPSA |
146
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
646
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
IRHAYEHCEVRWSB-QNDFHXLGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O9/c22-9-16-18(25)19(26)20(27)21(30-16)29-15-7-11(23)6-14-17(15)12(24)8-13(28-14)10-4-2-1-3-5-10/h1-8,16,18-23,25-27H,9H2/t16-,18-,19+,20-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
7-hydroxy-2-phenyl-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~240.17 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4017 mL | 12.0083 mL | 24.0165 mL | |
| 5 mM | 0.4803 mL | 2.4017 mL | 4.8033 mL | |
| 10 mM | 0.2402 mL | 1.2008 mL | 2.4017 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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