| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The primary target of Tormentic Acid is the NF-κB signaling pathway. It suppresses the production of pro-inflammatory cytokines, including tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukin 6 (IL-6), and IL-1β. Tormentic Acid also modulates glucose transporter 4 and AMP-activated protein kinase phosphorylation, contributing to its antihyperlipidemic effects. The compound exhibits a range of biological activities, including cytotoxicity against various human cancer cell lines such as K562.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在RAW 264.7巨噬细胞中,苦参酸通过抑制核因子κB通路来抑制LPS诱导的iNOS、COX-2和TNF-α的产生[1]。苦参酸可磷酸化AMP活化蛋白激酶和葡萄糖转运蛋白4,从而预防高脂饮食引起的糖尿病和高脂血症[2]。体外实验表明,苦参酸通过磷酸化葡萄糖转运蛋白4和AMP活化蛋白激酶来抑制高脂饮食诱导的糖尿病和高脂血症。它对多种人类癌细胞系(如K562)具有细胞毒性。苦参酸抑制TNF-α、IL-6和IL-1β的产生,并抑制NF-κB信号通路。它具有抗炎、抗癌、抗氧化和抗动脉粥样硬化活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中,苦参酸对脂多糖/D-半乳糖胺诱导的小鼠暴发性肝衰竭具有保护作用。它被认为是一种潜在的治疗候选药物,可通过抑制氧化应激和炎症来预防对乙酰氨基酚(APAP)引起的肝损伤。该化合物还具有抗痛觉过敏作用。其广泛的生物活性表明,它在癌症治疗、HIV抑制、炎症消退、神经保护和肝脏保护方面具有潜在的治疗应用价值。
|
| 酶活实验 |
由于苦参酸没有单一的特异性靶点,因此通常不进行体外酶或受体结合试验。其抗炎活性可通过酶联免疫吸附试验(ELISA)检测免疫细胞中TNF-α、IL-6和IL-1β的产生来评估。NF-κB的激活可通过电泳迁移率变动分析(EMSA)或检测I-κBα的磷酸化水平来评估。抗氧化活性可通过无细胞试验(例如DPPH自由基清除试验)来评估。
|
| 细胞实验 |
利用多种细胞系,包括癌细胞(K562)和免疫细胞,对苦参酸进行体外细胞活性检测。用苦参酸处理细胞后,采用标准方法评估细胞活力、增殖和凋亡情况。炎症细胞因子的产生通过酶联免疫吸附试验(ELISA)进行检测。苦参酸对NF-κB信号通路和AMPK磷酸化的影响通过蛋白质印迹法(Western blotting)进行评估。
|
| 动物实验 |
托门酸的体内动物实验采用小鼠肝损伤和炎症模型进行。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。在对乙酰氨基酚(APAP)诱导的肝损伤模型中,通过检测肝酶和组织学分析评估该化合物的保护作用。在脂多糖/D-半乳糖胺模型中,评估该化合物对暴发性肝衰竭的影响。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
苦参酸的药代动力学(PK)特性表明,其分子量为472.70,分子式为C30H48O5。它是一种从多种植物中分离得到的三萜类化合物。该化合物通常在适宜条件下储存以供研究使用。其抗炎、降血脂和抗动脉粥样硬化特性已被证实。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于苦参酸的毒理学数据有限。作为一种天然三萜类化合物,它通常被认为在中等剂量下是安全的。然而,其在治疗应用中的安全性仍需进一步评估。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
托尔曼酸是一种三萜类化合物,可作为代谢产物发挥作用。据报道,它存在于木蔷薇(Rosa woodsii)、西蒙栒子(Cotoneaster simonsii)以及其他有相关数据的生物体中。另见:尤斯卡咖啡酸(注:已移至此处)。
其他信息:托尔曼酸又名蓝花楹酸。它是一种从皱叶蔷薇(Rosa rugosa)、委陵菜(Tormentil)根茎和其他植物中分离得到的三萜类化合物。该化合物具有抗炎、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗癌和神经保护作用。其CAS号为13850-16-3。 |
| 分子式 |
C30H48O5
|
|---|---|
| 分子量 |
488.6991
|
| 精确质量 |
488.35
|
| CAS号 |
13850-16-3
|
| PubChem CID |
73193
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
602.7±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
332.3±28.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.580
|
| LogP |
6.21
|
| tPSA |
97.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
956
|
| 定义原子立体中心数目 |
11
|
| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(C[C@H]([C@@H](C5(C)C)O)O)C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O
|
| InChi Key |
OXVUXGFZHDKYLS-BLIWDXROSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C30H48O5/c1-17-10-13-30(24(33)34)15-14-27(5)18(22(30)29(17,7)35)8-9-21-26(4)16-19(31)23(32)25(2,3)20(26)11-12-28(21,27)6/h8,17,19-23,31-32,35H,9-16H2,1-7H3,(H,33,34)/t17-,19-,20+,21-,22-,23+,26+,27-,28-,29-,30+/m1/s1
|
| 化学名 |
(1R,2R,4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10R,11R,12aR,14bS)-1,10,11-trihydroxy-1,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-2,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~102.31 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0462 mL | 10.2312 mL | 20.4625 mL | |
| 5 mM | 0.4092 mL | 2.0462 mL | 4.0925 mL | |
| 10 mM | 0.2046 mL | 1.0231 mL | 2.0462 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。