| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
SHP-1 已被确定为一种可能的癌症治疗靶点。随着 SHP-1 磷酸盐底物 pLck-pY394 的增加，TPI-1 在 10 ng/mL 时变得有效。 TPI-1 对 pERK1/2 和 pLck-pY505 有轻微影响，但它优先增加 Jurkat T 细胞中的 SHP-1 磷酸底物（pLck-pY394、pZap70 和 pSlp76）。 TPI-1 刺激人外周血和小鼠脾脏中的 IFNγ+ 细胞 [1]。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
TPI-1 对培养物中的 B16 细胞增殖没有影响，但在可耐受的口服剂量下，它以 T 细胞依赖性方式减少小鼠 B16 黑色素瘤的形成。因此，TPI-1 还会提高小鼠体内的 IFNγ+ 和 pLck-pY394。作为一种耐受性良好的 SC 药物，TPI-1 还可以预防 B16 肿瘤的形成并延长肿瘤小鼠的寿命[1]。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
[1]. Kundu S, et al. Novel SHP-1 inhibitors tyrosine phosphatase inhibitor-1 and analogs with preclinical anti-tumor activities as tolerated oral agents. J Immunol. 2010 Jun 1;184(11):6529-36
|
| 分子式 |
C₁₂H₆CL₂O₂
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
253.08
|
|
| CAS号 |
79756-69-7
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| SMILES |
O=C1C(C2=CC(Cl)=CC=C2Cl)=CC(C=C1)=O
|
|
| 化学名 |
|
|
| 别名 |
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (9.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (9.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (9.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9513 mL | 19.7566 mL | 39.5132 mL | |
| 5 mM | 0.7903 mL | 3.9513 mL | 7.9026 mL | |
| 10 mM | 0.3951 mL | 1.9757 mL | 3.9513 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TPI-1 inhibits recombinant and cellular SHP-1 and had little cytotoxicity in vitro and in mice.J Immunol.2010 Jun 1;184(11):6529-36. |
|---|
TPI-1 selectively increases SHP-1 phospho-substrates in Jurkat cells at low nM levels.J Immunol.2010 Jun 1;184(11):6529-36. |
 TPI-1 inhibits B16 tumor growth as a tolerated single agent.J Immunol.2010 Jun 1;184(11):6529-36. |
 TPI-1 induces IFNγ+cells in mouse splenocytes and human peripheral bloodin vitro.
TPI-1 increases spleen pLck-pY394 and IFNγ+cells in mice. |
|---|
 TPI-1 analogs TPI-1a2 and TPI-1a4 have anti-tumors in mice at tolerated oral doses.J Immunol.2010 Jun 1;184(11):6529-36. |
 TPI-1 analogs inhibit rSHP-1 in correlation with activity to increase SHP-1 phospho-substrate pLck-pY394 in Jurkat cells and induce IFNγ+ cells in mouse splenocytes. |
BVT948
PTP1B-IN-2
BR-1
BCI
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号