| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Trabodenson 给药降低了 IV 型胶原和纤连蛋白的表达,同时显着增加了 S MMP-2 活性和 MMP-14 丰度 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Trabodenson (6.0%),证明幼年大鼠的平均眼压在 7 天内降低了 2.45 ± 0.38 mm Hg(下调)[1]。与媒介物处理的非诱导眼相比,局部 Trabodenson 显着增加诱导眼 ONH 中巢蛋白的表达 [2]。与用媒介物治疗的眼睛相比,用替拉波地松治疗的眼睛显示视神经(ON)水肿显着减轻。在用 Trabodeson 治疗的眼睛中,与用媒介物治疗的眼睛相比,RGC 计数更高(对侧眼为 74%,对侧眼为 47%)[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:幼龄(3-4个月)和老年(12个月)[1]。
剂量:3%或6%,10 μL。 给药途径:滴眼液,持续7天。 实验结果:眼压降低。 |
| 参考文献 |
[1]. Guorong Li, et al. Trabodenoson, an Adenosine Mimetic With A1 Receptor Selectivity Lowers Intraocular Pressure by Increasing Conventional Outflow Facility in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2018 Jan 1;59(1):383-392.
[2]. Yan Guo, et al. Topical Trabodenoson Is Neuroprotective in a Rodent Model of Anterior Ischemic Optic Neuropathy (rNAION). Transl Vis Sci Technol. 2019 Dec 20;8(6):47. |
| 其他信息 |
曲博地诺松已用于研究眼高压 (OHT) 和原发性开角型青光眼 (POAG) 治疗的试验中。
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| 分子式 |
C15H20N6O6
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|---|---|
| 分子量 |
380.356
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| 精确质量 |
380.144
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| CAS号 |
871108-05-3
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| PubChem CID |
11610599
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
691.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
371.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.816
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| LogP |
2.61
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| tPSA |
160.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
531
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](CO[N+](=O)[O-])O[C@H]1N1C=NC2C(=NC=NC1=2)NC1CCCC1
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| InChi Key |
AQLVRTWKJDTWQQ-SDBHATRESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20N6O6/c22-11-9(5-26-21(24)25)27-15(12(11)23)20-7-18-10-13(16-6-17-14(10)20)19-8-3-1-2-4-8/h6-9,11-12,15,22-23H,1-5H2,(H,16,17,19)/t9-,11-,12-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R,3S,4R,5R)-5-[6-(cyclopentylamino)purin-9-yl]-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl nitrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~328.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6291 mL | 13.1454 mL | 26.2909 mL | |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6291 mL | 5.2582 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3145 mL | 2.6291 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。