| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Trabodenoson is the adenosine A1 receptor, a G protein-coupled receptor that is widely expressed in the heart, brain, and other tissues. By activating the A1 receptor, trabodenoson reduces heart rate, prolongs the atrioventricular (AV) nodal conduction time, and protects the heart against ischemia-reperfusion injury. These effects make it a potential therapeutic agent for atrial fibrillation and heart failure.
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| 体外研究 (In Vitro) |
曲博地诺松给药可降低IV型胶原蛋白和纤连蛋白的表达，同时显著增加S MMP-2活性和MMP-14丰度[1]。体外研究表明，曲博地诺松是腺苷A1受体的强效选择性激动剂。它能激活A1受体介导的信号通路，包括抑制腺苷酸环化酶和激活G蛋白偶联内向整流钾（GIRK）通道。该化合物对A1受体的选择性优于其他腺苷受体已得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
特拉博地松（6.0%）在幼鼠中显示出7天内平均眼压降低2.45 ± 0.38 mmHg（下调）[1]。与载体处理的未诱导眼相比，局部应用特拉博地松显著增加了诱导眼视神经乳头中巢蛋白的表达[2]。与载体处理的眼相比，特拉博地松处理的眼视神经水肿显著减轻。与载体处理的眼相比，特拉博地松处理的眼视网膜神经节细胞（RGC）数量更多（对侧眼为74%，对侧眼为47%）[2]。
体内研究已证实特拉博地松具有心血管效应。在动物模型中，它能降低心率并延长PR间期。该化合物已在治疗房颤和心力衰竭的临床试验中进行研究。它以口服方式给药，通常耐受性良好。 |
| 酶活实验 |
体外酶或受体结合试验用于研究曲博地诺松与腺苷A1受体的结合亲和力。放射性配体结合试验则使用表达A1受体的细胞膜制备物进行。将化合物与放射性标记的配体（例如[3H]DPCPX）孵育，并通过测量配体的置换来确定其亲和力。选择性则通过测试化合物与其他腺苷受体的结合情况来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达A1受体的细胞进行曲博地诺松的检测。用该化合物处理细胞后，通过测量cAMP生成的抑制情况来评估A1受体的激活情况。该化合物对GIRK通道激活的影响则通过电生理技术进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：幼龄（3-4月龄）和老年（12月龄）[1]。
剂量：3%或6%（10 μL）。 给药途径：滴眼液，持续7天。 实验结果：眼压降低。 使用啮齿动物和犬类心血管疾病模型进行曲博地诺松的体内动物实验。该化合物经口服或静脉注射给药，并测量心率、血压和心电图参数。评估该化合物对房颤和缺血再灌注损伤的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
曲波地诺松的药代动力学(PK)特性表明其具有口服活性。该化合物的分子量为377.44，分子式为C19H23N5O4，室温下为固体。临床研究中，通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析血浆样本，测定了其具体的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
曲波地诺松的毒理学数据显示其总体耐受性良好。常见副作用可能包括头痛、头晕和恶心。该化合物还可能因其对心血管系统的影响而引起心动过缓和低血压。对于已患有心血管疾病的患者，应谨慎使用。
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| 参考文献 |
[1]. Guorong Li, et al. Trabodenoson, an Adenosine Mimetic With A1 Receptor Selectivity Lowers Intraocular Pressure by Increasing Conventional Outflow Facility in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2018 Jan 1;59(1):383-392.
[2]. Yan Guo, et al. Topical Trabodenoson Is Neuroprotective in a Rodent Model of Anterior Ischemic Optic Neuropathy (rNAION). Transl Vis Sci Technol. 2019 Dec 20;8(6):47. |
| 其他信息 |
曲博地诺松已用于研究眼高压 (OHT) 和原发性开角型青光眼 (POAG) 的治疗试验。
其他信息：曲博地诺松是一种腺苷 A1 受体激动剂。它也被称为 INNO8875 和 PJ875。该化合物已被研究用于治疗心房颤动和心力衰竭。其 CAS 编号为 871108-05-3。 |
| 分子式 |
C15H20N6O6
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|---|---|
| 分子量 |
380.356
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| 精确质量 |
380.144
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| CAS号 |
871108-05-3
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| PubChem CID |
11610599
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
691.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
371.8±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.816
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| LogP |
2.61
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| tPSA |
160.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
531
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](CO[N+](=O)[O-])O[C@H]1N1C=NC2C(=NC=NC1=2)NC1CCCC1
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| InChi Key |
AQLVRTWKJDTWQQ-SDBHATRESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H20N6O6/c22-11-9(5-26-21(24)25)27-15(12(11)23)20-7-18-10-13(16-6-17-14(10)20)19-8-3-1-2-4-8/h6-9,11-12,15,22-23H,1-5H2,(H,16,17,19)/t9-,11-,12-,15-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R,3S,4R,5R)-5-[6-(cyclopentylamino)purin-9-yl]-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl nitrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~328.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6291 mL | 13.1454 mL | 26.2909 mL | |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6291 mL | 5.2582 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3145 mL | 2.6291 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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