FP receptor
Travoprost has affinity for the IP, TP, DP, EP1, EP3, and EP4 receptors that is sub-micromolar[1].
Travoprost is a potent and selective agonist of the prostaglandin FP receptor. The active form, travoprost acid, binds to the human FP receptor with a Ki of 52 ± 2 nM. [1]
Travoprost acid exhibits high selectivity over other prostanoid receptors, with Ki values >1,000 nM for DP, EP₁, EP₃, EP₄, IP, and TP receptors. [1]

曲伏前列素对 DP、EP1、EP3、EP4、IP 和 TP 受体具有亚微摩尔亲和力[1]。

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在使用牛黄体膜进行的放射性配体结合实验中，travoprost acid 对 FP 受体表现出高亲和力，Ki 值为 52 ± 2 nM，优于 PGF₂α (Ki = 129 ± 12 nM) 和 latanoprost acid (Ki = 92 ± 14 nM)。 [1]
在测量 Swiss 3T3 成纤维细胞（表达功能性 FP 受体）中肌醇磷酸合成的功能实验中，travoprost acid 作为完全激动剂，EC₅₀ 为 2.7 ± 0.28 nM，Emax 为 100%（相对于天然配体）。其效力高于 PGF₂α (EC₅₀ = 24.5 ± 9.2 nM) 和 latanoprost acid (EC₅₀ = 34.4 ± 5.2 nM)。 [1]
Travoprost acid 在通过 DP、EP₂、EP₄ 或 IP 受体刺激腺苷酸环化酶方面未显示激动剂活性（高达 10 µM），也未刺激 TP 受体介导的磷酸肌醇转换。 [1]
在对超过 32 种非前列腺素受体（包括毒蕈碱、α-肾上腺素能、β-肾上腺素能和内皮素受体）的广泛筛选组中，travoprost acid 在浓度高达 10 µM 时未显示亲和力。 [1]

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在使用牛黄体膜进行的放射性配体结合实验中，travoprost acid 对 FP 受体表现出高亲和力，Ki 值为 52 ± 2 nM，优于 PGF₂α (Ki = 129 ± 12 nM) 和 latanoprost acid (Ki = 92 ± 14 nM)。 [1]
在测量 Swiss 3T3 成纤维细胞（表达功能性 FP 受体）中肌醇磷酸合成的功能实验中，travoprost acid 作为完全激动剂，EC₅₀ 为 2.7 ± 0.28 nM，Emax 为 100%（相对于天然配体）。其效力高于 PGF₂α (EC₅₀ = 24.5 ± 9.2 nM) 和 latanoprost acid (EC₅₀ = 34.4 ± 5.2 nM)。 [1]
Travoprost acid 在通过 DP、EP₂、EP₄ 或 IP 受体刺激腺苷酸环化酶方面未显示激动剂活性（高达 10 µM），也未刺激 TP 受体介导的磷酸肌醇转换。 [1]
在对超过 32 种非前列腺素受体（包括毒蕈碱、α-肾上腺素能、β-肾上腺素能和内皮素受体）的广泛筛选组中，travoprost acid 在浓度高达 10 µM 时未显示亲和力。 [1]

在新西兰白化兔 (NZA) 中，1 μg 剂量的曲伏前列素产生的眼部刺激发生率低于 PGF20 异丙酯。猫局部眼部使用曲伏前列素 0.01、0.03 和 0.1 μg 剂量后可产生显着的缩瞳作用。在高眼压猴中，每日两次施用 0.1 和 0.3 μg 曲伏前列素可使眼压 (IOP) 分别峰值降低 22.7% 和 28.6%。局部应用曲伏前列素在兔子、猫和猴子中具有良好的耐受性，剂量高达 1 μg 时不会引起眼部刺激或不适[1]。

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在新西兰白兔中，局部眼部应用 travoprost (0.01%, 0.001%) 与 PGF₂α 异丙酯 (0.001%) 相比，结膜充血、肿胀和眼部分泌物的发生率和严重程度显著降低。 [1]
在正常眼压的猫中，travoprost (0.01, 0.03, 和 0.1 µg) 产生了剂量依赖性的缩瞳（瞳孔收缩）反应，这是 FP 受体激动剂的典型特征。根据瞳孔直径变化曲线下面积 (AUC)，其效果比等摩尔剂量的 latanoprost 或 PGF₂α 异丙酯更明显。未观察到眼部刺激。 [1]
在患有激光诱导高眼压的清醒食蟹猴中，双侧局部应用 travoprost (0.1 和 0.3 µg，每日两次) 产生了剂量依赖性的眼内压降低。0.3 µg 剂量产生了约 28.6% 的峰值 IOP 降低，持续超过 16 小时，且没有出现短暂的 IOP 升高。0.1 µg 剂量在重复给药后也显示出持续的 IOP 降低 (18-22%)。在猴子中未观察到缩瞳或眼部刺激。 [1]

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在新西兰白兔中，局部眼部应用 travoprost (0.01%, 0.001%) 与 PGF₂α 异丙酯 (0.001%) 相比，结膜充血、肿胀和眼部分泌物的发生率和严重程度显著降低。 [1]
在正常眼压的猫中，travoprost (0.01, 0.03, 和 0.1 µg) 产生了剂量依赖性的缩瞳（瞳孔收缩）反应，这是 FP 受体激动剂的典型特征。根据瞳孔直径变化曲线下面积 (AUC)，其效果比等摩尔剂量的 latanoprost 或 PGF₂α 异丙酯更明显。未观察到眼部刺激。 [1]
在患有激光诱导高眼压的清醒食蟹猴中，双侧局部应用 travoprost (0.1 和 0.3 µg，每日两次) 产生了剂量依赖性的眼内压降低。0.3 µg 剂量产生了约 28.6% 的峰值 IOP 降低，持续超过 16 小时，且没有出现短暂的 IOP 升高。0.1 µg 剂量在重复给药后也显示出持续的 IOP 降低 (18-22%)。在猴子中未观察到缩瞳或眼部刺激。 [1]

曲伏前列素是一种高亲和力、选择性FP前列腺素全受体激动剂的异丙酯前药。与曲伏前列素酸对FP受体的高亲和力和疗效相反，对DP、EP1、EP3、EP4、IP和TP受体的亲和力仅为亚微摩尔[1]。

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FP 受体结合实验： 将来自牛黄体的洗涤总颗粒膜（终浓度 20 mg/ml）与 [³H]PGF₂α (0.9–1.5 nM) 在 Krebs 缓冲液 (pH 7.4) 中于 23°C 孵育 2 小时，总体积 500 µl。使用 1–10 µM 未标记的 PGF₂α 或氯前列醇定义非特异性结合。通过预先浸泡在 0.3% 聚乙烯亚胺 (PEI) 中的玻璃纤维滤膜进行快速真空过滤来终止孵育。通过闪烁光谱法测定受体结合的放射性，并使用非线性曲线拟合软件根据竞争曲线计算 Ki 值。 [1]
DP、EP₁、EP₃、EP₄、IP、TP 受体结合实验： 使用特定的细胞膜（例如，用于 DP、IP、TP 的人血小板膜；表达重组人 EP₁/EP₄ 的 HEK-293 细胞膜；用于 EP₃ 的牛黄体膜）和相应的氚标记配体 ([³H]PGD₂, [³H]PGE₂, [³H]SQ29548, [³H]iloprost）对其他前列腺素受体进行了类似的基于膜的放射性配体结合实验。孵育条件（时间、温度、缓冲液）因实验而异。使用过量的未标记对应配体定义非特异性结合。通过真空过滤终止实验，并以类似方式分析数据。 [1]

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FP 受体结合实验： 将来自牛黄体的洗涤总颗粒膜（终浓度 20 mg/ml）与 [³H]PGF₂α (0.9–1.5 nM) 在 Krebs 缓冲液 (pH 7.4) 中于 23°C 孵育 2 小时，总体积 500 µl。使用 1–10 µM 未标记的 PGF₂α 或氯前列醇定义非特异性结合。通过预先浸泡在 0.3% 聚乙烯亚胺 (PEI) 中的玻璃纤维滤膜进行快速真空过滤来终止孵育。通过闪烁光谱法测定受体结合的放射性，并使用非线性曲线拟合软件根据竞争曲线计算 Ki 值。 [1]
DP、EP₁、EP₃、EP₄、IP、TP 受体结合实验： 使用特定的细胞膜（例如，用于 DP、IP、TP 的人血小板膜；表达重组人 EP₁/EP₄ 的 HEK-293 细胞膜；用于 EP₃ 的牛黄体膜）和相应的氚标记配体 ([³H]PGD₂, [³H]PGE₂, [³H]SQ29548, [³H]iloprost）对其他前列腺素受体进行了类似的基于膜的放射性配体结合实验。孵育条件（时间、温度、缓冲液）因实验而异。使用过量的未标记对应配体定义非特异性结合。通过真空过滤终止实验，并以类似方式分析数据。 [1]

评估了多种前列腺素F2α（PGF2α）类似物动员细胞内Ca2+[Ca2+]i和竞争[3H]PGF2α与前列腺素F2α受体（FP）结合的能力。放射性配体结合研究测量了各种FP前列腺素类似物对[3H]PGF 2α的置换，得出了以下亲和力等级：曲伏前列素酸[（+）-16-m-三氟苯氧基四诺PGF 2 a；（+）-氟前列醇]>比马前列素酸（17-苯基三醇或PGF 2 alpha）>>乌诺前列酮（13,14-二氢-15-酮-20-乙基PGF 2阿尔法）=比马前列醇（17-苯三醇或PGE 2α-乙基酰胺）>或=Lumigan（比马前列素眼用溶液）。在FP功能研究中，曲伏前列酸（EC50=17.5-37nM，n=13）、比马前列酸（EC 50=23.3-49.0nM，n=6-12）、乌诺前列酮（EC50=306-1270nm，n=4-8）、比马前列素（EC 50=3070-3940nM，n=4-9）和Lumigan（EC 50=1470-3190nM，n=5-9）通过大鼠（A7r5细胞）、小鼠（3T3细胞）和克隆的人眼部FP前列腺素受体浓度依赖性地刺激[Ca2+]去激活。这些化合物在三种物种的FP受体上的效力等级顺序相似，与确定的结合亲和力非常一致。这些化合物的激动作用被FP受体选择性拮抗剂AL-8810（11β-氟-15-epi-15-茚满基-四硝基-PGF2α）浓度依赖性阻断（Ki=0.6-1.3微M）。这些研究表明，比马前列素、乌诺前列酮和比马前列酸对大鼠、小鼠和人类FP前列腺素受体具有直接激动剂活性，曲伏前列素酸是所测试的合成FP前列腺素类似物中最有效的[2]。

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FP 受体功能实验（磷酸肌醇转换）： 将汇合的 Swiss 3T3 成纤维细胞与 [³H]-myo-肌醇（1.0–1.5 µCi，溶于 0.5 ml DMEM）在 37°C 下负载 24–30 小时。然后清洗细胞，并用含有 10 mM LiCl 的 DMEM/F-12 培养基预孵育。随后，在含有 LiCl 的相同培养基中，将细胞暴露于测试激动剂或载体中，在 37°C 下孵育 60 分钟。通过加入冰冷的 0.1 M 甲酸终止反应。使用阴离子交换色谱（AG 1-X8 树脂柱）从细胞裂解液中提取总 [³H]-肌醇磷酸 ([³H]-IPs)，用甲酸铵溶液洗脱，并通过闪烁计数定量。 [1]
DP、EP₂、EP₄、IP 受体功能实验（腺苷酸环化酶刺激）： 培养表达特定受体的细胞（例如，用于 DP 的胚胎牛气管成纤维细胞，用于 EP₂ 的人非色素睫状上皮细胞，用于 EP₄ 的 CHO 细胞，用于 IP 的 NCB-20 细胞）至汇合。清洗细胞，并用含有 1 mM 异丁基甲基黄嘌呤 (IBMX) 和 0.8 mM 抗坏血酸的 DMEM/F-12 培养基预孵育 20 分钟。然后在 23°C 下将细胞暴露于激动剂 15 分钟。用冰醋酸终止反应，中和后，使用标准放射免疫分析 (RIA) 试剂盒量化细胞内 cAMP 水平。 [1]

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FP 受体功能实验（磷酸肌醇转换）： 将汇合的 Swiss 3T3 成纤维细胞与 [³H]-myo-肌醇（1.0–1.5 µCi，溶于 0.5 ml DMEM）在 37°C 下负载 24–30 小时。然后清洗细胞，并用含有 10 mM LiCl 的 DMEM/F-12 培养基预孵育。随后，在含有 LiCl 的相同培养基中，将细胞暴露于测试激动剂或载体中，在 37°C 下孵育 60 分钟。通过加入冰冷的 0.1 M 甲酸终止反应。使用阴离子交换色谱（AG 1-X8 树脂柱）从细胞裂解液中提取总 [³H]-肌醇磷酸 ([³H]-IPs)，用甲酸铵溶液洗脱，并通过闪烁计数定量。 [1]
DP、EP₂、EP₄、IP 受体功能实验（腺苷酸环化酶刺激）： 培养表达特定受体的细胞（例如，用于 DP 的胚胎牛气管成纤维细胞，用于 EP₂ 的人非色素睫状上皮细胞，用于 EP₄ 的 CHO 细胞，用于 IP 的 NCB-20 细胞）至汇合。清洗细胞，并用含有 1 mM 异丁基甲基黄嘌呤 (IBMX) 和 0.8 mM 抗坏血酸的 DMEM/F-12 培养基预孵育 20 分钟。然后在 23°C 下将细胞暴露于激动剂 15 分钟。用冰醋酸终止反应，中和后，使用标准放射免疫分析 (RIA) 试剂盒量化细胞内 cAMP 水平。 [1]

在新西兰白化兔（NZA）中，1 μg剂量的曲伏前列素引起的眼部刺激发生率低于PGF20异丙酯。在猫中，局部眼用0.01、0.03和0.1 μg剂量的曲伏前列素均能产生明显的缩瞳作用。在眼压升高的猴子中，每日两次分别使用0.1和0.3 μg的曲伏前列素，可使眼压（IOP）峰值降低22.7%和28.6%。在兔、猫和猴中，局部使用1 μg剂量的曲伏前列素耐受性良好，未引起眼部刺激或不适。曲伏前列素是一种很有前景的降眼压前列腺素FP衍生物，其降眼压疗效与PGF2α异丙酯相当，但眼部副作用较轻。[1]

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\n新西兰兔急性眼刺激：将曲伏前列素配制成含0.01%聚山梨酯80的磷酸盐缓冲液。每只兔子（每组n=5）双眼均滴入30 µL试验制剂。分别于给药后1、2、3和5小时，采用Hackett和McDonald评分系统，通过生物显微镜评估眼刺激（结膜充血、肿胀、分泌物）。数据以评分≥+2的眼发生率百分比进行定性报告。 [1]
\n正常眼压猫的急性缩瞳反应：将动物固定。测量基线水平瞳孔直径 (PD)。向每只猫的一只眼睛滴入 30 µL 曲伏前列素制剂（每剂量组 n=6）；对侧眼睛滴入赋形剂。分别在给药后 0.5、1、1.5、2、2.5、3、4 和 5 小时测量 PD。计算 PD 变化曲线下面积 (AUC)，时间范围为 1 至 5 小时。[1]
\n眼高压猴的急性眼压反应：使用右眼经激光诱导眼高压的清醒食蟹猴。将 30 µL 曲伏前列素（制剂同上）局部滴入激光照射的眼睛。采用每日两次（bid）给药方案，持续三天（第1、2、3天上午9:00；第1、2天下午16:30）。在基线和给药后特定时间点（上午给药后7小时内，以及下午最后一次给药后16小时内），使用压平式气动眼压计在轻度角膜麻醉下测量眼压。计算眼压相对于基线的百分比变化，用于统计分析。[1]
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\nNZA兔急性眼刺激：曲伏前列素配制于含0.01%聚山梨醇酯80的磷酸盐缓冲液中。将30 µL的试验制剂单次滴入每只兔子的双眼（每组n=5）。给药后 1、2、3 和 5 小时，采用 Hackett 和 McDonald 评分系统，通过生物显微镜评估眼部刺激（结膜充血、肿胀、分泌物）。数据以评分≥+2 的眼睛发生率的百分比进行定性报告。[1]
\n正常眼压猫的急性缩瞳反应：将动物固定。测量基线水平瞳孔直径 (PD)。向每只猫的一只眼睛滴入 30 µL 曲伏前列素制剂（每剂量 n=6）；对侧眼睛滴入赋形剂。分别在给药后 0.5、1、1.5、2、2.5、3、4 和 5 小时测量 PD。计算 1 至 5 小时 PD 变化的曲线下面积 (AUC)。 [1]
\n眼高压猴的急性眼压反应：本研究采用右眼经激光诱导眼高压的清醒食蟹猴。将曲伏前列素（配方如上所述）以单次30 µL的剂量滴注于激光照射眼。采用每日两次（bid）给药方案，持续三天（第1、2、3天上午9:00；第1、2天下午16:30）。在轻度角膜麻醉下，使用压平式气动眼压计测量基线眼压以及给药后特定时间点（上午给药后7小时内，以及下午最后一次给药后16小时内）的眼压。计算眼压相对于基线眼压的百分比变化，用于统计分析。[1]

吸收、分布和排泄
眼用后，曲伏前列素经角膜吸收。在多次给药的药代动力学研究中，许多患者的血浆游离酸浓度低于 0.01 ng/mL，这是该检测方法的定量限。在这些研究中，曲伏前列素游离酸的平均血浆峰浓度 (Cmax) 为 0.018 ± 0.007 ng/mL（范围为 0.01 至 0.052 ng/mL），达峰时间 (Tmax) 约为 30 分钟。
曲伏前列素游离酸从血浆中迅速清除。给药后一小时内，曲伏前列素游离酸的浓度通常低于定量限。局部眼用曲伏前列素剂量中，不到 2% 在 4 小时内以曲伏前列素游离酸的形式经尿液排出。
暂无相关信息。
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代谢/代谢物
曲伏前列素是一种异丙酯前药，在角膜中经酯酶水解为具有生物活性的游离酸。在体内，曲伏前列素游离酸通过以下途径代谢为无活性代谢物：α（羧酸）链的β-氧化生成1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲类似物；15-羟基部分氧化；以及13,14双键还原。

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生物半衰期
对14名受试者的曲伏前列素游离酸末端消除半衰期进行了估算，范围为17分钟至86分钟，平均半衰期为45分钟。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用曲伏前列素的信息。由于其半衰期短，不太可能进入婴儿血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。专业指南认为，哺乳期使用前列腺素滴眼液是可以接受的。为大幅减少使用滴眼液后进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白质结合
无相关信息。

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在所描述的动物模型（兔、猫、猴）中，局部眼部应用剂量高达 1 µg 的曲伏前列素耐受性良好，未引起眼部刺激或不适症状。 [1]
该研究报告显示，与PGF₂α异丙酯相比，曲伏前列素的眼部副作用（充血、肿胀）发生率较低，这归因于其对FP受体更高的选择性。[1]
在所描述的动物模型（兔、猫、猴）中，局部眼部应用剂量高达1 µg的曲伏前列素耐受性良好，未引起眼部刺激或不适。[1]
该研究报告显示，与PGF₂α异丙酯相比，曲伏前列素的眼部副作用（充血、肿胀）发生率较低，这归因于其对FP受体更高的选择性。[1]

[1]. Preclinical efficacy of travoprost, a potent and selective FP prostaglandin receptor agonist. J Ocul Pharmacol Ther. 2001 Oct;17(5):421-32.

[2]. Real-time intracellular Ca2+ mobilization by travoprost acid, bimatoprost, unoprostone, and other analogs via endogenous mouse, rat, and cloned human FP prostaglandin receptors. J Pharmacol Exp Ther . 2003 Jan;304(1):238-45.

曲伏前列素是前列腺素F2α的异丙酯，其中戊基被3-(三氟甲基)苯氧甲基取代。作为前列腺素F2α的合成类似物，曲伏前列素滴眼液可作为局部用药，通过降低眼内压来控制开角型青光眼和高眼压的进展。它是一种前药；其异丙酯基团在角膜中被酯酶水解为具有生物活性的游离酸——氟前列醇。它具有抗青光眼药、抗高血压药、前药、眼科药物和前列腺素受体激动剂等多种功能。它属于前列腺素Fα、(三氟甲基)苯类化合物和异丙酯类化合物。它在功能上与氟前列醇相关。
曲伏前列素是一种合成的异丙酯类前药，是前列腺素F2α (F2α) 类似物，也是一种选择性FP前列腺素受体激动剂。它用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼内压。与其他前列腺素类似物不同，曲伏前列素对前列腺素受体具有完全激动作用和高度选择性，因此在降低眼内压方面疗效更高，且发生脱靶副作用的风险更低。
曲伏前列素是一种前列腺素类似物。
曲伏前列素是活性化合物曲伏前列素游离酸的合成亲脂性异丙酯类前药，曲伏前列素游离酸是一种具有抗青光眼特性的前列腺素F2α类似物。给药后，曲伏前列素经角膜酯酶水解为游离酸，然后选择性地刺激前列腺素F（FP前列腺素）受体，从而增加葡萄膜巩膜外流，导致眼内压降低。
曲伏前列素是一种氯前列醇衍生物，用作治疗开角型青光眼和眼高压的抗高血压药物。

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适应症
曲伏前列素适用于降低开角型青光眼或眼高压患者的眼内压。也可用于2个月至18岁以下的儿童患者。
降低成人眼高压或开角型青光眼患者的眼内压（参见5.1节）。用于降低2个月至<18岁患有眼高压或儿童青光眼的儿童患者的眼内压（参见5.1节）。
用于降低患有眼高压或开角型青光眼的成人患者的眼内压（参见5.1节）。用于降低3岁至<18岁患有眼高压或儿童青光眼的儿童患者的眼内压。
青光眼的治疗

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作用机制
曲伏前列素是一种前体药物。给药后，曲伏前列素经角膜吸收并水解为其活性代谢物——曲伏前列素游离酸。游离酸的酯基使其能够更有效地渗透到房水中。曲伏前列素的确切作用机制尚不完全清楚，但普遍认为与其对前列腺素FP受体的完全激动活性有关。曲伏前列素游离酸通过与FP受体结合，增加房水经小梁网和葡萄膜巩膜途径的流出，从而降低眼内压。

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药效学
曲伏前列素对前列腺素FP受体具有优先亲和力，且在纳摩尔浓度范围内具有完全激动活性。曲伏前列素对其他前列腺素受体或非前列腺素受体无显著亲和力。给药后约两小时即可观察到曲伏前列素引起的眼内压降低，并在12小时后达到最大疗效。单次给药即可显著降低眼压，且效果可持续超过24小时。

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曲伏前列素 (AL-6221) 是选择性FP前列腺素激动剂氟前列醇单一对映异构体的异丙酯前药。它是PGF₂α异丙酯的类似物，其中17-20位碳原子被间三氟甲基苯氧基取代。[1]
其研发目标是在保持PGF₂α异丙酯降低眼压疗效的同时，减少相关副作用，如充血、异物感、疼痛和畏光。[1]
在猫身上观察到的缩瞳作用证实，局部应用的曲伏前列素可渗透至眼球前段并水解为活性酸形式。 [1]
该研究得出结论，曲伏前列素是一种很有前景的降眼压药物，其疗效与PGF₂α异丙酯相当，但由于其对FP受体具有高选择性，因此眼部副作用更少。[1]

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曲伏前列素 (AL-6221)是选择性FP前列腺素激动剂氟前列醇单一对映异构体的异丙酯前药。它是PGF₂α异丙酯的类似物，其中17-20位碳原子被间三氟甲基苯氧基取代。[1]
其研发目标是在保持PGF₂α异丙酯降低眼压疗效的同时，减少相关副作用，如充血、异物感、疼痛和畏光。 [1]在猫身上观察到的缩瞳效应证实，局部应用的曲伏前列素能够渗透到眼球前段并水解成其活性酸形式。[1]该研究得出结论，曲伏前列素是一种很有前景的降眼压药物，其疗效与PGF₂α异丙酯相当，但由于其对FP受体具有较高的选择性，因此眼部副作用更少。[1]

C26H35F3O6

500.5477

500.24

C, 62.39; H, 7.05; F, 11.39; O, 19.18

157283-68-6

5,6-trans-Travoprost; 1563176-59-9

5282226

Colorless to light yellow liquid (Oil like)

1.0±0.1 g/cm3

237.5±9.0 °C at 760 mmHg

90.6±0.0 °C

0.1±0.5 mmHg at 25°C

1.545

3.17

96.22

3

9

13

35

693

5

FC(C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])OC([H])([H])[C@@]([H])(/C(/[H])=C(\[H])/[C@@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])C([H])=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(=O)OC([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])O[H])O[H])(F)F

MKPLKVHSHYCHOC-AHTXBMBWSA-N

InChI=1S/C26H35F3O6/c1-17(2)35-25(33)11-6-4-3-5-10-21-22(24(32)15-23(21)31)13-12-19(30)16-34-20-9-7-8-18(14-20)26(27,28)29/h3,5,7-9,12-14,17,19,21-24,30-32H,4,6,10-11,15-16H2,1-2H3/b5-3-,13-12+/t19-,21-,22-,23+,24-/m1/s1

propan-2-yl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]but-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoate

Fluprostenol isopropyl ester; AL6221; Flu-Ipr; Travatan; Travatan Z; Travoprost; Izba; AL-6221; Travaprost; Otx-tp;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

Ethanol: ~60 mg/mL (~119.9 mM)
DMSO: ≥ 41.67 mg/mL (~83.3 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。