| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Food ingredients; pharmaceutical excipient
Trehalose targets the autophagy pathway. It induces autophagy through an mTOR-independent mechanism. Trehalose activates TFEB (Transcription Factor EB), a master controller of lysosomal biogenesis and autophagy, by inhibiting AKT which is a negative regulator of TFEB. This promotes autophagy by increasing the production of membrane proteins, lysosomal degradation enzymes, and other autophagy-related components. Trehalose also functions as a chemical chaperone, stabilizing misfolded proteins. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,海藻糖是一种强效的化学伴侣,能够稳定错误折叠的蛋白质并防止其聚集。它能诱导多种哺乳动物细胞系发生自噬,并上调转录因子EB(TFEB)的表达,从而增强溶酶体的生物合成和自噬通量。在细胞模型中,海藻糖已被证实能够清除突变蛋白(例如亨廷顿蛋白和α-突触核蛋白),并保护视网膜色素上皮细胞免受氧化损伤。
典型的可可成分,如D-海藻糖,能够在细胞表面形成一层特殊的保护膜,保护细胞免受极端温度、高低湿度、高渗透压、干燥和水分流失的影响。这有助于保护生物体的生物学特性和生命过程。 1. 稳定蛋白质和膜的结构;2. 防止干燥;3. 急救成分、药用辅料;4. 细胞因子胶原蛋白对管壁蛋白的吸附作用明显,导致重组蛋白修饰难以在管壁上分离。因此,溶液中的浓度较低,活性最终下降。对于不能用于无血清培养、体内实验或蛋白质标记的重组蛋白,可在复溶过程中通过添加卵囊载体并结合预密封塑料管壁上的蛋白质锚定点来保护其免受污染,防止重组蛋白附着在管壁上。本品含有人类或动物蛋白,例如人血清白蛋白 (HSA)、胎牛血清 (FBS) 或牛血清白蛋白 (BSA);若不含这些蛋白,则可使用海藻糖作为载体蛋白来长期保存重组蛋白。必须在特定的 pH 值和盐浓度下防止蛋白质不稳定。不建议用水溶解载体。对于此解决方案,通常建议使用pH值接近中性且具有特定缓冲能力的缓冲液,例如PBS或培养基(RPMI1640、DMEM)。 在体外,海藻糖是一种强效的化学伴侣,能够稳定错误折叠的蛋白质并防止其聚集。它能诱导多种哺乳动物细胞系发生自噬,并上调TFEB的表达,从而增强溶酶体的生物合成和自噬通量。海藻糖处理可增加自噬通量,而不影响溶酶体酸化或细胞活力。海藻糖可诱导LNCaP细胞发生自噬,这可通过LC3-II/LC3-I比值的定量检测来证实。它是一种新型的mTOR非依赖性自噬增强剂,可加速突变亨廷顿蛋白和α-突触核蛋白的清除。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中,海藻糖已被证实能够穿过血脑屏障,并在多种疾病中发挥治疗作用。在2型糖尿病大鼠模型中,腹腔注射海藻糖可提高血清总抗氧化能力和超氧化物歧化酶活性。口服海藻糖可减轻亨廷顿病和阿尔茨海默病转基因小鼠模型的神经病理学改变。此外,在II型粘多糖贮积症小鼠模型中,口服海藻糖可减少脑内糖胺聚糖(GAG)的积累、炎症和细胞凋亡,同时改善认知功能。在体内,海藻糖能够保护细胞免受多种环境压力的影响。研究表明,海藻糖能够重塑肠道模型中的人类微生物群,减少艰难梭菌感染,并促进竞争性细菌的生长。在体外青光眼模型中,海藻糖具有神经保护作用。它被用作食品配料和活性分子赋形剂。
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| 酶活实验 |
由于海藻糖并非直接的酶抑制剂或受体配体,因此通常不进行体外酶或受体结合(非细胞)测定。其自噬诱导活性需通过基于细胞的测定进行评估。该化合物稳定蛋白质的能力可通过纯化蛋白质的生化测定进行研究,其中在海藻糖存在下测量蛋白质聚集情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞海藻糖检测方法包括用浓度为 20-100 mM 的海藻糖处理细胞。通过蛋白质印迹法定量 LC3-II/LC3-I 比值来检测自噬。使用巴弗洛霉素 A1 (Baf) 或氯喹 (CQ) 阻断溶酶体降解来评估自噬通量。通过透射电子显微镜 (TEM) 分析自噬小泡的存在。使用 MTT 法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
利用多种动物模型开展了海藻糖的体内动物实验。研究了海藻糖对肠道模型中艰难梭菌感染的影响。在青光眼模型中评估了其神经保护作用。毒性研究中,海藻糖通过口服或静脉注射给药。在组织样本中评估了该化合物对自噬和蛋白质清除的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
外源性海藻糖在被吸收前,需经肠道膜结合酶海藻糖酶水解为两分子葡萄糖。虽然人体内源性海藻糖酶活性通常较低,但低剂量海藻糖可被完全消化,而高剂量海藻糖则可能到达结肠进行微生物发酵。静脉注射的海藻糖主要以原形经肾脏排泄。
海藻糖的药代动力学(PK)特性表明,其分子量为342.30,分子式为C12H22O11。它是一种天然存在的二糖。海藻糖在小肠内经海藻糖酶水解为葡萄糖。它具有良好的耐受性,全身毒性低。该化合物广泛用作食品配料和赋形剂。建议无水海藻糖在室温下储存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
海藻糖被认为极其安全。包括多项动物毒性研究在内的广泛评估表明,即使在膳食剂量高达 10% 的情况下,也未发现与治疗相关的持续不良反应。人体研究表明,每日剂量高达 50 克时耐受性良好,仅在高剂量下可能出现轻微的胃肠道症状(例如腹胀或腹泻),这是由于其吸收不完全所致。海藻糖已被美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准为“公认安全物质”(GRAS),并广泛应用于食品和制药行业。
海藻糖的毒理学数据表明,它可安全用作消费品成分。对小鼠、大鼠和犬进行的急性毒性研究表明,海藻糖治疗未导致死亡。单次口服 5 克/千克或静脉注射 1 克/千克的剂量,在大鼠和小鼠中均未显示全身毒性。在八项安全性研究中,剂量最高达膳食的10%,均未观察到与治疗相关的、剂量依赖性的不良反应。膳食中浓度最高达10%的海藻糖未引起母体或发育毒性。 |
| 参考文献 |
[1]. Amorphous trehalose dihydrate by cryogenic milling. Carbohydr Res. 2011 Jun 1;346(8):1061-4.
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| 其他信息 |
α,α-海藻糖是一种海藻糖,其葡萄糖残基的两个末端碳原子均为α构型。它是人类、酿酒酵母、大肠杆菌和小鼠体内发现的一种代谢产物,具有抗衰老特性。卡巴莱塔(Cabaletta)已用于治疗眼咽肌营养不良症的临床试验。海藻糖是大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中发现或产生的代谢产物。据报道,微绿藻(Microchloropsis)、扇叶藻(Myrothamnus flabellifolia)和其他具有相关数据的生物体中也存在海藻糖。海藻糖是酿酒酵母中发现或产生的代谢产物。
其他信息:海藻糖是一种天然存在的非还原性二糖。它广泛用作食品配料和活性分子赋形剂。海藻糖是自噬诱导剂,能保护细胞免受环境胁迫。它也被称为D-(+)-海藻糖,其CAS号为99-20-7。 |
| 分子式 |
C12H22O11
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|---|---|
| 分子量 |
342.297
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| 精确质量 |
342.116
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| 元素分析 |
C, 42.11; H, 6.48; O, 51.41
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| CAS号 |
99-20-7
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| PubChem CID |
7427
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
675.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
203 °C
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| 闪点 |
362.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.652
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| LogP |
-3.3
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| tPSA |
189.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
348
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C([C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O1)O[C@@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H22O11/c13-1-3-5(15)7(17)9(19)11(21-3)23-12-10(20)8(18)6(16)4(2-14)22-12/h3-20H,1-2H2/t3-,4-,5-,6-,7+,8+,9-,10-,11-,12-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4S,5R,6R)-2-(hydroxymethyl)-6-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
NSC-2093; trehalose; 99-20-7; D-(+)-Trehalose; Mycose; alpha,alpha-trehalose; NSC 2093; Trehalose
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~730.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (292.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9214 mL | 14.6071 mL | 29.2141 mL | |
| 5 mM | 0.5843 mL | 2.9214 mL | 5.8428 mL | |
| 10 mM | 0.2921 mL | 1.4607 mL | 2.9214 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。