规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
单功能烷化剂 CB1954 可通过过表达硝基还原酶氧化硝基结构域蛋白 1 (NOR1) 转化为毒性形式,从而还原强效细胞毒素 CB1954 的 4 个硝基。当用于 NPC 细胞系 CNE1 时,有毒的 CB1954 会增加细胞死亡。在 HepG2 细胞系中,NOR1 基因上调 Grb2 表达并激活 MAPK 信号转导,从而增加 CB1954 介导的细胞毒性 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在体内,NTR/CB1954 系统用于特异性消融细胞。这种诱导消融系统具有剂量依赖性效应[3]。 CB1954 介导的 NTR 介导的细胞杀伤不需要细胞增殖。激活的 CB1954 引起的 DNA 交联可能会启动细胞凋亡级联并迅速杀死细胞。 NTR-CB1954 不一定需要功能性 p53 来靶向有效地杀死细胞[2]。
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细胞实验 |
将人肝细胞癌细胞 HepG2 保存在 37°C、5% CO2 和 95% 空气的加湿培养箱中,并补充 10% 胎牛血清 (FCS)。细胞毒性测试按照早期指南进行。达到约 80% 汇合后,用 PBS 冲洗后用 CB1954 或信号转导抑制剂处理 HepG2 细胞。在每个实验中,从十到十二个不同的微观领域进行测量,并从三到五个实验中收集数据。
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动物实验 |
RED 40 female mice expressing high levels of BLG-NTR transgene in the mammary gland and nontransgenic control mice on lactation day 6
50 mg/kg i.p. |
参考文献 |
分子式 |
C9H8N4O5
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分子量 |
252.1836
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精确质量 |
252.05
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元素分析 |
C, 42.86; H, 3.20; N, 22.22; O, 31.72
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CAS号 |
21919-05-1
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外观&性状 |
White solid powder
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SMILES |
C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]
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InChi Key |
WOCXQMCIOTUMJV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C9H8N4O5/c10-9(14)5-3-7(11-1-2-11)8(13(17)18)4-6(5)12(15)16/h3-4H,1-2H2,(H2,10,14)
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化学名 |
5-(aziridin-1-yl)-2,4-dinitrobenzamide
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别名 |
CB-1954; CB1954; CB 1954
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 50~125 mg/mL (198.3~495.7 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.9654 mL | 19.8271 mL | 39.6542 mL | |
5 mM | 0.7931 mL | 3.9654 mL | 7.9308 mL | |
10 mM | 0.3965 mL | 1.9827 mL | 3.9654 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00746590 | Terminated | Drug: Prolarix (tretazicar co-administered with caricotamide) |
Hepatocellular Carcinoma | BTG International Inc. | September 2008 | Phase 2 |
NCT04374240 | Completed | Genetic: AdNRGM | Prostate Cancer | University of Birmingham | March 19, 2013 | Phase 1 |
NOR1 overexpression enhances CB1954-induced cell killing. td> |
CB1954-induced cell killing is tyrosine kinase dependent. Oncol Lett . 2012 Sep;4(3):566-570. td> |
Grb2 downregulation inhibits CB1954-induced cell killing in HepG2 cells. Oncol Lett . 2012 Sep;4(3):566-570. td> |