| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tribendimidine targets L-type nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) in parasitic nematodes. By acting as an agonist at these receptors, it causes spastic paralysis of the worms, leading to their expulsion from the host. This mechanism is similar to that of other anthelmintics such as pyrantel and levamisole. The compound's broad-spectrum activity against soil-transmitted helminths makes it a valuable tool for the treatment of parasitic infections.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 100 μg/mL 三甲咪啶浓度下 24 小时内表现出中毒症状。[3] 三苯二胺的 LC50 值为 54.4 μg/mL，表示导致一半动物死亡的浓度（0-100 μg/mL；6 天），表明其具有毒性 [3]。左旋咪唑抗性突变体对三苯咪啶具有抗性，而 trb 突变雌雄同体对三苯咪啶（0-200 μg/mL；64 小时）引起的生育力丧失具有抗性 [3]。体外实验表明，三苯咪啶可导致新脱囊的猫后睾吸虫囊蚴和成虫死亡，IC50 值分别为 0.23 µM 和 0.19 µM。这些数据证实了其强大的驱虫活性。该化合物对线虫的活性是通过L型nAChR激动剂介导的。它对多种寄生虫有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
三苯咪啶（75 和 150 mg/kg；口服；单次）已证实具有 C 受体抑制作用。在大鼠中，其对中华肝吸虫（O）有效。在仓鼠中，400 mg/kg 的剂量对肝吸虫（Viverrini）也有效[2]。
体内研究表明，三苯咪啶口服有效，并已用于治疗肠道蠕虫感染的临床研究。它对蛔虫（A. lumbricoides）和美洲钩虫（N. americanus）尤其有效。该化合物已在临床试验中得到评估，并显示出较高的治愈率。它是一种很有前景的替代现有驱虫药的药物，可用于治疗土源性蠕虫病。 |
| 酶活实验 |
体外驱虫试验用于评估三苯咪啶对寄生虫的活性。将蠕虫（例如，新脱囊的囊蚴或成虫）与不同浓度的化合物一起孵育。评估蠕虫死亡率并确定IC50值。对于线虫，采用运动性试验来评估化合物对蠕虫运动的影响。这些试验证实了化合物的驱虫活性和效力。
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| 细胞实验 |
由于三苯咪啶的主要靶标是寄生虫，因此通常不进行基于细胞的体外检测。然而，可以使用表达L型nAChR受体的细胞进行L型nAChR激活的研究。钙离子流或电生理检测可以测量该化合物对受体的激动活性。这些检测有助于阐明该化合物的作用机制。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：中华肝吸虫感染的雌性Wistar大鼠[2]
剂量：75 mg/kg和150 mg/kg 给药途径：口服一次。 实验结果：150 mg/kg剂量组和75 mg/kg剂量组均使虫体数量减少了99.1%，且减少幅度仍具有统计学意义（68.9%）。 在寄生虫感染的动物模型中进行了三苯咪啶的体内动物实验。对感染蠕虫的啮齿动物进行口服给药，并在尸检后通过计数肠道内的蠕虫数量来评估虫体数量。疗效通过与未治疗的对照组相比蠕虫数量的减少来衡量。这些研究证实了该化合物的体内疗效，并用于确定最佳给药方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
三苯咪啶的药代动力学特性包括口服活性。该化合物的分子式为C28H32N6，分子量为452.59，为固体。储存：冷藏（0-10℃），惰性气体保护。现有文献中未详细描述其具体的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床研究已提供三苯咪啶的安全性和毒理学数据。该化合物总体耐受性良好，报告的不良反应轻微且短暂。常见不良反应可能包括腹痛、恶心和头痛。该化合物仅供研究和已批准的临床应用，不得作为非处方药出售。请遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
三苯咪啶的CAS号为115103-15-6，分子式为C28H32N6，分子量为452.59。它是一种口服有效的广谱驱虫药，对蛔虫和美洲钩虫具有高效的驱虫效果。它是一种L型烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂。纯度≥99%。本品非非处方药，仅供处方药和科研用途。
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| 分子式 |
C28H32N6
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|---|---|
| 分子量 |
452.59388
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| 精确质量 |
452.269
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| 元素分析 |
C, 74.30; H, 7.13; N, 18.57
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| CAS号 |
115103-15-6
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| PubChem CID |
3086564
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.04g/cm3
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| 沸点 |
618.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
327.7ºC
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| 蒸汽压 |
3.26E-15mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.575
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| LogP |
6.41
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| tPSA |
55.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
651
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(/C(=N/C1C=CC(/N=C/C2C=CC(/C=N/C3C=CC(/N=C(/N(C)C)\C)=CC=3)=CC=2)=CC=1)/C)C
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| InChi Key |
XOIOGKHKNQYULW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H32N6/c1-21(33(3)4)31-27-15-11-25(12-16-27)29-19-23-7-9-24(10-8-23)20-30-26-13-17-28(18-14-26)32-22(2)34(5)6/h7-20H,1-6H3
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| 化学名 |
N'-[4-[[4-[[4-[1-(dimethylamino)ethylideneamino]phenyl]iminomethyl]phenyl]methylideneamino]phenyl]-N,N-dimethylethanimidamide
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| 别名 |
Tribendimidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~110.48 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2095 mL | 11.0475 mL | 22.0951 mL | |
| 5 mM | 0.4419 mL | 2.2095 mL | 4.4190 mL | |
| 10 mM | 0.2210 mL | 1.1048 mL | 2.2095 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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