| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anesthetics
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| 体外研究 (In Vitro) |
三溴乙醇是一种强效麻醉剂,用于动物,尤其是啮齿类动物的手术前。
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| 体内研究 (In Vivo) |
手术前,实验动物(尤其是啮齿类动物)会被Tribromoethanol /三溴乙醇催眠。
将68只小鼠随机分为7组,分别于第0天或第0、8天给予Tribromoethanol /三溴乙醇(500 mg/kg IP);仅在第0天或第0天和第8天使用Vehicle(无菌水中的叔戊醇/tert-amyl alcohol in sterile water);第0天或第0、8天注射无菌水;或者不治疗。单剂量Tribromoethanol /三溴乙醇与只接受或不接受交通工具治疗的小鼠相比,在第1至第4天,没有产生足部反射的丧失,对食物和水的中位数消耗没有影响,但改变了中位数体重。接受单剂量三溴乙醇的小鼠和接受水注射的小鼠之间的中位体重没有差异。三溴乙醇对小鼠的诱导时间、麻醉时间和恢复时间变化较大。与对照组相比,反复服用三溴乙醇对食物和水的中位数消耗或体重没有影响。与单剂量三溴乙醇相比,接受2剂量三溴乙醇的小鼠肝脏中位重量显著增加。未经治疗的小鼠和接受三溴乙醇治疗的小鼠肝脏中位重量没有差异。在任何研究动物中未观察到明显的器官或组织病理。虽然三溴乙醇在治疗动物中没有产生发病率、死亡率或病理变化,但由于其麻醉效果不一,我们建议在C57BL/6NHsd小鼠中谨慎使用三溴乙醇[1]。 |
| 动物实验 |
分组。[1]
小鼠在实验前适应环境5天。适应后,将小鼠随机分为7组,分别接受以下处理:第0天或第0天和第8天腹腔注射三溴乙醇(500 mg/kg);第0天或第0天和第8天腹腔注射溶剂(叔戊醇溶于无菌水);第0天或第0天和第8天腹腔注射无菌水;或不进行任何处理。除未处理组(n = 8)外,其余各组均包含10只小鼠。 三溴乙醇。[1] 本研究中使用的三溴乙醇剂量(500 mg/kg,腹腔注射)遵循我们IACUC19制定的制备和给药建议。简而言之,将6.2 mL叔戊醇加入10 g 2,2,2-三溴乙醇中,制备浓度为1.61 g/mL的储备液。将0.78 mL三溴乙醇储备液加入49.2 mL组织级双蒸水中,制备浓度为25 mg/mL的工作液;工作液在注射到小鼠体内前,用0.2 mm针筒式过滤器过滤。储备液在注射前1天制备,并在室温下搅拌过夜;工作液在注射前立即制备。未测定工作液的pH值。本研究全程使用同一批次(同一瓶)的三溴乙醇粉末。溶剂对照组的叔戊醇和无菌水比例与三溴乙醇工作液相同。 三溴乙醇的有效性和安全性。[1] 腹腔注射根据分组和小鼠当前体重进行,由一名研究者(JT)操作。除未处理组外,所有小鼠均接受0.31至0.44 mL的注射量。注射三溴乙醇后,将小鼠置于循环水加热垫上,并监测麻醉诱导时间、麻醉持续时间和恢复时间。诱导时间定义为从三溴乙醇给药到足反射消失的时间。麻醉持续时间定义为足反射消失到恢复的时间。恢复时间定义为足反射恢复至小鼠在主要围栏内活动所需的时间。根据先前描述的方法8,我们使用触觉测试感觉评估仪(North Coast Medical,Gilroy,CA)评估足反射,目标力为300 g(图1);所有评估均由一名研究人员(CC)完成。足反射的存在定义为感觉评估仪接触时肢体缩回。每日使用电子实验室秤测量体重以及食物和水的摄入量。每日摄入量通过测定剩余食物和水的质量来量化。病理学评估[1] 仅在第0天接受注射的小鼠于第4天处死;在第0天和第8天接受注射的小鼠于第11天处死。未处理的小鼠于第4天(n = 3)或第11天(n = 5)处死。所有小鼠均在二氧化碳麻醉下通过颈椎脱臼处死。安乐死后,每只小鼠均进行尸检,并立即取出胃肠道、脾脏和肝脏进行称重。同时采集胃、小肠、盲肠、结肠、肝脏、脾脏以及部分体壁组织进行组织病理学评估。组织样本固定于10%福尔马林溶液中,经苏木精-伊红染色后,由一位对分组情况不知情的兽医病理学家(KN)进行评估。采用先前发表的用于评估三溴乙醇诱导的组织病理学改变的算法,对8种组织病理学病变进行评分,评分范围为0至4分,反映炎症的严重程度和受累器官的百分比。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠口服 LDLo 1 gm/kg,《药理学与实验治疗学杂志》,63(183),1938
大鼠腹腔注射 LDLo 300 mg/kg 胃肠道:其他变化;肝脏:纤维性肝炎(肝硬化,坏死后瘢痕)《实验动物科学》,49(665),1999 [PMID:10638506] 大鼠皮下注射LDLo 530 mg/kg 《瑙恩-施米德贝格实验病理学和药理学档案》,182(348),1936 小鼠口服LD50 930 mg/kg 行为学:运动活性变化(特异性测定)《药学科学杂志》,56(920),1967 [PMID:6034844] 兔口服LDLo 1100 mg/kg 行为学:全身麻醉;肺、胸部或呼吸:其他变化 Naunyn-Schmiedeberg's Archive fuer Experimentelle Pathologie und Pharmakologie., 132(214), 1928 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
三溴乙醇是一种有机溴化合物,也是一种醇类化合物。
三溴乙醇是一种非药用级麻醉剂,由于其易于获取、缺乏相关的州和联邦药物法规以及麻醉诱导和恢复时间短,已被广泛用于实验室啮齿动物的各种操作。三溴乙醇以白色结晶粉末的形式出售,复溶后给药可引起全身性中枢神经系统抑制,包括呼吸和心血管中枢的抑制。11尽管三溴乙醇已被常规使用,但由于关于其疗效、相关病理和死亡率的报道相互矛盾,其在啮齿动物中的应用仍存在争议。小鼠使用三溴乙醇后报告的并发症包括肠梗阻、腹膜炎、肌肉坏死、腹腔器官浆膜炎和死亡。为了平衡动物福利和研究人员的需求,许多机构动物护理和使用委员会(IACUC)制定了三溴乙醇的使用指南,包括禁止在同一动物身上重复使用该化合物。 1979 年发表的一项研究描述了重复注射三溴乙醇后的高死亡率,尽管该研究未提供实验细节,但该报告可能影响了相关机构的政策。 在本研究中,我们测定了重复给予三溴乙醇对 C57BL/6NHsd 小鼠的诱导时间、麻醉持续时间、恢复时间、食物和水的消耗量、体重、发病率、死亡率和病理变化的影响。据我们所知,本研究首次全面评估了重复给予三溴乙醇的安全性和有效性。[1] 本研究中使用的三溴乙醇制剂似乎对 C57BL/6NHsd 小鼠是安全的,因为在所给剂量和频率下未观察到发病率、死亡率或病理变化。在之前的一项研究中,47 只雌性 ICR 小鼠中有 10 只在注射 400 mg/kg 新鲜配制的三溴乙醇后死亡或濒死。[8] 三溴乙醇的致死剂量可能因小鼠品系而异。此外,三溴乙醇的纯度可能因供应商、批号和瓶号而异,从而影响其致死率。我们未在任何研究动物中观察到任何器官或组织病理学改变。既往报道描述了在ICR、CD-1、OF-1、NMRI和(NCR)nu/nu小鼠中,三溴乙醇给药可引起腹部肌肉坏死、胃和小肠积液、腹膜炎、脾脏浆膜炎和纤维蛋白性内脏粘连2,8,20。这些研究中三溴乙醇的浓度和剂量分别为12至25 mg/mL和240至500 mg/kg,包括储存的和新鲜配制的制剂。这些研究的终点事件发生于给药后24小时至6周之间。在本研究中,小鼠在给药后3天和4天处死。因此,不会观察到与急性炎症反应相关的组织病理学变化。本研究中使用的C57BL/6NHsd小鼠未出现发病率和死亡率,这表明三溴乙醇的毒性可能与品系相关。根据我们目前的研究结果,三溴乙醇在C57BL/6NHsd小鼠中重复给药似乎是安全的。然而,由于其有效性存在差异,我们建议谨慎使用该麻醉剂治疗该品系小鼠。[1] |
| 分子式 |
C2H3BR3O
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|---|---|
| 分子量 |
282.76
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| 精确质量 |
279.773
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| 元素分析 |
C, 8.50; H, 1.07; Br, 84.78; O, 5.66
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| CAS号 |
75-80-9
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| PubChem CID |
6400
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| 外观&性状 |
White to yellow solid
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| 密度 |
2.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
199.0±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
73-79 °C(lit.)
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| 闪点 |
99.7±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.1±0.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.651
|
| LogP |
2.3
|
| tPSA |
20.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
6
|
| 分子复杂度/Complexity |
38.5
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC(Br)(Br)CO
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| InChi Key |
YFDSDPIBEUFTMI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H3Br3O/c3-2(4,5)1-6/h6H,1H2
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| 化学名 |
2,2,2-Tribromoethanol
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| 别名 |
NSC-2189; NSC 2189; 2,2,2-Tribromoethanol; 75-80-9; Tribromoethyl alcohol; Avertin; Bromethol; Ethobrome; Tribromethanol; Narcolan; Tribromoethanol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~442.07 mM)
Ethanol :≥ 100 mg/mL (~353.66 mM) H2O : ≥ 25 mg/mL (~88.41 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 40 mg/mL (141.46 mM) in 5% Ethanol 95% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5366 mL | 17.6828 mL | 35.3657 mL | |
| 5 mM | 0.7073 mL | 3.5366 mL | 7.0731 mL | |
| 10 mM | 0.3537 mL | 1.7683 mL | 3.5366 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。