Trichostatin A (TSA)

别名: TSA; (+)-Trichostatin A; Trichostatin A; Trichostatin A (R-isomer) 曲古柳菌素A;曲古抑菌素A;曲古抑菌素;Trichostatin A 曲古柳菌素A;曲古菌素A;曲古柳菌素A, 来源于链霉菌;[R-(E,E)]-7-[4-(二甲氨基)苯基]-N-羟基-4,6-二甲基-7-氧代-2,4-庚二烯酰胺;曲古柳菌素 A
目录号: V0258 纯度: ≥98%
Trichostatin A(也称为 TSA)是一种新型、有效、特异性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
Trichostatin A (TSA) CAS号: 58880-19-6
产品类别: HDAC
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
曲古抑菌素 A(也称为 TSA)是一种新型、有效、特异性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。它抑制 HDAC,IC50 值为 1.8 nM。它也是一种抗真菌抗生素,具有细胞抑制和分化特性,在培养的哺乳动物细胞和分级细胞核提取物中,以低纳摩尔浓度非竞争性和可逆性地抑制 HDAC。根据一项研究 TSA 对人类乳腺癌细胞系的影响,与所有细胞系 (IC50 2.4 ± 0.5 nM) 相比,TSA 抑制乳腺癌细胞系的增殖 (IC50 124.4 ± 120.4 nM),并产生明显的组蛋白H4 超乙酰化。
生物活性&实验参考方法
靶点
HDAC ( IC50 = 1.8 nM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性:Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖,包括 MCF-7、T-47D、ZR-75-1、BT-474、MDA-MB-231、MDA-MB-453、CAL 51 和SK-BR-3 的平均 IC50 为 124.4 nM(范围为 26.4-308.1 nM),对表达 ERα 的细胞系比对 ERα 阴性细胞系具有更强的效力。 Trichostatin A 在所有乳腺癌细胞系中类似地抑制 HDAC 活性,平均 IC50 为 2.4 nM(范围,0.6-2.6 nM),并导致明显的组蛋白 H4 过度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制 HDAC1 或 HDAC4 但不抑制 HDAC6 不同,Trichostatin A 抑制这些 HDAC 的程度相似,IC50 分别为 6 nM、38 nM 和 8.6 nM。曲古抑菌素 A (100 ng/mL) 处理通过将 p300 和 PCAF 募集到结合 DNA 元件的 Sp1-NF-Y HDAC 复合物中,诱导 MIA PaCa-2 细胞中转化生长因子 β II 型受体 (TβRII) 的表达TβRII 启动子,这与伴随的 Sp1 乙酰化和与复合物相关的 HDAC 量的总体减少有关。激酶测定:从每种乳腺癌细胞系(MCF-7、T-47D、ZR-75-1、BT-474、MDA-MB-231、MDA-MB-453、CAL 51 或 SK)中制备总细胞提取物-BR-3)。将 20 μL 粗细胞提取物(约 2.5 ×105 个细胞)在不同浓度的曲古抑菌素 A 的 0.1% (v/v) 乙醇或作为载体对照的 0.1% (v/v) 乙醇中孵育 60 分钟在 25 °C 下,加入 1 μL (~1.5 × 106 cpm) 的 [3H]乙酰基标记的组蛋白 H4 肽底物(NH2 末端残基 2-20),该底物已被 [3H]乙酸钠盐 (3.7 GBq) 乙酰化/mmol) 通过体外掺入方法。每个 200 μL 反应用 50 μL 1 M HCl/0.16 M 乙酸淬灭,并用 600 μL 乙酸乙酯萃取,并通过闪烁计数对释放的 [3H]乙酸进行定量。使用非线性回归以图形方式确定IC50值,以将抑制数据拟合到适当的剂量反应曲线。细胞测定:将细胞(MCF-7、T-47D、ZR-75-1、BT-474、MDA-MB-231、MDA-MB-453、CAL 51 和 SK-BR-3)暴露于不同浓度曲古抑菌素 A 96 小时。处理后,使用磺基罗丹明 B 比色测定法评估细胞增殖。细胞活力通过台盼蓝排除法测定。
体内研究 (In Vivo)
在 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺癌模型中,给予曲古抑菌素 A 0.5 mg/kg 4 周,显示出有效的抗肿瘤活性,而剂量高达 5 mg/kg 时没有任何可测量的毒性。在非转基因和脊髓性肌萎缩症 (SMA) 模型小鼠中腹腔内单次注射 10 mg/kg Trichostatin A 会导致乙酰化 H3 和 H4 组蛋白水平增加,并适度增加存活运动神经元 (SMN) 基因表达。给予 10 mg/kg/天的曲古抑菌素 A 可提高 SMA 模型小鼠的存活率、减轻体重减轻并增强运动行为。
动物实验
Rats: For four weeks, twelve rats are randomly assigned to receive 500 μg/kg Trichostatin A in 50 μL DMSO or 50 μL DMSO as the vehicle control by subcutaneous injection twice a week. Subsequent studies involve a randomization of 30 rats to receive daily subcutaneous injections of 500 μg/kg Trichostatin A in 50 μL DMSO, or 50 μL DMSO as the vehicle control, every day for 4 weeks. Each animal's body mass, estimated tumor volumes, and weekly tumor measurements are documented. Once the 4-week study period is over, the animals are sacrificed, and any palpable tumors are removed and instantly frozen in liquid nitrogen. Tumors that are less than 2 cm in diameter or that are ulcerating are removed from the study.
参考文献

[1]. Clin Cancer Res . 2001 Apr;7(4):971-6.

[2]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2001 Jan 2;98(1):87-92.

[3]. Cancer Res . 2003 Nov 1;63(21):7291-300.

[4]. J Biol Chem . 2005 Mar 18;280(11):10047-54.

[5]. J Clin Invest . 2007 Mar;117(3):659-71.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H22N2O3
分子量
302.4
精确质量
302.16
元素分析
C, 67.53; H, 7.33; N, 9.26; O, 15.87
CAS号
58880-19-6
外观&性状
Solid powder
SMILES
C[C@H](/C=C(\C)/C=C/C(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C
InChi Key
RTKIYFITIVXBLE-QEQCGCAPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H22N2O3/c1-12(5-10-16(20)18-22)11-13(2)17(21)14-6-8-15(9-7-14)19(3)4/h5-11,13,22H,1-4H3,(H,18,20)/b10-5+,12-11+/t13-/m1/s1
化学名
(2E,4E,6R)-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide
别名
TSA; (+)-Trichostatin A; Trichostatin A; Trichostatin A (R-isomer)
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 23~50 mg/mL (76.1~165.4 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80, pH 4: 6mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3069 mL 16.5344 mL 33.0688 mL
5 mM 0.6614 mL 3.3069 mL 6.6138 mL
10 mM 0.3307 mL 1.6534 mL 3.3069 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Trichostatin A (TSA)

  • Trichostatin A (TSA)

    Trichostatin A (TSA)

  • Trichostatin A (TSA)
    TSA increases survival, attenuates weight loss, and enhances motor behavior of SMA mice.J Clin Invest.2007 Mar;117(3):659-71.
    Trichostatin A (TSA)
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