规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
HDAC ( IC50 = 1.8 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系的增殖,包括 MCF-7、T-47D、ZR-75-1、BT-474、MDA-MB-231、MDA-MB-453、CAL 51 和SK-BR-3 的平均 IC50 为 124.4 nM(范围为 26.4-308.1 nM),对表达 ERα 的细胞系比对 ERα 阴性细胞系具有更强的效力。 Trichostatin A 在所有乳腺癌细胞系中类似地抑制 HDAC 活性,平均 IC50 为 2.4 nM(范围,0.6-2.6 nM),并导致明显的组蛋白 H4 过度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制 HDAC1 或 HDAC4 但不抑制 HDAC6 不同,Trichostatin A 抑制这些 HDAC 的程度相似,IC50 分别为 6 nM、38 nM 和 8.6 nM。曲古抑菌素 A (100 ng/mL) 处理通过将 p300 和 PCAF 募集到结合 DNA 元件的 Sp1-NF-Y HDAC 复合物中,诱导 MIA PaCa-2 细胞中转化生长因子 β II 型受体 (TβRII) 的表达TβRII 启动子,这与伴随的 Sp1 乙酰化和与复合物相关的 HDAC 量的总体减少有关。激酶测定:从每种乳腺癌细胞系(MCF-7、T-47D、ZR-75-1、BT-474、MDA-MB-231、MDA-MB-453、CAL 51 或 SK)中制备总细胞提取物-BR-3)。将 20 μL 粗细胞提取物(约 2.5 ×105 个细胞)在不同浓度的曲古抑菌素 A 的 0.1% (v/v) 乙醇或作为载体对照的 0.1% (v/v) 乙醇中孵育 60 分钟在 25 °C 下,加入 1 μL (~1.5 × 106 cpm) 的 [3H]乙酰基标记的组蛋白 H4 肽底物(NH2 末端残基 2-20),该底物已被 [3H]乙酸钠盐 (3.7 GBq) 乙酰化/mmol) 通过体外掺入方法。每个 200 μL 反应用 50 μL 1 M HCl/0.16 M 乙酸淬灭,并用 600 μL 乙酸乙酯萃取,并通过闪烁计数对释放的 [3H]乙酸进行定量。使用非线性回归以图形方式确定IC50值,以将抑制数据拟合到适当的剂量反应曲线。细胞测定:将细胞(MCF-7、T-47D、ZR-75-1、BT-474、MDA-MB-231、MDA-MB-453、CAL 51 和 SK-BR-3)暴露于不同浓度曲古抑菌素 A 96 小时。处理后,使用磺基罗丹明 B 比色测定法评估细胞增殖。细胞活力通过台盼蓝排除法测定。
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体内研究 (In Vivo) |
在 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺癌模型中,给予曲古抑菌素 A 0.5 mg/kg 4 周,显示出有效的抗肿瘤活性,而剂量高达 5 mg/kg 时没有任何可测量的毒性。在非转基因和脊髓性肌萎缩症 (SMA) 模型小鼠中腹腔内单次注射 10 mg/kg Trichostatin A 会导致乙酰化 H3 和 H4 组蛋白水平增加,并适度增加存活运动神经元 (SMN) 基因表达。给予 10 mg/kg/天的曲古抑菌素 A 可提高 SMA 模型小鼠的存活率、减轻体重减轻并增强运动行为。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C17H22N2O3
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分子量 |
302.4
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精确质量 |
302.16
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元素分析 |
C, 67.53; H, 7.33; N, 9.26; O, 15.87
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CAS号 |
58880-19-6
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@H](/C=C(\C)/C=C/C(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C
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InChi Key |
RTKIYFITIVXBLE-QEQCGCAPSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H22N2O3/c1-12(5-10-16(20)18-22)11-13(2)17(21)14-6-8-15(9-7-14)19(3)4/h5-11,13,22H,1-4H3,(H,18,20)/b10-5+,12-11+/t13-/m1/s1
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化学名 |
(2E,4E,6R)-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3069 mL | 16.5344 mL | 33.0688 mL | |
5 mM | 0.6614 mL | 3.3069 mL | 6.6138 mL | |
10 mM | 0.3307 mL | 1.6534 mL | 3.3069 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。