| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
- Inhibition of CCL5 induction required for human cytomegalovirus (HCMV) growth [1]
- Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9): The half-maximal inhibitory concentration (IC50) of Tricin against CDK9/cyclin T1 kinase activity is 0.8 μM [2] - Focal Adhesion Kinase (FAK): Tricin indirectly inhibits FAK by upregulating microRNA-7 (miR-7) that targets FAK [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在用流感病毒 HA 和 M 信使 RNA 处理的 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞中，曲霉素抑制血凝素 (HA) 蛋白和基质 (M) 蛋白的表达 [4]。 Tricin（3.3-30 μM；8 小时）以剂量依赖性方式显着降低季节性甲型 (H1N1)、(H3N2)、新甲型 (H1N1pdm) 和乙型病毒 [4]。
通过抑制CCL5发挥抗HCMV活性：人包皮成纤维细胞（MRC-5细胞）感染HCMV（感染复数MOI=0.1）后，用Tricin（1 μM、10 μM）处理72小时，可显著降低HCMV诱导的CCL5 mRNA表达（1 μM时降低约50%，10 μM时降低约80%，相较于感染对照组）和CCL5蛋白分泌（1 μM时降低约40%，10 μM时降低约70%）。此外，10 μM的Tricin可使HCMV病毒滴度降低约1.5 log10 PFU/mL（通过空斑实验检测）[1] 通过抑制CDK9发挥抗HCMV活性：在HCMV感染的MRC-5细胞中，Tricin（5 μM、10 μM）可抑制CDK9/cyclin T1激酶活性，进而减少RNA聚合酶II（RNAP II）在Ser2位点的磷酸化（转录延伸的标志）。这导致HCMV即刻早期（IE）基因（IE1/72和IE2/86）的mRNA表达下调（5 μM时降低约60%，10 μM时降低约90%）和IE1/72蛋白水平下降（5 μM时降低约50%，10 μM时降低约80%）。体外激酶实验证实Tricin可直接抑制CDK9，IC50为0.8 μM [2] 通过miR-7/FAK通路发挥抗胶质瘤活性：针对C6胶质瘤细胞的实验显示：1）增殖抑制（MTT法）：Tricin（5 μM、10 μM、20 μM、40 μM）处理48小时可剂量依赖性降低细胞活力，IC50约为25 μM；2）侵袭抑制（Transwell实验）：20 μM和40 μM的Tricin分别使侵袭细胞数量减少约40%和70%（相较于对照组）；3）分子调控：Tricin（20 μM、40 μM）可上调miR-7表达（分别升高约2倍和3.5倍），下调FAK的mRNA（分别降低约30%和60%）和蛋白（分别降低约25%和55%）水平；同时通过激活caspase-3（40 μM时蛋白水平升高约2倍）增加凋亡细胞比例（20 μM时约15%，40 μM时约30%，通过流式细胞术检测）[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，三辛（50-250 ppm 饮食；15 周）可显着降低总体肿瘤负荷和腺癌计数 [5]。
胶质瘤异种移植模型中的抗瘤 efficacy：6-8周龄裸鼠皮下接种C6胶质瘤细胞（1×10⁶个/只）建立肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠分为两组：1）对照组（给予溶剂：含0.1% DMSO的生理盐水）；2）Tricin处理组（50 mg/kg，溶于含0.1% DMSO的生理盐水中）。两组均通过腹腔注射给药，每周3次，持续21天。结果显示，Tricin可显著抑制肿瘤生长：第21天时，处理组肿瘤体积较对照组缩小约40%，实验结束时肿瘤重量较对照组降低约35%。肿瘤组织免疫组化染色显示，Tricin组FAK蛋白表达降低约50%；qRT-PCR证实处理组miR-7表达较对照组升高约2.5倍。此外，Tricin处理组小鼠未出现明显体重下降或异常行为[3] |
| 酶活实验 |
CDK9/cyclin T1激酶活性实验：将重组人CDK9/cyclin T1复合物、ATP（10 μM）和RNA聚合酶II的羧基末端结构域（CTD）合成肽（底物）在激酶缓冲液中混合。向反应体系中加入不同浓度的Tricin（0.1 μM、0.5 μM、1 μM、5 μM、10 μM），37°C孵育60分钟。采用针对CTD Ser2磷酸化位点的特异性抗体，通过酶联免疫吸附实验（ELISA）检测磷酸化CTD肽（产物）的量。测定450 nm处的吸光度值，通过拟合剂量-反应曲线计算Tricin对CDK9的IC50 [2]
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| 细胞实验 |
HCMV感染与CCL5检测实验（MRC-5细胞）：MRC-5细胞在含10%胎牛血清（FBS）的DMEM培养基中培养，接种于6孔板（1×10⁵个细胞/孔）。24小时后，用HCMV（MOI=0.1）感染细胞2小时，随后加入Tricin（0.1 μM、1 μM、10 μM）。孵育72小时后：1）提取总RNA，通过实时定量PCR（qRT-PCR）用特异性引物检测CCL5 mRNA表达；2）收集培养上清，通过夹心ELISA检测CCL5蛋白浓度；3）在MRC-5细胞上通过空斑实验（甲醛固定、结晶紫染色后计数空斑）测定病毒滴度[1]
CDK9与HCMV基因检测实验（MRC-5细胞）：MRC-5细胞感染HCMV（MOI=0.1）后，用Tricin（5 μM、10 μM）处理48小时。1）提取总蛋白，通过Western blot（使用特异性一抗和辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗，化学发光显影）检测磷酸化RNAP II（Ser2）和HCMV IE1/72蛋白水平；2）提取总RNA，通过qRT-PCR检测IE1/72和IE2/86 mRNA水平[2] C6胶质瘤细胞功能实验：1）MTT实验：将C6细胞接种于96孔板（5×10³个细胞/孔），用Tricin（5 μM、10 μM、20 μM、40 μM）处理48小时。加入MTT试剂孵育4小时后，加入二甲基亚砜（DMSO）溶解甲臜结晶，测定570 nm处吸光度值以计算细胞活力。2）Transwell侵袭实验：将经Tricin（20 μM、40 μM）处理的C6细胞（1×10⁴个细胞/孔）接种于包被Matrigel的Transwell上室，下室加入含10% FBS的培养基。24小时后，去除上室未侵袭细胞，固定并染色下室侵袭细胞，在显微镜下计数。3）qRT-PCR与Western blot：将经Tricin（20 μM、40 μM）处理48小时的C6细胞用于提取总RNA（通过qRT-PCR检测miR-7和FAK mRNA）和总蛋白（通过Western blot检测FAK、磷酸化FAK及caspase-3）[3] |
| 动物实验 |
C6 glioma xenograft experiment in nude mice: 1) Tumor establishment: 6-8 week-old male nude mice were anesthetized, and 100 μL of cell suspension containing 1×10⁶ C6 glioma cells was subcutaneously injected into the right dorsal flank. 2) Grouping and treatment: When tumors grew to ~100 mm³, mice were randomly divided into two groups (n = 6 per group): Control group (intraperitoneal injection of 0.1% DMSO in normal saline, 0.2 mL/mouse) and Tricin group (intraperitoneal injection of Tricin dissolved in 0.1% DMSO-normal saline at 50 mg/kg, 0.2 mL/mouse). Injections were administered 3 times per week for 21 consecutive days. 3) Sample collection and detection: Every 3 days, tumor volume (calculated as V = length × width² / 2) and mouse body weight were measured. After 21 days, mice were euthanized, tumor tissues were excised and weighed. Part of the tumor tissue was fixed in formalin for immunohistochemical staining (to detect FAK protein), and the remaining tissue was used for total RNA extraction (to detect miR-7 expression via qRT-PCR) [3]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- In the in vivo C6 glioma xenograft experiment, Tricin (50 mg/kg, intraperitoneal injection, 3 times/week for 21 days) did not cause significant changes in mouse body weight (no statistically significant difference compared to the control group) or obvious abnormal behaviors (e.g., reduced activity, poor appetite) [3]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3',5'-di-O-methyltricetin is the 3',5'-di-O-methyl ether of tricetin. Known commonly as tricin, it is a constituent of rice bran and has been found to potently inhibit colon cancer cell growth. It has a role as an EC 1.14.99.1 (prostaglandin-endoperoxide synthase) inhibitor and a metabolite. It is a trihydroxyflavone, a dimethoxyflavone and a member of 3'-methoxyflavones. It is functionally related to a tricetin. It is a conjugate acid of a 3',5'-di-O-methyltricetin(1-).
Tricin has been reported in Trichoderma virens, Crocus heuffelianus, and other organisms with data available. See also: Arnica montana Flower (part of); Elymus repens root (part of). - Tricin exerts anti-HCMV activity by targeting two distinct pathways: inhibiting CCL5 induction (which is essential for efficient HCMV growth) [1] and suppressing CDK9 activity (which is required for HCMV gene transcription) [2]. This dual mechanism suggests Tricin may be a potential candidate for HCMV infection treatment [1,2] - In glioma, FAK overexpression promotes cell proliferation and invasion. Tricin modulates the miR-7/FAK axis: upregulating miR-7 (a tumor suppressor miRNA that directly targets FAK mRNA) to downregulate FAK expression, thereby inhibiting C6 glioma cell proliferation and invasion. This indicates Tricin may have therapeutic potential for glioma [3] |
| 分子式 |
C17H14O7
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|---|---|
| 分子量 |
330.2889
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| 精确质量 |
330.073
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| CAS号 |
520-32-1
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| 相关CAS号 |
Tricin-d6
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| PubChem CID |
5281702
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
598.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
224.0±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.671
|
| LogP |
1.39
|
| tPSA |
109.36
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
491
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HRGUSFBJBOKSML-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O7/c1-22-14-3-8(4-15(23-2)17(14)21)12-7-11(20)16-10(19)5-9(18)6-13(16)24-12/h3-7,18-19,21H,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)chromen-4-one
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| 别名 |
Tricin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~378.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0276 mL | 15.1382 mL | 30.2764 mL | |
| 5 mM | 0.6055 mL | 3.0276 mL | 6.0553 mL | |
| 10 mM | 0.3028 mL | 1.5138 mL | 3.0276 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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