| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Inhibition of CCL5 induction required for human cytomegalovirus (HCMV) growth [1]
- Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9): The half-maximal inhibitory concentration (IC50) of Tricin against CDK9/cyclin T1 kinase activity is 0.8 μM [2] - Focal Adhesion Kinase (FAK): Tricin indirectly inhibits FAK by upregulating microRNA-7 (miR-7) that targets FAK [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在用流感病毒 HA 和 M 信使 RNA 处理的 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞中，曲霉素抑制血凝素 (HA) 蛋白和基质 (M) 蛋白的表达 [4]。 Tricin（3.3-30 μM；8 小时）以剂量依赖性方式显着降低季节性甲型 (H1N1)、(H3N2)、新甲型 (H1N1pdm) 和乙型病毒 [4]。
通过抑制CCL5发挥抗HCMV活性：人包皮成纤维细胞（MRC-5细胞）感染HCMV（感染复数MOI=0.1）后，用Tricin（1 μM、10 μM）处理72小时，可显著降低HCMV诱导的CCL5 mRNA表达（1 μM时降低约50%，10 μM时降低约80%，相较于感染对照组）和CCL5蛋白分泌（1 μM时降低约40%，10 μM时降低约70%）。此外，10 μM的Tricin可使HCMV病毒滴度降低约1.5 log10 PFU/mL（通过空斑实验检测）[1] 通过抑制CDK9发挥抗HCMV活性：在HCMV感染的MRC-5细胞中，Tricin（5 μM、10 μM）可抑制CDK9/cyclin T1激酶活性，进而减少RNA聚合酶II（RNAP II）在Ser2位点的磷酸化（转录延伸的标志）。这导致HCMV即刻早期（IE）基因（IE1/72和IE2/86）的mRNA表达下调（5 μM时降低约60%，10 μM时降低约90%）和IE1/72蛋白水平下降（5 μM时降低约50%，10 μM时降低约80%）。体外激酶实验证实Tricin可直接抑制CDK9，IC50为0.8 μM [2] 通过miR-7/FAK通路发挥抗胶质瘤活性：针对C6胶质瘤细胞的实验显示：1）增殖抑制（MTT法）：Tricin（5 μM、10 μM、20 μM、40 μM）处理48小时可剂量依赖性降低细胞活力，IC50约为25 μM；2）侵袭抑制（Transwell实验）：20 μM和40 μM的Tricin分别使侵袭细胞数量减少约40%和70%（相较于对照组）；3）分子调控：Tricin（20 μM、40 μM）可上调miR-7表达（分别升高约2倍和3.5倍），下调FAK的mRNA（分别降低约30%和60%）和蛋白（分别降低约25%和55%）水平；同时通过激活caspase-3（40 μM时蛋白水平升高约2倍）增加凋亡细胞比例（20 μM时约15%，40 μM时约30%，通过流式细胞术检测）[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，三辛（50-250 ppm 饮食；15 周）可显着降低总体肿瘤负荷和腺癌计数 [5]。
胶质瘤异种移植模型中的抗瘤 efficacy：6-8周龄裸鼠皮下接种C6胶质瘤细胞（1×10⁶个/只）建立肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠分为两组：1）对照组（给予溶剂：含0.1% DMSO的生理盐水）；2）Tricin处理组（50 mg/kg，溶于含0.1% DMSO的生理盐水中）。两组均通过腹腔注射给药，每周3次，持续21天。结果显示，Tricin可显著抑制肿瘤生长：第21天时，处理组肿瘤体积较对照组缩小约40%，实验结束时肿瘤重量较对照组降低约35%。肿瘤组织免疫组化染色显示，Tricin组FAK蛋白表达降低约50%；qRT-PCR证实处理组miR-7表达较对照组升高约2.5倍。此外，Tricin处理组小鼠未出现明显体重下降或异常行为[3] |
| 酶活实验 |
CDK9/cyclin T1激酶活性实验：将重组人CDK9/cyclin T1复合物、ATP（10 μM）和RNA聚合酶II的羧基末端结构域（CTD）合成肽（底物）在激酶缓冲液中混合。向反应体系中加入不同浓度的Tricin（0.1 μM、0.5 μM、1 μM、5 μM、10 μM），37°C孵育60分钟。采用针对CTD Ser2磷酸化位点的特异性抗体，通过酶联免疫吸附实验（ELISA）检测磷酸化CTD肽（产物）的量。测定450 nm处的吸光度值，通过拟合剂量-反应曲线计算Tricin对CDK9的IC50 [2]
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| 细胞实验 |
HCMV感染与CCL5检测实验（MRC-5细胞）：MRC-5细胞在含10%胎牛血清（FBS）的DMEM培养基中培养，接种于6孔板（1×10⁵个细胞/孔）。24小时后，用HCMV（MOI=0.1）感染细胞2小时，随后加入Tricin（0.1 μM、1 μM、10 μM）。孵育72小时后：1）提取总RNA，通过实时定量PCR（qRT-PCR）用特异性引物检测CCL5 mRNA表达；2）收集培养上清，通过夹心ELISA检测CCL5蛋白浓度；3）在MRC-5细胞上通过空斑实验（甲醛固定、结晶紫染色后计数空斑）测定病毒滴度[1]
CDK9与HCMV基因检测实验（MRC-5细胞）：MRC-5细胞感染HCMV（MOI=0.1）后，用Tricin（5 μM、10 μM）处理48小时。1）提取总蛋白，通过Western blot（使用特异性一抗和辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗，化学发光显影）检测磷酸化RNAP II（Ser2）和HCMV IE1/72蛋白水平；2）提取总RNA，通过qRT-PCR检测IE1/72和IE2/86 mRNA水平[2] C6胶质瘤细胞功能实验：1）MTT实验：将C6细胞接种于96孔板（5×10³个细胞/孔），用Tricin（5 μM、10 μM、20 μM、40 μM）处理48小时。加入MTT试剂孵育4小时后，加入二甲基亚砜（DMSO）溶解甲臜结晶，测定570 nm处吸光度值以计算细胞活力。2）Transwell侵袭实验：将经Tricin（20 μM、40 μM）处理的C6细胞（1×10⁴个细胞/孔）接种于包被Matrigel的Transwell上室，下室加入含10% FBS的培养基。24小时后，去除上室未侵袭细胞，固定并染色下室侵袭细胞，在显微镜下计数。3）qRT-PCR与Western blot：将经Tricin（20 μM、40 μM）处理48小时的C6细胞用于提取总RNA（通过qRT-PCR检测miR-7和FAK mRNA）和总蛋白（通过Western blot检测FAK、磷酸化FAK及caspase-3）[3] |
| 动物实验 |
裸鼠C6胶质瘤异种移植实验：1）肿瘤建立：将6-8周龄雄性裸鼠麻醉，取100 μL含1×10⁶个C6胶质瘤细胞的细胞悬液皮下注射至右侧背部。2）分组及治疗：当肿瘤体积生长至约100 mm³时，将小鼠随机分为两组（每组n=6）：对照组（腹腔注射0.1% DMSO生理盐水，0.2 mL/只）和Tricin组（腹腔注射溶于0.1% DMSO生理盐水的Tricin，剂量为50 mg/kg，0.2 mL/只）。每周注射3次，连续21天。 3）样本采集与检测：每隔3天测量肿瘤体积（计算公式为V = 长 × 宽² / 2）和小鼠体重。21天后，处死小鼠，取出肿瘤组织并称重。部分肿瘤组织用福尔马林固定，用于免疫组织化学染色（检测FAK蛋白），剩余组织用于提取总RNA（通过qRT-PCR检测miR-7表达）[3]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在体内C6胶质瘤异种移植实验中，三羟甲基氨基甲烷（50 mg/kg，腹腔注射，每周3次，持续21天）未引起小鼠体重发生显著变化（与对照组相比无统计学差异）或出现明显的异常行为（例如，活动减少、食欲不振）[3]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3',5'-二-O-甲基三羟基黄酮是三羟基黄酮的3',5'-二-O-甲基醚。俗称三羟基黄酮，是米糠的成分之一，已被发现能有效抑制结肠癌细胞的生长。它是一种EC 1.14.99.1（前列腺素内过氧化物合酶）抑制剂和代谢物。它是一种三羟基黄酮、二甲氧基黄酮，也是3'-甲氧基黄酮家族的成员。它在功能上与三羟基黄酮相关。它是3',5'-二-O-甲基三羟基黄酮(1-)的共轭酸。
据报道，三羟基黄酮存在于绿色木霉、番红花以及其他有相关数据的生物体中。 另见：山金车花（部分）；匍匐披碱根（部分）。 - 三羟基黄酮通过靶向两条不同的通路发挥抗巨细胞病毒（HCMV）活性：抑制CCL5诱导（对HCMV有效生长至关重要）[1]和抑制CDK9活性（HCMV基因转录所必需）[2]。这种双重机制表明，三羟基黄酮可能是治疗HCMV感染的潜在候选药物[1,2]。 - 在胶质瘤中，FAK过表达促进细胞增殖和侵袭。三羟基黄酮调节miR-7/FAK轴：上调miR-7（一种直接靶向FAK mRNA的肿瘤抑制性miRNA）以下调FAK表达，从而抑制C6胶质瘤细胞的增殖和侵袭。这表明三羟基黄酮可能具有治疗胶质瘤的潜力[3]。 |
| 分子式 |
C17H14O7
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|---|---|
| 分子量 |
330.2889
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| 精确质量 |
330.073
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| CAS号 |
520-32-1
|
| 相关CAS号 |
Tricin-d6
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| PubChem CID |
5281702
|
| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
598.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
224.0±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.671
|
| LogP |
1.39
|
| tPSA |
109.36
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
491
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HRGUSFBJBOKSML-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O7/c1-22-14-3-8(4-15(23-2)17(14)21)12-7-11(20)16-10(19)5-9(18)6-13(16)24-12/h3-7,18-19,21H,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)chromen-4-one
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| 别名 |
Tricin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~378.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0276 mL | 15.1382 mL | 30.2764 mL | |
| 5 mM | 0.6055 mL | 3.0276 mL | 6.0553 mL | |
| 10 mM | 0.3028 mL | 1.5138 mL | 3.0276 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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