| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Triflusal 的主要代谢物 HTB 可以保留猪主动脉内皮细胞 (PAEC) 细胞中 6-酮-PGF1α 的合成，即使在较高浓度下长达 24 小时也不会出现显着下降。 10 mM、100 mM 和 1 M 的 Triflusal 分别使缺氧/复氧后大鼠脑切片中的 LDH 外流减少 24%、35% 和 49%。 Triflusal 还将诱导型 NO 合酶活性降低 18%、21% 和 30%。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Triflusal (10 mg/kg iv) 可使兔子在内皮下诱导的原发性血栓上的血小板沉积减少约 68%。 Triflusal (10 mg/kg iv) 可使兔子中膜上形成的新鲜血栓上的血小板沉积减少约 48%。 Triflusal (40 mg/kg po) 可使兔子内皮下层和中膜引发的原发性血栓上的血小板沉积减少 53%。 Triflusal (40 mg/kg po) 显着降低兔血管壁上的 Cox-2 mRNA 水平和蛋白质水平，而不影响血管壁上的 Cox-1 mRNA 水平。 Triflusal（600 mg/天，持续 5 天）导致健康志愿者中性粒细胞 NO 产生增加，中性粒细胞内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 蛋白表达增加。 Triflusal（300 mg，每日两次口服）显示，与安慰剂治疗相比，总步行距离和无痛步行距离较基础值有更显着的增加，同时慢性病患者与跛行相关的症状也得到改善。周围动脉病。 Triflusal（300 mg，每日两次口服）显示，通过应变计体积描记法记录的慢性外周动脉病患者的峰值流量有所增加。 Triflusal (30 mg/kg) 在分析的两个存活时间内均强烈降低 iNOS 免疫标记，减弱大鼠星形胶质细胞和浸润中性粒细胞的 iNOS 免疫反应性。 Triflusal (30 mg/kg) 降低大鼠损伤后 10 小时和 24 小时的神经元和小胶质细胞 COX-2 表达，以及损伤后 24 小时小胶质细胞和星形胶质细胞 IL-1β 和 TNF-α 的表达。
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| 动物实验 |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
三氟柳在小肠吸收，生物利用度为 83% 至 100%。口服溶液和胶囊剂的吸收无显著差异。三氟柳的血药浓度峰值 (Cmax) 为 11.6 mcg/ml，达峰时间 (tmax) 为 0.88 小时。三氟柳的主要代谢物具有不同的药代动力学特性，其血药浓度峰值 (Cmax) 和达峰时间 (tmax) 分别为 92.7 mcg/ml 和 4.96 小时。 三氟柳主要经肾脏排泄。尿液分析显示存在未代谢的三氟柳、HTB 及其甘氨酸结合物。 据报道，三氟柳的分布容积为 34 升。 三氟柳和 HTB 的肾清除率分别为 0.8 ± 0.2 升/小时和 0.18 ± 0.04 升/小时。 代谢/代谢物 在肝脏中，三氟柳发生脱乙酰化反应，生成其主要代谢物 2-羟基-4-三氟甲基苯甲酸 (HTB)。该主要代谢物在体外似乎具有显著的抗血小板活性。 生物半衰期 在健康人体内，三氟柳的半衰期为 0.5 ± 0.1 小时，而 HTB 的半衰期为 34.3 ± 5.3 小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
三氟柳几乎完全与血浆蛋白结合，达到给药剂量的 99%。 |
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| 参考文献 |
J Thromb Haemost.2008 Aug;6(8):1385-92;Eur J Clin Invest.2000 Sep;30(9):811-7.
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| 其他信息 |
2-乙酰氧基-4-(三氟甲基)苯甲酸属于水杨酸盐类、羧酸酯类和苯甲酸类化合物。
三氟柳(Triflusal)是一种2-乙酰氧基-4-三氟甲基苯甲酸，它是一种化学结构与阿司匹林相关的分子，但并非阿司匹林的衍生物。该药物的优势在于它不影响花生四烯酸途径，能够促进一氧化氮的生成，并增加内皮细胞上环核苷酸的浓度。后者可促进外周血管扩张。由于出血风险较低，三氟柳在缺血性卒中的二级预防中具有重要意义。它由J. Uriach公司研发，尽管已在多个国家上市，但尚未获得美国FDA、EMA或加拿大卫生部的批准。 适应症 三氟柳适用于血栓栓塞性疾病的预防。该药已在西班牙以及欧洲、南美洲和韩国的其他国家注册，用于预防中风和心肌梗死。 作用机制 三氟柳在化学结构上与乙酰水杨酸 (ASA) 相关，可不可逆地抑制血小板中的环氧合酶-1 (COX-1)。COX-1 活性基团的乙酰化可阻止血小板中血栓素-B2 的生成。然而，其独特之处在于它不影响内皮细胞中的花生四烯酸代谢途径。此外，它还促进血管扩张剂一氧化氮的生成。 药效学 三氟柳是一种抗血栓抗凝剂。它通过乙酰化环氧合酶-1，不可逆地抑制血小板中血栓素-B2 的生成。三氟柳还影响许多其他靶点，例如NF-κB，NF-κB是环氧合酶-α和细胞因子的基因表达调控因子。大量研究比较了三氟柳和乙酰水杨酸的疗效和安全性（例如全身性出血），结果表明，二者疗效和安全性无显著差异，或三氟柳的疗效和安全性更佳。研究表明，三氟柳能够抑制缺氧-复氧过程中产生的脂质过氧化，从而保护脑组织。 |
| 分子式 |
C10H7F3O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
248.16
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| 精确质量 |
248.029
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| CAS号 |
322-79-2
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| 相关CAS号 |
Triflusal-d3;2748541-63-9
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| PubChem CID |
9458
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
316.0±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
115 °C
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| 闪点 |
144.9±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.484
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
63.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
313
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RMWVZGDJPAKBDE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H7F3O4/c1-5(14)17-8-4-6(10(11,12)13)2-3-7(8)9(15)16/h2-4H,1H3,(H,15,16)
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| 化学名 |
2-acetyloxy-4-(trifluoromethyl)benzoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (12.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0297 mL | 20.1483 mL | 40.2966 mL | |
| 5 mM | 0.8059 mL | 4.0297 mL | 8.0593 mL | |
| 10 mM | 0.4030 mL | 2.0148 mL | 4.0297 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02904109 | Completed | Drug: Triflusal Drug: Placebo |
Healthy | Prof. Dominique de Quervain, MD | September 13, 2016 | Phase 2 |
| NCT02321852 | Completed | Drug: Triflusal Drug: Placebo |
Healthy | Prof. Dominique de Quervain, MD | January 2015 | Phase 2 |
| NCT01612273 | Completed | Drug: Triflusal Drug: Aspirin |
Vasospastic Syndrome | Yonsei University | April 2011 | Phase 4 |
| NCT01174693 | Completed | Drug: Triflusal Drug: Clopidogrel |
Cerebral Infarction | Gangnam Severance Hospital | March 2010 | Phase 4 |
| NCT02616497 | Completed | Drug: Aspirin Drug: Triflusal |
Atherothrombosis | University of Ioannina | September 2015 | Phase 4 |
Butanixin
COX-2-IN-56
COX-2-IN-57
COX-2-IN-58
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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