| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- AMPK, Nrf2, Sirt3 [1]
- HIV-1 Gp41 (IC50 = 1.8 μM for inhibiting HIV-1 entry) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Trilobatin 最初通过控制线粒体活性氧 (mtROS) 来防止神经元 PC12 细胞的氧化损伤,线粒体活性氧在一定程度上是由 AMPK/Nrf2/Sirt3 信号传导驱动的 [1]。
- 用三叶草素(5、10、20 μM)预处理可显著提高H2O2诱导的PC12细胞的存活率,且呈剂量依赖性(通过CCK-8测定)。在20 μM浓度下,细胞存活率较H2O2处理组明显升高 [1] - 三叶草素(5、10、20 μM)可减少H2O2诱导的PC12细胞中线粒体ROS的产生(通过MitoSOX Red染色检测),ROS水平呈剂量依赖性降低 [1] - 蛋白质印迹分析显示,三叶草素(5、10、20 μM)可上调H2O2诱导的PC12细胞中p-AMPK、Nrf2和Sirt3的表达,且这些蛋白质的水平随三叶草素浓度的增加而升高 [1] - 在使用TZM-bl细胞的单周期HIV-1进入试验中,三叶草素以剂量依赖性方式抑制HIV-1进入靶细胞,IC50为1.8 μM。细胞-细胞融合试验表明,它可阻断表达HIV-1 Env的细胞与靶细胞的融合 [2] - GST下拉试验显示,三叶草素(10 μM)可与HIV-1 Gp41包膜结合,并破坏对病毒进入至关重要的Gp41六螺旋束(6-HB)的形成 [2] |
| 酶活实验 |
- 检测对6-HB形成的影响:将Gp41 N端七肽重复区(NHR)和C端七肽重复区(CHR)肽与不同浓度的三叶草素(0-100 μM)在37°C下孵育1小时。通过测量350 nm处的浊度监测6-HB的形成。三叶草素抑制6-HB形成的IC50为8.5 μM [2]
- GST下拉试验:将GST标记的Gp41 NHR蛋白固定在谷胱甘肽琼脂糖珠上,与三叶草素(10 μM)在4°C下孵育过夜。洗涤后,洗脱结合的蛋白质并通过蛋白质印迹分析检测三叶草素与Gp41 NHR之间的相互作用 [2] |
| 细胞实验 |
- 细胞存活率测定(PC12细胞):将PC12细胞接种在96孔板中,用三叶草素(5、10、20 μM)预处理2小时,然后暴露于H2O2(200 μM)中24小时。加入CCK-8试剂,测量450 nm处的吸光度以确定细胞存活率 [1]
- 线粒体ROS检测:将PC12细胞用三叶草素(5、10、20 μM)预处理2小时,然后用H2O2(200 μM)处理30分钟。加入MitoSOX Red试剂,使用酶标仪测量荧光强度以评估线粒体ROS水平 [1] - 蛋白质印迹分析(PC12细胞):按上述方法处理PC12细胞,裂解细胞并提取蛋白质。使用特异性抗体检测p-AMPK、AMPK、Nrf2和Sirt3的水平,以β-肌动蛋白作为内参 [1] - HIV-1进入试验(TZM-bl细胞):将TZM-bl细胞接种在96孔板中,在三叶草素(0-10 μM)存在下感染HIV-1假病毒。48小时后,测量荧光素酶活性以确定病毒进入情况,并计算IC50 [2] - 细胞-细胞融合试验:将表达HIV-1 Env的293T细胞(效应细胞)和TZM-bl细胞(靶细胞)在三叶草素(0-10 μM)存在下混合。4小时后,测量荧光素酶活性以评估融合效率 [2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
三叶苷是一种芳基β-D-葡萄糖苷,由根皮苷通过糖苷键连接到4'位的β-D-吡喃葡萄糖残基上构成。它从中国甜茶树(Lithocarpus polystachyus)的叶片中分离得到,具有显著的降血糖、抗氧化和抗炎特性。它可用作抗炎剂、甜味剂、抗氧化剂和植物代谢产物。它是一种芳基β-D-葡萄糖苷,属于二氢查尔酮类化合物,也是一种单糖衍生物。其功能与根皮苷相关。
据报道,三叶苷存在于厚叶石栎(Lithocarpus pachyphyllus)、皮亚塞茨基葡萄(Vitis piasezkii)和其他一些有相关数据的生物体中。 - 三叶苷是一种天然化合物,在神经保护方面,它通过AMPK/Nrf2/Sirt3信号通路调节线粒体ROS稳态,从而保护PC12细胞免受H2O2诱导的氧化损伤[1] - 作为一种HIV-1入侵抑制剂,三叶苷靶向HIV-1 Gp41包膜,抑制6-HB的形成,并阻断病毒进入宿主细胞,表明其具有作为抗HIV-1药物的潜力[2] |
| 分子式 |
C21H24O10
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|---|---|
| 分子量 |
436.4093
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| 精确质量 |
436.136
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| 元素分析 |
C, 57.80; H, 5.54; O, 36.66
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| CAS号 |
4192-90-9
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| PubChem CID |
6451798
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
787.9±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
163 °C
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| 闪点 |
277.1±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.686
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| LogP |
1.43
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| tPSA |
177.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
569
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1C([H])=C(C(C(C([H])([H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])=O)=C(C=1[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
GSTCPEBQYSOEHV-QNDFHXLGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24O10/c22-9-16-18(27)19(28)20(29)21(31-16)30-12-7-14(25)17(15(26)8-12)13(24)6-3-10-1-4-11(23)5-2-10/h1-2,4-5,7-8,16,18-23,25-29H,3,6,9H2/t16-,18-,19+,20-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
1-[2,6-dihydroxy-4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)propan-1-one
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| 别名 |
Trilobatin; Trilobatin; 4192-90-9; p-Phlorizin; p-Phloridzin; phloretin-4'-O-glucoside; PRUNIN DIHYDROCHALCONE; 1-[2,6-dihydroxy-4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)propan-1-one; 23298I791N; Phloretin-4-O-glucoside
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~229.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2914 mL | 11.4571 mL | 22.9142 mL | |
| 5 mM | 0.4583 mL | 2.2914 mL | 4.5828 mL | |
| 10 mM | 0.2291 mL | 1.1457 mL | 2.2914 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。