Trimethadione 中文名称: 三甲双酮

别名: Trimetin; Trimethadione; Tridione 三甲双酮; 3,5,5-三甲基噁唑烷-2,4-二酮; 三甲双酮 USP标准品;3,5,5-三甲基唑烷-2,4-二酮;3,5,5-三甲基恶唑-2,4-二酮;三甲唑烷双酮;3,5,5-三甲基恶唑烷-2,4-二酮;3,5,5-三甲基唑烷-2,4-二酮,98%

目录号: V16822 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是一种恶唑烷二酮类抗惊厥药（抗癫痫/抗癫痫），广泛用于研究失神发作。

Trimethadione CAS号: 127-48-0
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是一种恶唑烷二酮类抗惊厥药（抗癫痫/抗癫痫），广泛用于研究失神发作。 Trimethadione 也是一种 T 型钙通道阻滞剂，具有抗痛觉过敏作用。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物三甲双酮已知的代谢物包括二甲双酮。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性概述二酮类抗癫痫药通过抑制电压依赖性T型钙通道，降低丘脑神经元（包括丘脑中继神经元）中的T型钙电流。这会提高丘脑重复活动的阈值，并抑制皮质丘脑传递。因此，被认为与失神发作脑电图(EEG)上观察到的3 Hz棘慢波放电相关的异常丘脑皮质节律性会减弱。蛋白结合率 90%
参考文献	[1]. Synthesis and anticonvulsant activity of bioisosteres of trimethadione, N-derivative-1,2,3-oxathiazolidine-4-one-2,2-dioxides from α-hydroxyamides. Bioorg Med Chem. 2013 Feb 15;21(4):841-6. [2]. The antihyperalgesic effects of the T-type calcium channel blockers ethosuximide, trimethadione, and mibefradil. Eur J Pharmacol. 2005 Oct 3;521(1-3):79-85.
其他信息	根据州或联邦政府的标签要求，三甲双酮可能引起发育毒性。三甲双酮是一种噁唑烷酮类药物，其结构为1,3-噁唑烷-2,4-二酮，在3、5和6位被甲基取代。它是一种抗癫痫药物，具有抗衰老和抗惊厥作用。它是一种抗惊厥药，对失神发作有效，但由于其毒性，通常仅用于难治性病例。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第378页）三甲双酮是一种抗癫痫药物。三甲双酮的生理作用是通过降低中枢神经系统紊乱的电活动来实现的。三甲双酮是一种具有抗癫痫活性的二酮类抗惊厥药。三甲双酮可降低丘脑神经元中的T型钙电流，从而稳定神经元膜，提高丘脑重复活动的阈值，并抑制皮质丘脑传递。这可降低异常的丘脑皮质节律，而这种节律被认为是失神发作（小发作）中出现的阵发性每秒三周期棘慢波模式的基础。三甲双酮仅存在于使用或服用过该药物的个体中。它是一种抗惊厥药，对失神发作有效，但由于其毒性，通常仅用于难治性病例。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第378页）三甲双酮可降低丘脑神经元（包括丘脑中继神经元）中的T型钙电流。其作用机制是通过抑制电压依赖性T型钙通道。这提高了丘脑重复活动的阈值，并抑制了皮质丘脑传递。因此，被认为与失神发作脑电图(EEG)上观察到的3 Hz棘慢波放电相关的异常丘脑皮质节律被抑制。一种对失神发作有效的抗癫痫药物，但由于其毒性，通常仅用于难治性病例。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第378页）药物适应症用于控制对其他药物治疗无效的失神（小发作）发作。作用机制二酮类抗癫痫药物通过抑制电压依赖性T型钙通道，减少丘脑神经元（包括丘脑中继神经元）中的T型钙电流。这提高了丘脑重复活动的阈值，并抑制了皮质丘脑传递。因此，被认为与失神发作脑电图(EEG)上观察到的3 Hz棘慢波放电相关的异常丘脑皮质节律性被抑制。药效学对甲甲二酮和三甲二酮是抗惊厥药，适用于控制其他药物治疗无效的失神（小发作）发作。二酮类抗惊厥药用于治疗癫痫。它们作用于中枢神经系统(CNS)以减少癫痫发作次数。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C6H9NO3
分子量	143.142
精确质量	143.058
CAS号	127-48-0
PubChem CID	5576
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.171g/cm3
沸点	78-80°C 5mm
熔点	45-46°C
闪点	78-80°C/5mm
蒸汽压	2.98mmHg at 25°C
折射率	1.457
LogP	0.311
tPSA	46.61
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	10
分子复杂度/Complexity	197
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	IRYJRGCIQBGHIV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C6H9NO3/c1-6(2)4(8)7(3)5(9)10-6/h1-3H3
化学名	3,5,5-trimethyl-1,3-oxazolidine-2,4-dione
别名	Trimetin; Trimethadione; Tridione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 40 mg/mL (~279.45 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (17.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 40 mg/mL (~279.45 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	6.9862 mL	34.9308 mL	69.8617 mL
	5 mM	1.3972 mL	6.9862 mL	13.9723 mL
	10 mM	0.6986 mL	3.4931 mL	6.9862 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。