| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Haemagglutinin of influenza virus (fowl plague virus). Triperiden targets the haemagglutinin of fowl plague virus (FPV) for antiviral activity and acts by inhibiting the conformational change in the haemagglutinin at acid pH.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Triperiden 可抑制流感病毒的增殖。它靶向禽瘟病毒 (FPV) 的血凝素,抑制其在酸性 pH 值下的构象变化,从而阻止病毒进入宿主细胞并与之融合。Triperiden 还具有抗胆碱能活性,并被用作抗帕金森病药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,Triperiden 可抑制流感病毒的复制。已在流感感染动物模型中对其进行了研究。该化合物还具有抗胆碱能抗帕金森病活性。有关体内疗效的更多详细信息,请参阅原始研究文献。
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| 酶活实验 |
使用从禽瘟病毒中纯化的血凝素蛋白进行Triperiden的非细胞结合试验。结合研究采用表面等离子共振(SPR)或基于ELISA的检测方法。将血凝素固定在传感器芯片或板上,然后将不同浓度的Triperiden(0.001-100 μM)流过其表面。结合亲和力(KD)由传感器图或结合曲线计算得出。通过圆二色谱或胰蛋白酶敏感性试验评估酸诱导构象变化的抑制情况。
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| 细胞实验 |
采用感染流感病毒的MDCK细胞进行细胞抗病毒活性测定。细胞用浓度范围为0.01-100 μM的Triperiden处理。病毒复制通过噬斑减少试验或测定培养上清液中的病毒滴度(TCID₅₀)进行评估。抑制病毒复制的IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。细胞毒性采用MTT或CellTiter-Glo法进行评估。
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| 动物实验 |
在流感病毒感染的小鼠模型中开展体内动物研究。Triperiden 通过腹腔注射或口服途径给药,剂量根据药代动力学研究确定。疗效终点包括存活率、肺部病毒载量(TCID₅₀ 或 qPCR)以及肺组织病理学分析。评估该化合物对禽瘟病毒的活性,并评价其对致死性攻击的保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前已发表的关于Triperiden的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为347.92,分子式为C21H30ClNO,可溶于DMSO。Triperiden也是一种具有抗帕金森病活性的抗胆碱能药物。未来需要开展更多关于其口服生物利用度、半衰期和代谢方面的研究,以进行治疗开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Triperiden 的全面毒理学数据仅限于研究用途。作为一种抗胆碱能药物,高剂量时可能引起口干、视力模糊、便秘和尿潴留。在有效抗病毒剂量下,尚未报告明显的器官特异性毒性。治疗开发需要进行标准的安全性药理学研究。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Triperiden是一种流感病毒增殖抑制剂,它靶向禽瘟病毒的血凝素,抑制血凝素在酸性pH条件下的构象变化。它同时也是一种抗胆碱能抗帕金森病药物。该化合物的双重活性使其成为研究病毒入侵机制和胆碱能信号传导的独特工具。Triperiden尚未获准用于临床抗病毒治疗,仅供研究用途。
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| 分子式 |
C21H30CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
347.927
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| 精确质量 |
347.202
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| CAS号 |
14617-17-5
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| PubChem CID |
161077
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 沸点 |
463ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
228.9ºC
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| 蒸汽压 |
2.26E-09mmHg at 25°C
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| LogP |
4.392
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
427
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HWSIZQMXQQXDNZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H29NO.ClH/c23-21(16-7-3-1-4-8-16,9-12-22-10-5-2-6-11-22)20-15-13-17-18(14-15)19(17)20;/h1,3-4,7-8,15,17-20,23H,2,5-6,9-14H2;1H
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| 化学名 |
1-phenyl-3-piperidin-1-yl-1-(3-tricyclo[2.2.1.02,6]heptanyl)propan-1-ol;hydrochloride
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| 别名 |
Norakin; Triperiden
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~95.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8741 mL | 14.3707 mL | 28.7414 mL | |
| 5 mM | 0.5748 mL | 2.8741 mL | 5.7483 mL | |
| 10 mM | 0.2874 mL | 1.4371 mL | 2.8741 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。