Triperiden

别名: Norakin; Triperiden
目录号: V16845 纯度: ≥98%
Triperiden 是流感病毒增殖的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
Triperiden CAS号: 14617-17-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
Triperiden是一种流感病毒增殖抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。Triperiden靶向禽瘟病毒(FPV)的血凝素,具有抗病毒作用,其作用机制是通过抑制血凝素在酸性pH条件下的构象变化。Triperiden也是一种抗胆碱能抗帕金森病活性分子。
生物活性&实验参考方法
靶点
Haemagglutinin of influenza virus (fowl plague virus). Triperiden targets the haemagglutinin of fowl plague virus (FPV) for antiviral activity and acts by inhibiting the conformational change in the haemagglutinin at acid pH.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,Triperiden 可抑制流感病毒的增殖。它靶向禽瘟病毒 (FPV) 的血凝素,抑制其在酸性 pH 值下的构象变化,从而阻止病毒进入宿主细胞并与之融合。Triperiden 还具有抗胆碱能活性,并被用作抗帕金森病药物。
体内研究 (In Vivo)
在体内,Triperiden 可抑制流感病毒的复制。已在流感感染动物模型中对其进行了研究。该化合物还具有抗胆碱能抗帕金森病活性。有关体内疗效的更多详细信息,请参阅原始研究文献。
酶活实验
使用从禽瘟病毒中纯化的血凝素蛋白进行Triperiden的非细胞结合试验。结合研究采用表面等离子共振(SPR)或基于ELISA的检测方法。将血凝素固定在传感器芯片或板上,然后将不同浓度的Triperiden(0.001-100 μM)流过其表面。结合亲和力(KD)由传感器图或结合曲线计算得出。通过圆二色谱或胰蛋白酶敏感性试验评估酸诱导构象变化的抑制情况。
细胞实验
采用感染流感病毒的MDCK细胞进行细胞抗病毒活性测定。细胞用浓度范围为0.01-100 μM的Triperiden处理。病毒复制通过噬斑减少试验或测定培养上清液中的病毒滴度(TCID₅₀)进行评估。抑制病毒复制的IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。细胞毒性采用MTT或CellTiter-Glo法进行评估。
动物实验
在流感病毒感染的小鼠模型中开展体内动物研究。Triperiden 通过腹腔注射或口服途径给药,剂量根据药代动力学研究确定。疗效终点包括存活率、肺部病毒载量(TCID₅₀ 或 qPCR)以及肺组织病理学分析。评估该化合物对禽瘟病毒的活性,并评价其对致死性攻击的保护作用。
药代性质 (ADME/PK)
目前已发表的关于Triperiden的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为347.92,分子式为C21H30ClNO,可溶于DMSO。Triperiden也是一种具有抗帕金森病活性的抗胆碱能药物。未来需要开展更多关于其口服生物利用度、半衰期和代谢方面的研究,以进行治疗开发。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Triperiden 的全面毒理学数据仅限于研究用途。作为一种抗胆碱能药物,高剂量时可能引起口干、视力模糊、便秘和尿潴留。在有效抗病毒剂量下,尚未报告明显的器官特异性毒性。治疗开发需要进行标准的安全性药理学研究。该化合物仅供研究使用。
参考文献

[1]. Haemagglutinin of influenza A virus is a target for the antiviral effect of Norakin. J Gen Virol. 1986;67 ( Pt 6):1115-1122.

其他信息
Triperiden是一种流感病毒增殖抑制剂,它靶向禽瘟病毒的血凝素,抑制血凝素在酸性pH条件下的构象变化。它同时也是一种抗胆碱能抗帕金森病药物。该化合物的双重活性使其成为研究病毒入侵机制和胆碱能信号传导的独特工具。Triperiden尚未获准用于临床抗病毒治疗,仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H30CLNO
分子量
347.927
精确质量
347.202
CAS号
14617-17-5
PubChem CID
161077
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
沸点
463ºC at 760mmHg
闪点
228.9ºC
蒸汽压
2.26E-09mmHg at 25°C
LogP
4.392
tPSA
23.47
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
427
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HWSIZQMXQQXDNZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H29NO.ClH/c23-21(16-7-3-1-4-8-16,9-12-22-10-5-2-6-11-22)20-15-13-17-18(14-15)19(17)20;/h1,3-4,7-8,15,17-20,23H,2,5-6,9-14H2;1H
化学名
1-phenyl-3-piperidin-1-yl-1-(3-tricyclo[2.2.1.02,6]heptanyl)propan-1-ol;hydrochloride
别名
Norakin; Triperiden
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~33.33 mg/mL (~95.80 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8741 mL 14.3707 mL 28.7414 mL
5 mM 0.5748 mL 2.8741 mL 5.7483 mL
10 mM 0.2874 mL 1.4371 mL 2.8741 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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