| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of triptolide-4-acetate is NF-κB, a transcription factor that plays a central role in inflammation, immunity, and cell survival. By inhibiting NF-κB activation, the compound suppresses the expression of pro-inflammatory genes and promotes apoptosis. Triptolide is known to inhibit the activity of several other targets, including heat shock protein 70 (Hsp70) and various kinases. The acetate derivative may share these targets, contributing to its broad range of biological activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
雷公藤内酯醇治疗原代慢性白血病 (CLL) B 细胞和细胞培养中诱导的 CD19+ B 细胞。在培养的高危 (n = 5) 和低危 (n = 12) CLL B 细胞中，雷公藤内酯醇（浓度范围 10–50 nM）均能显著抑制正常 B 细胞的表达 (n = 5)。雷公藤内酯醇疗法能够抑制热休克诱导的 HSP 表达，这与热休克诱导的 HSP 转录相一致 [1]。雷公藤内酯醇是一种天然物质，提取自中国植物雷公藤 (Tripterygium wilfordii)，已被证实对多种癌症具有抗癌作用。在急性肝癌 (ALL) 细胞中，雷公藤内酯醇即使在 20–100 nM 的低剂量下也能以剂量依赖的方式降低 MDM2 的表达。雷公藤内酯醇的 IC50 值范围为 47 至 73 nM，在所有八种表达 MDM2 的天然细胞系中均表现出强效的细胞毒性作用。当MDM2稳定转染后，雷公藤内酯醇能以极低的浓度（IC50值：725 nM vs. 88 nM）有效杀伤EU-4细胞，表明MDM2对这些细胞的细胞毒性较低[2]。在10 μM Aβ25-35存在的情况下，将分泌型PC12细胞置于不同浓度（0.01、0.1和1 nM）的雷公藤内酯醇溶液中培养一整天，保持细胞无菌状态。MTT法可检测雷公藤，结果表明Aβ25-35可降低细胞活力。四环素处理后，分泌型PC12细胞的活力显著提高。结果表明，雷公藤内酯醇可减轻Aβ25-35对细胞的损伤，提示雷公藤内酯醇具有神经保护作用[3]。体外实验表明，雷公藤内酯醇-4-乙酸酯可抑制NF-κB的激活。已在多种细胞系中通过报告基因检测或测量NF-κB靶基因的表达证实了这一点。该化合物还表现出抗增殖和促凋亡作用，并能抑制多种癌症的生长。其抗炎活性已在免疫细胞实验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠静脉注射雷公藤内酯醇（TP）后，TP浓度迅速下降。在所有三个组中，注射后两小时雷公藤内酯醇浓度均降至检测下限以下。为了确定P-mdr1a-siRNA疗法是否显著增强了雷公藤内酯醇的钠诱导作用，对对照组和治疗组进行了参数比较。结果显示，Cmax从413±74 ng/mL增加至510±94 ng/mL（P<0.05），AUC从103.5±9.6 ng·h/mL增加至154.3±30.2 ng·h/mL（P<0.05）。同时给予他利喹达的组也显示出AUC显著升高，从对照组的103.5±9.6 ng·h/mL增加至雷公藤内酯醇+他利喹达组的145.9±24.6 ng·h/mL。因此，小鼠模型中雷公藤内酯的清除率显著降低，从心脏疾病组的 9564±1024.2 mL/min/kg 降至健康小鼠组的 6576.4±1438.5 mL/min/kg (P<0.05)，总体小鼠组的清除率为 5755.4±1200.1 mL/min/kg。雷公藤内酯+他利喹达组和雷公藤内酯+mdr1a-siRNA 组的清除率也显著降低 (P<0.05) [4]。
体内研究已证实雷公藤内酯及其衍生物（包括雷公藤内酯-4-乙酸酯）具有治疗多种疾病的潜力。它们在类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的动物模型中显示出疗效。此外，它们在异种移植模型中也表现出抗肿瘤活性。该化合物已用于治疗艾滋病和其他疾病的临床试验。 |
| 酶活实验 |
体外酶或受体结合（非细胞）试验用于检测雷公藤内酯醇-4-乙酸酯对NF-κB活化的抑制作用。这可以通过使用标记的NF-κB DNA探针进行电泳迁移率变动分析（EMSA）来评估，也可以通过测量NF-κB抑制剂IκBα的磷酸化和降解情况来评估。该化合物对其他靶点（例如Hsp70）的影响可以通过使用纯化蛋白的生化试验来研究。
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| 细胞实验 |
利用多种细胞系（包括癌细胞和免疫细胞）进行雷公藤内酯醇-4-乙酸酯的体外细胞活性检测。用该化合物处理细胞后，采用标准方法评估细胞活力、增殖和凋亡情况。通过报告基因检测或使用qPCR或Western blotting检测NF-κB靶基因的表达来评估NF-κB的激活情况。采用ELISA检测该化合物对细胞因子产生的影响。
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| 动物实验 |
雷公藤内酯-4-乙酸酯的体内动物实验采用啮齿动物自身免疫性疾病和癌症模型进行。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。在类风湿性关节炎模型中，评估关节炎症和骨侵蚀情况。在异种移植模型中，测量肿瘤生长情况。分析组织样本中该化合物对免疫细胞群和细胞因子水平的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
雷公藤内酯醇-4-乙酸酯的药代动力学性质与雷公藤内酯醇相似。该化合物的分子量为360.41，分子式为C20H24O6，为白色结晶性粉末。它易溶于二甲基亚砜（DMSO），微溶于乙醇。该化合物通常口服或静脉注射给药。其药代动力学特征为吸收和消除迅速。该化合物在肝脏中广泛代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
雷公藤内酯-4-乙酸酯的毒理学数据表明，它是一种强效化合物，具有显著的毒性。雷公藤内酯本身已知具有高毒性，且治疗窗较窄。其主要毒性包括肝毒性、肾毒性和生殖毒性。该化合物还可能引起胃肠道紊乱和骨髓抑制。由于其毒性，其应用受到限制，通常仅在研究环境中使用，并需进行严格的剂量监测。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
雷公藤内酯是一种有机杂环化合物，属于环氧化物、γ-内酰胺和二萜类化合物。它具有抗精子生成作用，也是一种植物代谢产物。雷公藤内酯已用于临床试验，研究其在治疗艾滋病、克罗恩病、肠道疾病、胃肠道疾病和消化系统疾病方面的应用。据报道，它存在于黑曲霉、卫矛科植物和其他具有相关数据的生物体中。
其他信息：雷公藤内酯-4-乙酸酯是雷公藤内酯的衍生物，雷公藤内酯是雷公藤（Tripterygium wilfordii）中的一种天然产物。目前正在研究其在治疗自身免疫性疾病、癌症和其他疾病方面的潜力。该化合物是NF-κB活化的抑制剂。其CAS号为38748-32-2。雷公藤内酯也称为PG490。 |
| 分子式 |
C20H24O6
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|---|---|
| 分子量 |
360.41
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| 精确质量 |
360.157
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| CAS号 |
38748-32-2
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| 相关CAS号 |
Triptolide-d3
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| PubChem CID |
107985
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
601.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
226-227°C
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| 闪点 |
220.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.647
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| LogP |
1.27
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| tPSA |
84.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
819
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
O1[C@@]2([H])[C@@]3([H])[C@@](C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]45[C@]([H])(C([H])([H])[C@@]6([H])C7C([H])([H])OC(C=7C([H])([H])C([H])([H])[C@]6(C([H])([H])[H])[C@@]142)=O)O5)O[H])O3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~69.37 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.17 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.17 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 11.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7746 mL | 5.5492 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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