| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用雷公藤甲素治疗细胞培养物中诱导的原发性慢性白血病 (CLL) B 细胞和 CD19+ B 细胞。高风险培养物中的雷公藤甲素。 (n = 5) 和低风险 CLL (n = 12) B 细胞（10-50 nM 范围），且正常 B 细胞显着保留 (n = 5)。雷公藤甲素治疗具有阻止热休克诱导的HSP表达的能力，这与热休克诱导的HSP的转录一致[1]。雷公藤甲素是从中国植物雷公藤中提取的天然物质，已被证明对多种癌症具有抗癌作用。在急性肝癌 (ALL) 细胞中，雷公藤甲素以剂量依赖性方式降低 MDM2 表达，甚至在 20-100 nM 的低剂量下也是如此。雷公藤内酯醇的 IC50 值范围为 47 至 73 nM，在所有八种天然表达 MDM2 的细胞系中均表现出有效的细胞毒作用。当 MDM2 稳定转染时，雷公藤甲素可有效杀死雷公藤甲素水平极低的 EU-4 细胞（IC50 值：725 nM vs. 88 nM），使 MDM2 在这些细胞中的细胞毒性降低 [2]。一整天，在 10 μM Aβ25-35 存在的情况下，用不同剂量的雷公藤内酯醇（0.01、0.1 和 1 nM）使分泌的 PC12 细胞保持无菌。 MTT法可检测雷公藤，结果表明Aβ25-35可降低细胞活力。四环素处理后，分泌型 PC12 细胞的活力显着增加。结果表明，雷公藤甲素可以减轻 Aβ25-35 对细胞造成的伤害，表明雷公藤甲素可以防止神经损伤 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠静脉注射雷公藤甲素（TP）后，TP浓度迅速下降。在所有三组中，注射后两小时，雷公藤甲素浓度均降至测量下限以下。为了确定 P-mdr1a-siRNA 治疗是否显着促进雷公藤内酯钠诱导，对沙漠组和治疗组之间进行了参数比较。结果显示Cmax从413±74增加到510±94 ng/mL（P<0.05），AUC从103.5±9.6增加到154.3±30.2 ng·h/mL（P<0.05）。同时使用 Tariquidar 的组同样显示 AUC 显着上升，从对照组的 103.5±9.6 ng·h/mL 增加到雷公藤甲素 + Tariquidar 组的 145.9±24.6 ng·h/mL。因此，小鼠模型中的雷公藤内酯醇清除率显着降低，从心脏病组的 9564±1024.2 mL/min/kg 降至联盟组的 6576.4±1438.5（P<0.05）和小鼠总体组的 5755.4±1200.1。雷公藤甲素+Tariquidar组和雷公藤甲素+mdr1a-siRNA组表现出mL/min/kg(P<0.05)[4]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Triptolide is an organic heteroheptacyclic compound, an epoxide, a gamma-lactam and a diterpenoid. It has a role as an antispermatogenic agent and a plant metabolite.
Triptolide has been used in trials studying the treatment of HIV, Crohn's Disease, Intestinal Diseases, Gastrointestinal Diseases, and Digestive System Diseases, among others. Triptolide has been reported in Aspergillus niger, Celastraceae, and other organisms with data available. |
| 分子式 |
C20H24O6
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|---|---|
| 分子量 |
360.41
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| 精确质量 |
360.157
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| CAS号 |
38748-32-2
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| 相关CAS号 |
Triptolide-d3
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| PubChem CID |
107985
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
601.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
226-227°C
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| 闪点 |
220.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.647
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| LogP |
1.27
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| tPSA |
84.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
819
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
O1[C@@]2([H])[C@@]3([H])[C@@](C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]45[C@]([H])(C([H])([H])[C@@]6([H])C7C([H])([H])OC(C=7C([H])([H])C([H])([H])[C@]6(C([H])([H])[H])[C@@]142)=O)O5)O[H])O3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~69.37 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.17 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.17 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 11.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7746 mL | 5.5492 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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