| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Triptophenolide targets the androgen receptor (AR), including wild-type AR and mutant variants AR-T877A, AR-F876L, and AR-W741C/T877A. In transactivation assays, it exhibits IC50 values of 260 nM for wild-type AR, 388 nM for AR-T877A, 480 nM for AR-F876L, and 437 nM for AR-W741C/T877A. It also inhibits NF-κB signaling, a key regulator of inflammation and immune responses.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，雷公藤内酯（5 µM）可抑制LNCaP前列腺癌细胞的生长并降低雄激素受体（AR）水平。在转录激活实验中，它对野生型和突变型AR均表现出亚微摩尔级的IC50值，是一种广谱雄激素受体拮抗剂。它能显著抑制DNCB和BSA诱导的迟发型超敏反应（DTH），并减少大鼠和小鼠外周血中ANAE+淋巴细胞的数量。此外，它还能调节免疫细胞活性和细胞因子生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，临床前研究表明，雷公藤内酯对自身免疫性疾病、癌症和慢性炎症性疾病具有显著疗效。它能抑制动物模型中的迟发型超敏反应。雷公藤内酯调节免疫细胞活性和细胞因子生成的能力使其成为研究炎症和免疫调节分子机制的宝贵工具。需要开展进一步的体内研究以全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验采用转录激活试验，利用表达雄激素受体（AR）的细胞系进行雷公藤酚酯的受体结合试验。将AR构建体（野生型或突变型）和由雄激素反应元件驱动的荧光素酶报告基因转染至细胞中。在雄激素激动剂存在下，用不同浓度的雷公藤酚酯处理细胞后，测定荧光素酶活性以确定其对AR的拮抗作用。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞学检测采用表达雄激素受体（AR）的前列腺癌细胞系，例如LNCaP细胞。将细胞接种于培养板中，并用浓度为0.1至50 µM的化合物处理24至72小时。采用MTT、CCK-8或BrdU掺入法评估细胞活力和增殖情况。通过Western blotting检测AR蛋白水平。采用Annexin V/PI双染法通过流式细胞术评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
环戊二烯酚的体内动物研究采用啮齿动物自身免疫性疾病、癌症或炎症模型。使用雄激素受体阳性前列腺癌细胞的肿瘤异种移植模型评估抗肿瘤疗效。采用DNCB或BSA致敏的迟发型超敏反应模型评估免疫调节作用。化合物通过口服或腹腔注射给药，研究终点包括肿瘤体积、免疫细胞数量、细胞因子水平和组织病理学变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
尚未对曲普酚的药代动力学性质进行全面表征。该化合物分子量为312.40，可溶于DMSO（62 mg/mL）和乙醇（2 mg/mL），几乎不溶于水。基于其亲脂性，预计其具有良好的膜渗透性和口服吸收性。需要进行啮齿动物的标准药代动力学研究以确定其半衰期、生物利用度和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
色胺酚的毒理学数据有限。作为一种天然产物衍生物，它可能具有中等的安全性。现有文献中尚未报道其具有显著的急性毒性。该化合物仅供研究使用。标准的毒性筛选包括对啮齿动物进行急性毒性和重复给药试验，并评估临床症状、体重、血液学、临床化学指标以及主要器官的组织病理学检查。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(3bR,9bS)-6-羟基-9b-甲基-7-丙基-2-基-3,3b,4,5,10,11-六氢萘并[2,1-e]异苯并呋喃-1-酮是一种氧代甾体。据报道，雷公藤苷存在于雷公藤（Tripterygium wilfordii）、雷公藤（Tripterygium hypoglaucum）以及其他具有相关数据的生物体中。
雷公藤酚内酯（Hypolide）是雷公藤中的一种二萜类化合物，可作为野生型和突变型雄激素受体的泛拮抗剂（IC50：260-480 nM）。它抑制NF-κB信号通路，调节免疫反应，并抑制迟发型超敏反应（DTH）。它抑制LNCaP前列腺癌细胞的生长并降低雄激素受体（AR）水平。它尚未获得临床批准，目前仅用作前列腺癌、自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究工具。 |
| 分子式 |
C₂₀H₂₄O₃
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|---|---|
| 分子量 |
312.40
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| 精确质量 |
312.172
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| CAS号 |
74285-86-2
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| PubChem CID |
173273
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
490.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
232-233ºC
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| 闪点 |
202.4±21.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.603
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| LogP |
3.92
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
549
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)C1=C(C2=C(C=C1)[C@]3(CCC4=C([C@@H]3CC2)COC4=O)C)O
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| InChi Key |
KPXIBWGPZSPABK-FXAWDEMLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24O3/c1-11(2)12-4-6-16-14(18(12)21)5-7-17-15-10-23-19(22)13(15)8-9-20(16,17)3/h4,6,11,17,21H,5,7-10H2,1-3H3/t17-,20+/m0/s1
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| 化学名 |
(3bR,9bS)-6-hydroxy-9b-methyl-7-propan-2-yl-3,3b,4,5,10,11-hexahydronaphtho[2,1-e][2]benzofuran-1-one
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| 别名 |
(+-Triptophenolide Hypolide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~320.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2010 mL | 16.0051 mL | 32.0102 mL | |
| 5 mM | 0.6402 mL | 3.2010 mL | 6.4020 mL | |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6005 mL | 3.2010 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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