| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Trofosfamide is a prodrug that, after metabolic activation, forms DNA cross-linking agents. Its active metabolite, phosphoramide mustard, alkylates DNA at the N7 position of guanine, forming interstrand and intrastrand cross-links. This DNA damage inhibits DNA replication and transcription, leading to cell cycle arrest and apoptosis. The compound is a cell cycle phase-nonspecific alkylating agent, meaning it can kill cells in any phase of the cell cycle. Its mechanism of action is similar to that of other nitrogen mustard alkylating agents, such as cyclophosphamide and ifosfamide.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，曲磷酰胺对多种癌细胞系具有抗增殖活性。它能增加微核细胞的数量，表明其具有造成DNA损伤的能力。该化合物的活性依赖于其代谢活化为异环磷酰胺，随后进一步转化为磷酰胺芥。在基于细胞的实验中，研究人员检测了其对细胞活力、增殖和凋亡的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，曲磷酰胺已在临床试验中用于治疗多种癌症。它是一种口服生物利用度高的烷化剂，与静脉注射环磷酰胺或异环磷酰胺相比，具有口服给药的优势。其疗效已在室管膜瘤、髓母细胞瘤、肉瘤、软组织肉瘤、幕上原始神经外胚层肿瘤（PNET）和复发性脑肿瘤患者中得到评估。
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| 酶活实验 |
由于曲磷酰胺是一种需要代谢活化的前药，因此体外酶或受体结合（非细胞）测定不适用于该药。然而，可以使用肝微粒体或纯化的细胞色素P450酶（例如CYP3A4和CYP2B6）研究其代谢为异环磷酰胺的过程。其活性代谢物的烷基化活性可以通过生化方法（例如32P标记或质谱法）测定DNA加合物的形成来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种癌细胞系对trofosfamide进行检测。用该化合物处理细胞后，使用标准方法评估细胞活力、增殖和凋亡情况。通过检测微核形成或彗星试验来评估该化合物诱导DNA损伤的能力。采用流式细胞术分析其对细胞周期进程的影响。
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| 动物实验 |
trofosfamide 的体内动物实验采用小鼠异种移植瘤模型进行。将皮下肿瘤小鼠口服该化合物，并随时间推移测量肿瘤体积。评估该化合物对肿瘤生长和存活的影响。此外，还在动物模型中研究了该化合物的药代动力学特征和代谢活化情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
曲磷酰胺的药代动力学(PK)特性表明其具有口服生物利用度。该化合物的分子量为323.58，分子式为C9H18Cl3N2O2P，为白色至类白色固体。该化合物在肝脏代谢为异环磷酰胺，异环磷酰胺随后进一步代谢为活性烷化剂。该化合物的口服生物利用度和代谢活化是其药代动力学特征的关键要素。它经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异环磷酰胺的毒理学数据与其他氮芥烷化剂相似。吞服有毒，长期或反复接触可能损害器官。常见副作用包括骨髓抑制、恶心、呕吐和脱发。它还可能引起出血性膀胱炎，这是一种严重的副作用，与异环磷酰胺代谢产物丙烯醛的蓄积有关。该化合物是已知的致癌物和致突变物。孕妇和严重骨髓抑制患者禁用。
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| 其他信息 |
曲福西酰胺属于异环磷酰胺类药物。曲福西酰胺已在临床试验中用于治疗室管膜瘤、髓母细胞瘤、肉瘤、软组织肿瘤、幕上原始神经外胚层肿瘤（PNET）和复发性脑肿瘤。曲福西酰胺是一种具有抗肿瘤活性的、高生物利用度的口服恶唑类前药。曲福西酰胺（TFF）主要代谢为环磷酰胺类似物异环磷酰胺（IFO），后者经肝细胞色素P450代谢为活性成分异磷酰胺芥（IPM）。IPM可烷基化DNA形成DNA-DNA交联，从而抑制DNA、RNA和蛋白质的合成，最终导致肿瘤细胞凋亡。
其他信息：曲福西酰胺是一种口服有效的烷化剂，用于治疗多种癌症。它是异环磷酰胺的前药。该化合物也称为Z-4828。其CAS号为22089-22-1。 |
| 分子式 |
C9H18CL3N2O2P
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|---|---|
| 分子量 |
323.58418
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| 精确质量 |
322.017
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| CAS号 |
22089-22-1
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| PubChem CID |
65702
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
393.7±52.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
191.9±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.519
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| LogP |
1.77
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| tPSA |
42.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
265
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClCCN(P1(OCCCN1CCCl)=O)CCCl
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| InChi Key |
UMKFEPPTGMDVMI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H18Cl3N2O2P/c10-2-6-13-5-1-9-16-17(13,15)14(7-3-11)8-4-12/h1-9H2
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| 化学名 |
N,N,3-tris(2-chloroethyl)-2-oxo-1,3,2λ5-oxazaphosphinan-2-amine
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| 别名 |
Genoxal Trofosfamida; Ixoten; Trofosfamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~309.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0904 mL | 15.4521 mL | 30.9043 mL | |
| 5 mM | 0.6181 mL | 3.0904 mL | 6.1809 mL | |
| 10 mM | 0.3090 mL | 1.5452 mL | 3.0904 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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