| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Muscarinic acetylcholine receptors . [1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在过表达托品酮还原酶I (TRI) 的颠茄根培养物中，托品含量显著增加。例如，根系1-2表现出较高的托品积累，该根系蛋白提取物中超过85%的托品酮被还原为托品。[2]
在这些过表达TRI的根系中，托品生成的增加与莨菪碱增加3倍和东莨菪碱增加5倍相关，而卡利斯汀的含量与对照组相比下降了30-90%。[2] 相反，过表达托品酮还原酶II (TRII) 导致假托品和卡利斯汀的积累增加，而托品含量保持较低或不变。[2] |
| 酶活实验 |
采用分光光度法测定托品酮还原酶活性。反应混合物包含5 mM托品酮作为底物和0.2 mM NADPH作为辅底物，溶于0.1 M磷酸钾缓冲液（pH 6.2）。在30℃下，于340 nm处测定NADPH吸光度的降低。以不含托品酮的空白对照进行测定。采用染料结合法，以牛血清白蛋白为标准品，对总蛋白进行定量。[2]
为了特异性地测定TRI活性（产生托品），使用3-奎宁环酮（5 mM）作为底物，因为TRI可还原该酶，而颠茄中的TRII则不能。还原反应通过测定NADPH的消耗量来测定，如上所述。 [2] 为了测定产物，将蛋白质提取物与 5 mM 托品酮和 NADPH 再生系统（1 mM 葡萄糖-6-磷酸、0.5 mM NADP 和 2 单位葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）在 30°C 下孵育 2 小时。用 26% 氨水终止反应，提取产物（托品、假托品）并通过气相色谱法进行分析。[2] |
| 细胞实验 |
本研究采用颠茄根培养物。将根培养于含40 mg/L氨苄青霉素的Gamborg's B5液体培养基中，置于旋转摇床（100 rpm，22°C）上，在黑暗条件下培养，每28天进行一次继代培养。生物碱分析采用31日龄的根培养物。[2]
利用携带二元质粒的根癌农杆菌15834菌株构建转基因根系，该二元质粒在CaMV 35S启动子的控制下表达托品酮还原酶I或II的cDNA。在含卡那霉素（50 mg/L）的培养基上筛选根系。通过PCR和斑点印迹分析验证转化成功。[2] 使用试剂从14日龄的根培养物中分离总RNA。将 20 μg RNA 在 1.2% 甲醛琼脂糖凝胶上进行电泳分离，然后转移至膜上。Northern 印迹与放射性标记的 TRI 或 TRII cDNA 探针进行杂交。通过与 18S rRNA 探针进行复杂交来确认上样量一致。[2] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
托品是托烷的衍生物，其3位上有一个羟基。它是小鼠的代谢产物，也是托品铵的共轭碱。据报道，托品存在于曼陀罗中，相关数据可供参考。
托品（3α-羟基托烷）是一种托烷生物碱，也是莨菪碱和东莨菪碱等药用托烷生物碱生物合成的关键中间体。它由托品酮在托品酮还原酶I (TRI) 的作用下生成。[1, 2] 在颠茄根培养物中，托品与托品酸酯化生成莨菪碱，莨菪碱可进一步羟基化和环氧化生成东莨菪碱。 [2] 托品的合成衍生物，例如托吡司琼（一种5-HT3受体拮抗剂，用作止吐药）、苯扎托品（一种抗帕金森病药物）和异丙托溴铵（一种支气管扩张剂），具有重要的临床应用。[1] 托品衍生物的季铵盐（例如，异丙托溴铵、噻托溴铵）被设计成极性更强，从而限制了它们进入中枢神经系统，并减少了中枢神经系统副作用。[1] |
| 分子式 |
C8H15NO
|
|---|---|
| 分子量 |
141.214
|
| 精确质量 |
141.115
|
| CAS号 |
120-29-6
|
| PubChem CID |
449293
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
233.0±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
50-60 °C(lit.)
|
| 闪点 |
112.5±14.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.526
|
| LogP |
-0.1
|
| tPSA |
23.47
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
10
|
| 分子复杂度/Complexity |
123
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CN1[C@@H]2CC[C@H]1CC(C2)O
|
| InChi Key |
CYHOMWAPJJPNMW-RNLVFQAGSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H15NO/c1-9-6-2-3-7(9)5-8(10)4-6/h6-8,10H,2-5H2,1H3/t6-,7+,8-
|
| 化学名 |
1-alpha-H,5-alpha-H-Tropan-3-alpha-ol
|
| 别名 |
Tropine NSC-43870 NSC43870NSC 43870
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~708.17 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~354.08 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.0817 mL | 35.4083 mL | 70.8165 mL | |
| 5 mM | 1.4163 mL | 7.0817 mL | 14.1633 mL | |
| 10 mM | 0.7082 mL | 3.5408 mL | 7.0817 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
