| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Troxerutin does not have a single specific molecular target but exerts its effects through multiple mechanisms. It is a potent antioxidant that scavenges reactive oxygen species (ROS) and inhibits the production of ROS. It also inhibits ER stress-mediated NOD activation. Troxerutin contributes to the reduction of red blood cell aggregation and enhances microvascular perfusion, beneficially affecting complications of chronic venous insufficiency. These multiple activities contribute to its beneficial effects on the cardiovascular system, nervous system, and other tissues.
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| 体外研究 (In Vitro) |
结果表明，经10 μM曲克芦丁修复后，HDP细胞对ROS诱导的细胞损伤具有最高的防御能力。暴露于H₂O₂后，单独使用H₂O₂处理可使细胞活力下降至77.33±2.44%；然而，使用10 μM曲克芦丁进行修复后，细胞活力维持在90.88±2.24%（P<0.05）。当使用浓度为5 μM和10 μM的曲克芦丁进行修复时，亚G1期细胞数量减少，表明细胞死亡。正常细胞和曲克芦丁处理细胞中分别有3.58±0.15%和0.89±0.11%的细胞2',7'-二氯荧光素（DCF）呈阳性（P<0.05），但H₂O₂处理细胞中的ROS水平升高至46.36±2.33%。经H₂O₂处理后，未添加曲克芦丁的细胞的DCF值显著下降了19.92±1.95%，表明曲克芦丁抑制了H₂O₂诱导的HDP细胞中ROS的生成[1]。体外实验表明，曲克芦丁具有抗氧化和抗炎活性。它能抑制ROS的产生，降低多种细胞类型的氧化应激。此外，它还能抑制血小板聚集，改善红细胞变形能力。在细胞实验中，曲克芦丁能降低炎症标志物的表达，保护细胞免受氧化损伤。其对多种细胞系中细胞信号通路的影响也已得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对喂食高脂饮食 (HFD) 的小鼠进行曲克芦丁治疗，可有效降低其体重和营养相关的呼吸参数。在喂食高脂饮食的小鼠中，颈部注射曲克芦丁可显著预防肝损伤，改善胰岛素信号传导和不良应激反应，并减轻高脂饮食后心脏中靶基因的核转位和 NF-κB p65 的表达。曲克芦丁还能通过寡聚化结构域 (NOD) 抑制高脂饮食喂养的心肌细胞被内质网 (ER) 激活。与未治疗的糖尿病相比，曲克芦丁可作用于糖尿病血管中膜和内膜中的寡聚化结构域。与未治疗的糖尿病主动脉组织相比，曲克芦丁治疗的糖尿病主动脉组织中结构激活和平滑肌细胞效应显著降低。与未治疗的糖尿病相比，糖尿病动脉中丙二醛 (MDA) 水平在接受曲克芦丁治疗 4 周后显著降低 (P<0.01) [3]。体内研究表明，曲克芦丁对多种疾病的动物模型具有有益作用。它能降低糖尿病模型的血糖水平、血浆甘油三酯水平、心率和血压。此外，它还能降低蛋白质羰基、活性氧和晚期糖基化终产物的水平，并减轻氧化应激和认知障碍。它还能改善毛细血管灌注，并缓解淤血和慢性静脉功能不全引起的营养并发症。
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| 酶活实验 |
由于曲克芦丁没有单一的特异性靶点，因此通常不进行体外酶或受体结合（非细胞）测定。然而，可以使用无细胞测定方法评估其抗氧化活性，例如DPPH自由基清除测定或ABTS自由基清除测定。其抑制晚期糖基化终产物（AGEs）生成的能力可以使用基于荧光的测定方法进行评估。这些测定方法有助于表征该化合物的生化特性。
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| 细胞实验 |
利用多种细胞系（包括内皮细胞、神经元和免疫细胞）进行体外细胞实验，以评估曲克芦丁的作用。用该化合物处理细胞后，评估氧化应激、炎症和细胞活力。使用荧光染料检测活性氧（ROS）水平。通过qPCR或ELISA检测炎症细胞因子和抗氧化酶的表达。通过Western blotting分析该化合物对细胞信号通路的影响。
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| 动物实验 |
针对曲克芦丁的体内动物实验采用糖尿病、心血管疾病和神经退行性疾病的啮齿动物模型进行。该化合物通过口服或腹腔注射给药。实验中测量血糖、血脂水平、血压和心率。认知功能通过行为学测试进行评估。组织样本中的氧化应激和炎症情况也进行了评估。这些研究表明该化合物具有潜在的治疗价值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
曲克芦丁的药代动力学(PK)特性表明，口服后吸收良好。该化合物的分子量为742.68，分子式为C33H42O19，为固体粉末。它可溶于水、甘油和丙二醇，但几乎不溶于冷乙醇、甲醇、乙醚、苯和氯仿。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。其半衰期相对较短。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
曲克芦丁的毒理学数据表明，其耐受性良好。该药物毒性较低，在治疗剂量下未报告任何显著不良反应。它不具有遗传毒性、致癌性或致畸性。该化合物可用作膳食补充剂和治疗静脉疾病的药物。常见副作用罕见，可能包括轻微的胃肠道不适。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
曲克芦丁已用于研究治疗慢性静脉功能不全的临床试验。
其他信息：曲克芦丁是一种黄酮类化合物，用于治疗静脉疾病和作为膳食补充剂。它是芦丁的三羟乙基化衍生物。该化合物也称为维生素P4。其CAS号为7085-55-4。 |
| 分子式 |
C33H42O19
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|---|---|
| 分子量 |
742.68
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| 精确质量 |
742.232
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| CAS号 |
7085-55-4
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| PubChem CID |
5486699
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1058.4±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
168 - 176ºC
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| 闪点 |
332.0±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.690
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| LogP |
-0.32
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| tPSA |
297.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1170
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)OC3=C(OC4=CC(=CC(=C4C3=O)O)OCCO)C5=CC(=C(C=C5)OCCO)OCCO)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
IYVFNTXFRYQLRP-VVSTWUKXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H42O19/c1-14-23(38)26(41)28(43)32(49-14)48-13-21-24(39)27(42)29(44)33(51-21)52-31-25(40)22-17(37)11-16(45-7-4-34)12-20(22)50-30(31)15-2-3-18(46-8-5-35)19(10-15)47-9-6-36/h2-3,10-12,14,21,23-24,26-29,32-39,41-44H,4-9,13H2,1H3/t14-,21+,23-,24+,26+,27-,28+,29+,32+,33-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[3,4-bis(2-hydroxyethoxy)phenyl]-5-hydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| 别名 |
Helveton; Flebil; Factor P-zyma
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~134.65 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~67.32 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 24 mg/mL (32.32 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3465 mL | 6.7324 mL | 13.4647 mL | |
| 5 mM | 0.2693 mL | 1.3465 mL | 2.6929 mL | |
| 10 mM | 0.1346 mL | 0.6732 mL | 1.3465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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