| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Troxipide does not have a single well-defined molecular target but exerts its gastroprotective effects through multiple mechanisms. It is a non-antisecretory gastroprotective agent with antiulcer, anti-inflammatory and mucus-secreting properties irrespective of pH of stomach or duodenum. It promotes the repair of gastric ulcer sites, healing of chronic ulcers, protects the mucosa, increases gastric mucosal blood flow, activates gastric mucosal metabolism, normalizes gastric mucosal composition, and increases gastric mucosal mucopolysaccharide and prostaglandin content.
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| 体外研究 (In Vitro) |
曲昔派特通过增加胃黏膜血流量和胃黏膜防御因子，促进组织修复、血液循环、新陈代谢和泌尿生殖系统愈合，在胃部发挥独特的抑制、治疗和预防作用[1]。体外研究表明，曲昔派特具有抗炎和促进黏液分泌的特性。它能促进胃上皮细胞分泌黏液。这些体外活性与其作为胃细胞保护剂的作用机制相符。它能增强胃黏膜的防御因子。
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| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射曲昔派特（40 mg/kg）可显著改善胃溃疡（GU）[1]。曲昔派特（40 mg/kg；静脉注射）在正常胃溃疡（NCG）大鼠中的半衰期为210分钟，在胃溃疡（GUG）大鼠中的半衰期为428.73分钟[1]。临床研究表明，曲昔派特在体内可有效治疗胃溃疡和胃炎。它已被用于治疗胃食管反流病、胃溃疡，以及改善急慢性胃炎引起的胃黏膜损伤。该化合物口服给药，耐受性良好。其作用机制不同于质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂等抑酸药物。曲昔派特在日本可用于治疗胃炎和胃溃疡。
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| 酶活实验 |
由于曲昔派特没有单一特异性靶点，因此通常不进行体外酶或受体结合（非细胞）试验。然而，可以通过生化试验研究其对胃黏膜防御因子的影响。例如，可以通过检测黏蛋白生成的试验来评估其刺激黏蛋白分泌的能力。可以通过检测炎症介质的抑制情况来研究其抗炎作用。
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| 细胞实验 |
利用胃上皮细胞进行体外细胞试验，以评估曲昔派特的活性。将细胞用该化合物处理后，检测黏液分泌、细胞活力和细胞保护基因的表达。通过评估炎症细胞因子的产生来衡量该化合物对炎症反应的影响。这些试验有助于阐明该化合物的作用机制。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：正常对照组（NCG）和胃溃疡组（GUG）大鼠（5%醋酸 10 mL/kg/天）[1]
剂量：10、20、40、60 mg/kg 给药途径：口服；每日；2周 实验结果：这些细胞因子（IL-17、IL-6、TNF-α、IFN-γ 和 AP-1）的水平显著降低，表明胃溃疡显著缓解。 动物/疾病模型： NCG 和 GUG 大鼠 [1] 剂量： 静脉注射 (iv) 40 mg/kg 给药途径： 静脉注射 (iv) 实验结果： NCG 和 GUG 大鼠的半衰期 (T1/2) 分别为 210 分钟和 428.73 分钟。 曲昔派特的体内动物实验采用啮齿动物胃溃疡模型进行。胃溃疡可通过多种方法诱导，例如给予乙醇、非甾体抗炎药 (NSAIDs) 或应激。该化合物经口服给药，溃疡的严重程度通过测量溃疡面积或组织病理学检查进行评估。还评估了该化合物对胃黏膜血流、黏液产生和炎症细胞浸润的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
曲昔派特的药代动力学(PK)特性表明，口服后吸收良好。该化合物的分子量为294.35，分子式为C15H22N2O4，为白色至类白色粉末。该化合物通常口服给药。在临床研究中，通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析血浆样本，测定其具体的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
曲昔派特的毒理学数据显示其耐受性良好。常见副作用罕见，可能包括轻微的胃肠道不适，例如便秘或腹泻。该化合物具有良好的安全性，在治疗剂量下未报告明显的肝毒性、肾毒性或其他严重不良反应。它不具有遗传毒性、致癌性或致畸性。
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| 参考文献 |
[1]. Hongbin Guo, et al. Metabolites profiling and pharmacokinetics of troxipide and its pharmacodynamics in rats with gastric ulcer. Sci Rep. 2020 Aug 12;10(1):13619.
[2]. K Kusugami, et al. Troxipide, a novel antiulcer compound, has inhibitory effects on human neutrophil migration and activation induced by various stimulants. Dig Liver Dis. 2000 May;32(4):305-11. |
| 其他信息 |
曲唑吡啶属于苯甲酰胺类药物。
其他信息：曲唑吡啶是一种胃黏膜保护剂，用于治疗胃溃疡、胃炎和胃食管反流病。它是一种新型化合物，不抑制胃酸分泌。该化合物也称为3,4,5-三甲氧基-N-哌啶-3-基苯甲酰胺。其CAS号为30751-05-4。 |
| 分子式 |
C15H22N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
294.351
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| 精确质量 |
294.157
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| CAS号 |
30751-05-4
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| PubChem CID |
5597
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
407.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
179-182ºC
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| 闪点 |
200.3±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
0.24
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| tPSA |
68.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
326
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NC1CNCCC1)C2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2
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| InChi Key |
YSIITVVESCNIPR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22N2O4/c1-19-12-7-10(8-13(20-2)14(12)21-3)15(18)17-11-5-4-6-16-9-11/h7-8,11,16H,4-6,9H2,1-3H3,(H,17,18)
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| 化学名 |
3,4,5-trimethoxy-N-piperidin-3-ylbenzamide
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| 别名 |
BRN 0493078; BRN-0493078; BRN0493078
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~9.09 mg/mL (~30.88 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~3.40 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.91 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 9.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.91 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 9.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.91 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3973 mL | 16.9866 mL | 33.9732 mL | |
| 5 mM | 0.6795 mL | 3.3973 mL | 6.7946 mL | |
| 10 mM | 0.3397 mL | 1.6987 mL | 3.3973 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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