| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
(L)-色氨酸与植物油软胶囊的给药剂量低于常规剂型。血清中游离色氨酸的浓度在服用后1小时内即可达到峰值，而片剂或硬胶囊则需要4-5倍的剂量。 吸收和代谢。色氨酸易于从胃肠道吸收。色氨酸与血清白蛋白广泛结合。它代谢为血清素和其他代谢物，包括犬尿氨酸衍生物，并经尿液排出。吡哆醇和抗坏血酸似乎参与了其代谢。 虽然溶解在体液中的游离氨基酸仅占体内氨基酸总量的一小部分，但它们对于维持人体蛋白质的营养和代谢至关重要。尽管血浆是最容易取样的部位，但大多数氨基酸在组织细胞内池中的浓度更高。通常，像亮氨酸和苯丙氨酸这样的大型中性氨基酸与血浆中的浓度基本处于平衡状态。而其他一些氨基酸，特别是谷氨酰胺、谷氨酸和甘氨酸，在细胞内池中的浓度比血浆高10到50倍。饮食变化或病理状况会导致血浆和组织池中各种游离氨基酸的浓度发生显著变化。/氨基酸/ 摄入后，蛋白质在胃酸的作用下变性，并被胃蛋白酶水解成较小的肽。胃蛋白酶的活性会因进食后胃酸的增加而增强。随后，蛋白质和肽进入小肠，在那里，肽键会被多种酶水解。这些特异性酶起源于胰腺，包括胰蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶和羧肽酶。由此产生的游离氨基酸和小肽混合物随后通过多种载体系统转运至黏膜细胞，这些载体系统分别针对特定的氨基酸以及二肽和三肽，每种载体系统都对有限范围的肽底物具有特异性。吸收的肽在细胞内水解后，游离氨基酸随后通过黏膜细胞内的其他特异性载体系统分泌到门静脉血液中，或在细胞内进一步代谢。吸收的氨基酸进入肝脏，一部分被吸收利用；其余部分进入体循环，被外周组织利用。 /氨基酸/ 有关 (L)-色氨酸（共 9 个）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 肝脏代谢。 在哈特纳普病中……由于肾脏和肠道对色氨酸的吸收缺陷，色氨酸会出现在尿液中……它是合成血清素（5-羟色胺）和 5-羟基吲哚乙酸 (HIAA) 的中间代谢物。 膀胱癌患者在摄入负荷剂量的 L-色氨酸后，其排泄的犬尿酸、乙酰犬尿氨酸、犬尿氨酸和 3-羟基犬尿氨酸显著高于无已知疾病的对照组。 色氨酸在肝脏中代谢。色氨酸吡咯酶和色氨酸羟化酶。代谢产物包括羟色氨酸（可转化为血清素）和犬尿氨酸衍生物。部分色氨酸转化为烟酸和烟酰胺。吡哆醇和抗坏血酸分别是色氨酸脱羧和羟基化的辅因子；吡哆醇似乎能防止犬尿氨酸代谢物的积累。在人体内产生吲哚-3-丙酮酸……在大鼠体内产生；在豚鼠体内产生色胺。 /摘自表格/ 有关 (L)-色氨酸（共 21 种）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 肝脏。 生物半衰期 据报道，色氨酸的生物半衰期为 15.8 小时。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
色氨酸在分解代谢为乙酰乙酸的过程中会发生许多重要的副反应。该分解代谢途径中的第一个酶是铁卟啉加氧酶，它能打开吲哚环。这种酶具有很强的诱导性，在高色氨酸饮食下，其浓度会升高近10倍。犬尿氨酸是该途径中的第一个关键分支点中间体。犬尿氨酸在标准的转氨反应中发生脱氨作用，生成犬尿酸。犬尿酸及其代谢产物已被证明具有抗兴奋性毒性和抗惊厥作用。第二个分支反应生成邻氨基苯甲酸和丙氨酸。在主分解代谢途径的更下游，还会产生另一个等量的丙氨酸，正是这些丙氨酸残基的产生使得色氨酸能够被归类为生糖氨基酸和生酮氨基酸。第二个重要的分支点将犬尿氨酸转化为 2-氨基-3-羧基粘康酸半醛，该半醛有两种代谢途径。碳元素从该中间体主要流向戊二酸。肝脏中的一个重要副反应是转氨作用和多次重排，生成少量烟酸，进而产生少量 NAD+ 和 NADP+。 相互作用 乙酰水杨酸可降低人体血清中色氨酸的蛋白结合率，导致血清游离色氨酸水平升高。代谢模式也发生了改变，尿中黄尿酸和3-羟基犬尿氨酸的排泄量增加，而3-羟基邻氨基苯甲酸的排泄量减少。 尽管人们认为色氨酸可以提高服用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）患者的临床疗效，但应注意的是，其不良反应也可能增强。 色氨酸与抑制5-羟色胺再摄取的药物合用可能会加剧后者的不良反应，并诱发5-羟色胺综合征。 有报道称，服用色氨酸的患者同时服用吩噻嗪类或苯二氮卓类药物时会出现性功能障碍。 有关(L)-色氨酸（共16种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射LD50 1634 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50 4800 mg/kg |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
治疗用途
色氨酸是血清素的前体。由于中枢神经系统血清素耗竭被认为与抑郁症有关，因此色氨酸已被用于治疗抑郁症。尽管色氨酸曾被单独使用，但其疗效证据不足，因此色氨酸通常作为抑郁症的辅助治疗药物。有时，色氨酸会与吡哆醇和抗坏血酸联合使用，这两种物质参与色氨酸代谢为血清素的过程。 /实验用途/：给予L-色氨酸抑制大鼠Walker 256肌内癌。 (L)-色氨酸可缩短正常受试者的睡眠潜伏期并略微延长睡眠时间，而不会改变睡眠期间多导睡眠图的定性特征。对于失眠患者，L-色氨酸可延长睡眠时间，缩短入睡潜伏期并减少觉醒次数。 在对两名肌阵挛患者给予L-色氨酸治疗后，观察到了有益效果。在每例病例中，均制备了含有1克(L)-色氨酸/15毫升的甲基纤维素和水的混悬液，并以每日10克的剂量分5次口服给药。 有关(L)-色氨酸（共11种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 由于血清素在诱导和维持睡眠中发挥作用，因此口服L-色氨酸已被用于提高大脑中血清素的水平。虽然1克剂量的左旋色氨酸能显著缩短入睡潜伏期和总清醒时间，且不改变睡眠模式，但其催眠作用仅在睡眠周期的早期阶段出现，且难以预测，剂量反应关系也不理想。由于其他研究尚未证实其催眠作用，因此左旋色氨酸的这种用途应视为研究性用途，不建议在常规临床实践中使用。为避免中枢性5-羟色胺毒性，正在服用单胺氧化酶抑制剂或5-羟色胺再摄取抑制剂氟西汀（百忧解）的患者不应使用色氨酸。 含色氨酸的产品与嗜酸性粒细胞增多-肌痛综合征有关。其他已报道的不良反应包括恶心、头痛、头晕和嗜睡。 有报道称，口服L-色氨酸以及在膀胱腔内植入胆固醇颗粒的小鼠膀胱肿瘤发生率增加。然而，仅口服高剂量色氨酸时，肿瘤发生率并未增加。 色氨酸与嗜酸性粒细胞增多-肌痛综合征相关；对于服用该药物后出现部分（但并非全部）该综合征症状的患者，建议谨慎用药。有嗜酸性粒细胞增多症-肌痛综合征病史的患者不应使用本品，该综合征与色氨酸治疗相关。 有关 (L)-色氨酸（共 7 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 药效学 色氨酸对人体蛋白质、酶和肌肉组织的生成至关重要。它也是烟酸生成以及神经递质血清素和褪黑激素合成所必需的。色氨酸补充剂可用作天然放松剂，帮助缓解失眠。色氨酸还可以减轻焦虑和抑郁，并已被证明可以减轻偏头痛的强度。其他有前景的适应症包括缓解慢性疼痛、减少冲动或躁狂以及治疗强迫症。色氨酸似乎还有助于免疫系统，并可以降低心脏痉挛的风险。色氨酸缺乏可能导致冠状动脉痉挛。色氨酸是婴儿配方奶粉和静脉输液中的一种必需营养素。对于传统抗抑郁药疗效不佳的患者，色氨酸也以处方药（色氨酸片）的形式销售。它还可用于治疗季节性情感障碍（冬季发作的抑郁症）。色氨酸是合成血清素（5-羟色胺，5-HT）和褪黑素（N-乙酰-5-甲氧基色胺）的前体。 |
| 分子式 |
C11H12N2O2
|
|---|---|
| 分子量 |
204.22
|
| 精确质量 |
204.089
|
| CAS号 |
73-22-3
|
| 相关CAS号 |
27813-82-7
|
| PubChem CID |
6305
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
447.9±35.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
289-290 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
224.7±25.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.698
|
| LogP |
1.04
|
| tPSA |
79.11
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
245
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C[C@@H](C(=O)O)N
|
| InChi Key |
QIVBCDIJIAJPQS-VIFPVBQESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N2O2/c12-9(11(14)15)5-7-6-13-10-4-2-1-3-8(7)10/h1-4,6,9,13H,5,12H2,(H,14,15)/t9-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid
|
| 别名 |
NSC-13119 NSC 13119 Tryptophan
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~7.69 mg/mL (~37.65 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~24.48 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (3.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (3.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (3.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 6.25 mg/mL (30.60 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 配方 5 中的溶解度: 20 mg/mL (97.93 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 需要超声波和加温并加热至 45°C。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8967 mL | 24.4834 mL | 48.9668 mL | |
| 5 mM | 0.9793 mL | 4.8967 mL | 9.7934 mL | |
| 10 mM | 0.4897 mL | 2.4483 mL | 4.8967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
Thromboxane B2 ethanolamide
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
