| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tsugaric acid A acts on multiple pathways. It inhibits the activation of the STAT3 and NF-κB signaling pathways, leading to reduced expression of pro-inflammatory cytokines and anti-apoptotic proteins. It also suppresses the PI3K/Akt/mTOR pathway. The compound induces apoptosis by upregulating Bax and activating caspase-3 and caspase-9. Additionally, it has been reported to inhibit the growth of Gram-positive bacteria.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，津糖酸A在48小时内可抑制多种人类癌细胞的增殖，包括HL-60白血病细胞（IC50 ~ 7 µM）和A549肺癌细胞（IC50 ~ 12 µM）。它还能降低RAW 264.7巨噬细胞中LPS刺激的一氧化氮（NO）生成（IC50 ~ 5 µM）。该化合物对金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为16 µg/mL。此外，它还表现出较弱的抗氧化活性（DPPH IC50 ~ 45 µM）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，Tsugaric acid A 在 HL-60 细胞的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤作用。腹腔注射 10 mg/kg，每两天一次，持续 21 天，可使肿瘤体积减少约 55%。在 LPS 诱导的小鼠急性肺损伤模型中，腹腔注射 5-15 mg/kg 的 Tsugaric acid A 可减轻肺部炎症和水肿。此外，它在脓毒症小鼠模型中也显示出保护作用。
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| 酶活实验 |
体外STAT3抑制实验采用荧光素酶报告系统。将HeLa细胞与STAT3-荧光素酶和Renilla报告质粒共转染。转染后，用硫代葡萄糖酸A（1-20 µM）处理细胞24小时，然后用IL-6（50 ng/mL）刺激6小时。测定并标准化荧光素酶活性。通过RT-qPCR和Western blotting检测STAT3靶基因（例如Bcl-xL、Survivin）的表达。
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| 细胞实验 |
在体外细胞毒性试验中，将HL-60、A549和正常人成纤维细胞以5 × 10³个细胞/孔的密度接种于96孔板中。过夜培养后，用系列稀释的津糖酸A（1-100 µM）处理细胞24、48和72小时。采用MTT法检测细胞活力。通过Annexin V-FITC/PI染色和流式细胞术定量分析细胞凋亡。采用JC-1染色评估线粒体膜电位。
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| 动物实验 |
在体内异种移植研究中，将 5 × 10⁶ 个 HL-60 细胞皮下接种到 BALB/c 裸鼠（6-8 周龄，18-22 g）体内。当肿瘤体积达到约 100 mm³ 时，将小鼠随机分组（n=8）。将 Tsugaric acid A 溶解于 10% DMSO/PBS 溶液中，每隔一天腹腔注射 5、10 或 15 mg/kg 的剂量，持续 21 天。记录肿瘤体积和体重。切除肿瘤组织，并通过蛋白质印迹法、TUNEL 染色和免疫组织化学方法分析增殖标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硫代葡萄糖苷酸A的药代动力学研究有限。在大鼠中，静脉注射（2 mg/kg）后，其半衰期约为2.8小时。由于吸收不良，口服生物利用度较低（<5%）。该化合物具有高度亲脂性（Log P ~ 5.0），且血浆蛋白结合率高（>90%）。其主要代谢途径为细胞色素P450，主要经胆汁排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
津加酸A的急性毒性较低。小鼠腹腔注射LD50约为100 mg/kg。在治疗剂量（5-15 mg/kg）下，未观察到明显的器官毒性。该化合物在浓度高达100 µM时不具有溶血性。在一项为期14天的重复给药研究中，20 mg/kg/天的剂量显示肝酶轻度升高，但未观察到明显的组织病理学改变。
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| 其他信息 |
有报道指出，灵芝（Ganoderma lucidum）和灵芝（Ganoderma lucidum）含有塔玛宁酸A，相关数据可供参考。塔玛宁酸A为白色至浅黄色粉末，可溶于DMSO、乙醇和甲醇，但不溶于水。它分离自用于治疗炎症性疾病和肿瘤的传统中药植物。该化合物是研究三萜类化合物药理作用的常用工具。其作用机制涉及多种信号通路，包括STAT3/NF-κB抑制和细胞凋亡诱导。
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| 分子式 |
C32H50O4
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|---|---|
| 分子量 |
498.7370
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| 精确质量 |
498.37
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| CAS号 |
174391-64-1
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| PubChem CID |
71207558
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
577.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
181 - 182 °C
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| 闪点 |
174.4±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.536
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| LogP |
9.94
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| tPSA |
63.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
969
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=CCCC(C1CCC2(C1(CCC3=C2CCC4C3(CCC(C4(C)C)OC(=O)C)C)C)C)C(=O)O)C
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| InChi Key |
FIWGZIBLJWZUEA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H50O4/c1-20(2)10-9-11-22(28(34)35)23-14-18-32(8)25-12-13-26-29(4,5)27(36-21(3)33)16-17-30(26,6)24(25)15-19-31(23,32)7/h10,22-23,26-27H,9,11-19H2,1-8H3,(H,34,35)
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| 化学名 |
2-(3-acetyloxy-4,4,10,13,14-pentamethyl-2,3,5,6,7,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-6-methylhept-5-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~20.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.01 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0051 mL | 10.0253 mL | 20.0505 mL | |
| 5 mM | 0.4010 mL | 2.0051 mL | 4.0101 mL | |
| 10 mM | 0.2005 mL | 1.0025 mL | 2.0051 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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